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タンパク質二量体誘導化合物 Protein Dimerizer, Chemical Inducers of Dimerization (CIDs)
掲載日情報：2020/09/24 現在Webページ番号：67167
タンパク質二量体誘導化合物（Chemical Inducers of Dimerization, CIDs, Protein dimerizer）は、2つの異なるタンパク質に結合してタンパク質同士を近接させる物質です。タンパク質複合体の構築やプルダウンアッセイにも使用されています。
※ HaloTag はPromega Corporationの、SNAP-tagはNew England BioLabs, Inc.の商標です。
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GA3-AMと2種類のタンパク質との結合
GA3-AM（#5407）と2種類のタンパク質との結合の模式図
GA3（ジベレリン、赤色）は、レセプター（GID1、茶色）と結合しレセプタータンパク質のコンフォメーションが変化してDELLA配列（Asp-Glu-Leu-Leu-Ala-）を持つ転写抑制因子GAI（緑色）と結合するようになります。
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タンパク質二量体誘導化合物とは
タンパク質二量体誘導化合物（Chemical Inducers of Dimerization, CIDs, Protein dimerizer）は、2つの異なるタンパク質と結合してタンパク質同士を接近させます。自然界の例では、ある種の放線菌が産生するマクロライドであるラパマイシン（Rapamycin）が、FKBP12（FK506-binding protein）とFRB（FKBP-rapamycin binding protein）の2種類のタンパク質に結合し両者を接近させ、また植物ホルモンのジベレリン（GA）は、レセプターであるGID1（Gibberellin insensitive DWARF1）タンパク質に結合すると、コンホメーション変化を引き起こし、GAI（Gibberellin Insensitive）タンパク質と結合します。
この原理を応用し、調べたいタンパク質（例えばGID1とGAI）にCIDとしてジベレリンを加えると、両者が接近し、結合タンパク質として二量体を形成するようになります。また、検討対象のタンパク質に遺伝子融合でHaloTagやSnap-tagといったタグを付け、CIDとしてHaXS 8などの化合物を用いて二量体化することにも利用され、また最近ではジョンズ・ホプキンス大学医学部の井上 尊生教授のグループにより、さらに三量体誘導化合物（CITs）が報告されています。
■参考文献：
- Ross B., et al., Curr. Opin. Chem. Biol., 34, 135～142 (2016). PMID: 27639090. (Review)
- Foight G.W., et al., Nat. Biotechnol., 37(10), 1209～1216 (2019). PMID: 3150156.
- Klewer L and Wu Y.-W., Chem. Eur. J., 25(54), 12452～12463 (2019). PMID: 31304989. (Review)
- Zhao W., et al., Int. J. Mol. Sci., 21(3), 998 (2020). PMID: 32028669. (Review)
- Wu H.D., et al., Nat. Methods (2020). DOI: 10.1038/s41592-020-0913-x. PMID: 32747768 (Chemically Inducible Trimerization, CIT)
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製品ラインナップ
画面をクリックすると構造式の拡大図を、商品コードをクリックすると価格表をご覧いただけます。
| 品名 | 標的 | 構造式 | 特徴 | 化学式 | 商品コード |
|---|---|---|---|---|---|
| AP 1903 | FKBP |
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誘導性カスパーゼ9 自殺遺伝子系で、Cas 9-FK 506融合タンパク質発現細胞にアポトーシスを誘導、in vivoで活性を示す。 | C78H98N4O20 | 6130 |
| AP 20187 |
 |
Ink 4 aプロモーターの制御下でカスパーゼ‐8‐FKBP融合タンパク質発現老化細胞のアポトーシスを誘導、in vivoで活性を示す。 | C82H107N5O20 | 6297 | |
| Rapamycin |
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免疫抑制物質、mTOR阻害物質 | C51H79NO13 | 1292 | |
| GA3-AM | GID1/ GAI |
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ジベレリン類縁物質 | C22H26O8 | 5407 |
| Auxin | AIDシステム |
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植物ホルモン | C10H9NO2 | 6834 |
| HaXS8 | HaloTag/SNAP-tag |
 |
タグ | C35H43ClF4N6O8 | 4991 |
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価格
[在庫・価格 ：2025年04月29日 10時55分現在]
| 詳細 | 商品名 |
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文献数 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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AP 1903 |
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AP 20187 |
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Rapamycin |
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8 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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GA3-AM |
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本製品は取扱中止になりました | 0 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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GA3-AM |
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本製品は取扱中止になりました | 0 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Auxin |
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HaXS8 |
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[在庫・価格 ：2025年04月29日 10時55分現在]
AP 1903
文献数： 0
- 商品コード：6130/5
- メーカー：RSD
- 包装：5mg
- 価格：¥124,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 | タンパク質二量体誘導化合物で，in vivoでも作用を示す。FKBPと結合する。化学式：C78H98N4O20，M.W.：1411.7，純度：≧ 98% (HPLC)，溶解性：DMSO, Ethanol CAS No：195514-63-7 別名：AP-1903, AP1903 |
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| 法規制等 | |||
| 保存条件 | -20℃ | 法規備考 | |
| 掲載カタログ |
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AP 20187
文献数： 0
- 商品コード：6297/5
- メーカー：RSD
- 包装：5mg
- 価格：¥125,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 | タンパク質二量体誘導化合物で，in vivoでも作用を示す。FKBPと結合する。化学式：C82H107N5O20，M.W.：1482.8，純度：≧ 98% (HPLC)，溶解性：DMSO, Ethanol CAS No：195514-80-8 別名：AP-20187, AP20187 |
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| 法規制等 | |||
| 保存条件 | -20℃ | 法規備考 | |
| 掲載カタログ |
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Rapamycin
文献数： 8
- 商品コード：1292/1
- メーカー：RSD
- 包装：1mg
- 価格：¥110,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 | タンパク質二量体誘導化合物で，mTor 阻害物質および免疫抑制物質。FKBPと結合する。M.W.：914.2，純度：≧ 98% (HPLC)，化学式：C51H79NO13，溶解性：DMSO CAS No：53123-88-9 別名：Sirolimus |
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| 法規制等 | |||
| 保存条件 | -20℃,乾燥状態（デシケータ内）で保存 | 法規備考 | |
| 掲載カタログ |
ニュース2021年8月15日号 p.23
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| 製品記事 | Small Molecule Viral Transduction Enhancers オートファジー（Autophagy）関連化合物（R&D Systems社） |
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GA3-AM
文献数： 0
- 商品コード：5407/10
- メーカー：RSD
- 包装：10mg
- 本製品は取扱中止になりました
| 説明文 | CAS No：1373154-68-7 |
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| 法規制等 | |||
| 保存条件 | 法規備考 | ||
| 掲載カタログ |
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GA3-AM
文献数： 0
- 商品コード：5407/50
- メーカー：RSD
- 包装：50mg
- 本製品は取扱中止になりました
| 説明文 | CAS No：1373154-68-7 |
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| 法規制等 | |||
| 保存条件 | 法規備考 | ||
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Auxin
文献数： 0
- 商品コード：6834/50
- メーカー：RSD
- 包装：50mg
- 価格：¥18,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：取扱注意
| 説明文 | タンパク質二量体誘導化合物で，auxin-inducible degron (AID) システムで使用される植物ホルモン。化学式：C10H9NO2，M.W.：175.2，純度：≧ 98% (HPLC)，溶解性：DMSO, Ethanol CAS No：87-51-4 別名：1H-Indole-3-acetic acid, Indole-3-acetic acid, IAA |
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| 法規制等 | 取扱注意 | ||
| 保存条件 | -20℃ | 法規備考 | |
| 掲載カタログ |
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HaXS8
文献数： 0
- 商品コード：4991/2
- メーカー：RSD
- 包装：2mg
- 価格：¥117,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 | タンパク質二量体誘導化合物で，Halo Tagの系で使用される。化学式：C35H43ClF4N6O8，M.W.：787.2，純度：≧ 90% (HPLC)，溶解性：DMSO CAS No：― |
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| 法規制等 | |||
| 保存条件 | -20℃ | 法規備考 | |
| 掲載カタログ |
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