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タンパク質二量体誘導化合物 Protein Dimerizer, Chemical Inducers of Dimerization (CIDs)

掲載日情報:2020/09/24 現在Webページ番号:67167

タンパク質二量体誘導化合物(Chemical Inducers of Dimerization, CIDs, Protein dimerizer)は、2つの異なるタンパク質に結合してタンパク質同士を近接させる物質です。タンパク質複合体の構築やプルダウンアッセイにも使用されています。

HaloTag はPromega Corporationの、SNAP-tagはNew England BioLabs, Inc.の商標です。

GA3-AMと2種類のタンパク質との結合

GA3-AM(#5407)と2種類のタンパク質との結合の模式図

GA3-AM(#5407)と2種類のタンパク質との結合の模式図

GA3(ジベレリン、赤色)は、レセプター(GID1、茶色)と結合しレセプタータンパク質のコンフォメーションが変化してDELLA配列(Asp-Glu-Leu-Leu-Ala-)を持つ転写抑制因子GAI(緑色)と結合するようになります。

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タンパク質二量体誘導化合物とは

タンパク質二量体誘導化合物(Chemical Inducers of Dimerization, CIDs, Protein dimerizer)は、2つの異なるタンパク質と結合してタンパク質同士を接近させます。自然界の例では、ある種の放線菌が産生するマクロライドであるラパマイシン(Rapamycin)が、FKBP12(FK506-binding protein)とFRB(FKBP-rapamycin binding protein)の2種類のタンパク質に結合し両者を接近させ、また植物ホルモンのジベレリン(GA)は、レセプターであるGID1(Gibberellin insensitive DWARF1)タンパク質に結合すると、コンホメーション変化を引き起こし、GAI(Gibberellin Insensitive)タンパク質と結合します。

この原理を応用し、調べたいタンパク質(例えばGID1とGAI)にCIDとしてジベレリンを加えると、両者が接近し、結合タンパク質として二量体を形成するようになります。また、検討対象のタンパク質に遺伝子融合でHaloTagやSnap-tagといったタグを付け、CIDとしてHaXS 8などの化合物を用いて二量体化することにも利用され、また最近ではジョンズ・ホプキンス大学医学部の井上 尊生教授のグループにより、さらに三量体誘導化合物(CITs)が報告されています。

■参考文献:

  • Ross B., et al., Curr. Opin. Chem. Biol., 34, 135~142 (2016). PMID: 27639090. (Review)
  • Foight G.W., et al., Nat. Biotechnol., 37(10), 1209~1216 (2019). PMID: 3150156.
  • Klewer L and Wu Y.-W., Chem. Eur. J., 25(54), 12452~12463 (2019). PMID: 31304989. (Review)
  • Zhao W., et al., Int. J. Mol. Sci., 21(3), 998 (2020). PMID: 32028669. (Review)
  • Wu H.D., et al., Nat. Methods (2020). DOI: 10.1038/s41592-020-0913-x. PMID: 32747768 (Chemically Inducible Trimerization, CIT)


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製品ラインナップ

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品名 標的 構造式 特徴 化学式 商品コード
AP 1903 FKBP AP-1903 #6130 誘導性カスパーゼ9 自殺遺伝子系で、Cas 9-FK 506融合タンパク質発現細胞にアポトーシスを誘導、in vivoで活性を示す。 C78H98N4O20 6130
AP 20187 AP-20187 #6297 Ink 4 aプロモーターの制御下でカスパーゼ‐8‐FKBP融合タンパク質発現老化細胞のアポトーシスを誘導、in vivoで活性を示す。 C82H107N5O20 6297
Rapamycin Rapamycin #1292 免疫抑制物質、mTOR阻害物質 C51H79NO13 1292
GA3-AM GID1/ GAI GA3-am #5407 ジベレリン類縁物質 C22H26O8 5407
Auxin AIDシステム Auxin #6834 植物ホルモン C10H9NO2 6834
HaXS8 HaloTag/SNAP-tag HaXS8 #4991 タグ C35H43ClF4N6O8 4991


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価格

[在庫・価格 :2024年03月29日 20時15分現在]

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詳細 商品名
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納期 文献数
AP 1903
10日程度 ※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 0
説明文
タンパク質二量体誘導化合物で,in vivoでも作用を示す。FKBPと結合する。化学式:C78H98N4O20,M.W.:1411.7,純度:≧ 98% (HPLC),溶解性:DMSO, Ethanol
CAS No:195514-63-7
別名:AP-1903, AP1903
法規制等
保存条件 -20℃ 法規備考
掲載カタログ

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10日程度 ※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 0
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タンパク質二量体誘導化合物で,in vivoでも作用を示す。FKBPと結合する。化学式:C82H107N5O20,M.W.:1482.8,純度:≧ 98% (HPLC),溶解性:DMSO, Ethanol
CAS No:195514-80-8
別名:AP-20187, AP20187
法規制等
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10日程度 ※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 8
説明文
タンパク質二量体誘導化合物で,mTor 阻害物質および免疫抑制物質。FKBPと結合する。M.W.:914.2,純度:≧ 98% (HPLC),化学式:C51H79NO13,溶解性:DMSO
CAS No:53123-88-9
別名:Sirolimus
法規制等
保存条件 -20℃,乾燥状態(デシケータ内)で保存 法規備考
掲載カタログ ニュース2021年8月15日号 p.23

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CAS No:87-51-4
別名:1H-Indole-3-acetic acid, Indole-3-acetic acid, IAA
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CAS No:―
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[在庫・価格 :2024年03月29日 20時15分現在]

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AP 1903

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説明文 タンパク質二量体誘導化合物で,in vivoでも作用を示す。FKBPと結合する。化学式:C78H98N4O20,M.W.:1411.7,純度:≧ 98% (HPLC),溶解性:DMSO, Ethanol
CAS No:195514-63-7
別名:AP-1903, AP1903
法規制等
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別名:AP-20187, AP20187
法規制等
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CAS No:53123-88-9
別名:Sirolimus
法規制等
保存条件 -20℃,乾燥状態(デシケータ内)で保存 法規備考
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  • 包装:10mg
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説明文 CAS No:1373154-68-7
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文献数: 0

  • 商品コード:5407/50
  • メーカー:RSD
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CAS No:87-51-4
別名:1H-Indole-3-acetic acid, Indole-3-acetic acid, IAA
法規制等 取扱注意
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(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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