組換え体GPCRが膜上に提示されたプロテオリポソーム GPCRプロテオリポソーム（Proteoliposome）

商品コード（下表のフォーマットのカラムに記載のコード）をクリックすると価格表がご覧いただけます。

Synthelis社は無細胞系タンパク質発現システム（cell-free protein expression system; CFPS)とリポソーム作製技術を組み合わせ、膜タンパク質をリポソーム膜上に発現させる技術を保持し、特許を有しています。CFPSは細胞外の細胞転写および翻訳機構を利用することにより、in vitro で標的となる1つまたは複数の遺伝子のみを発現させることができ、従来の発現系では困難であった膜タンパク質、細菌・ウィルスタンパク質や毒性タンパク質の作製に有用です。特に膜タンパク質に有効で、Synthelis社の無細胞系発現システムで新たに合成された膜タンパク質の反応混合物中に、平均粒径100 nmリポソームを添加することにより、膜タンパク質を直接リポソームに包埋することができます。この結果、平均粒径600 nm（粒径分布：400～800 nm）プロテオリポソームが生成します。この方法により生成したリポソームの80％以上は、生物学的活性を有することが確認されており、またタンパク質の立体配座の維持にも有用です。

ブラジキニンレセプターのB2Rは、ホスファチジルイノシトール－カルシウムセカンドメッセンジャーシステムを活性化するGタンパク質と関連します。9 aaのブラジキニンペプチドは、血管拡張、浮腫、平滑筋攣縮および痛みの神経繊維の刺激などの多くの応答を誘発します。 B2Rは、静脈、腸、子宮、気管および肺などの様々な平滑筋の緩徐な収縮も媒介し、動脈および細動脈の内皮依存性弛緩を誘導および腎臓におけるナトリウム利尿を刺激します。 B2RはGqおよびGiに結合し、GqはホスホリパーゼCを刺激して細胞内遊離カルシウムを増加させ、一方でGiはアデニル酸シクラーゼを阻害し、またマイトジェン活性化タンパク質キナーゼ経路を刺激します。B2Rは、またアンジオテンシン変換酵素（ACE）と複合体を形成し、レニン-アンジオテンシン系（RAS）とキニン-カリクレイン系（KKS）間のクロストークにおいて重要な役割を果していると考えられています。

ヒトCXCR4（C-X-C chemokine receptor type 4）は、リンパ球の強力な化学走性活性を有するstromal-derived-factor-1(SDF-1, CXCL12)に特異的なα-ケモカインレセプターの一つです。CXCR4は、胎児の適切な発育に必要で、またヒト免疫不全ウイルス1（HIV-1）のT-tropic株の主な共受容体でもあります。SDF-1およびCXCR4は、がん細胞の移動および転移を媒介します。ケモカインレセプターのほとんどのN末端ドメインはリガンド結合ドメインなので、CXCR4のN末端ドメインはSDF-1の結合部位になっています。

メラトニンに対し高い親和性を有するMT1は、メラトニンの生殖および概日作用を媒介していると考えられます。このレセプター活性は、アデニル酸シクラーゼ活性を阻害する百日咳毒素感受性Gタンパク質により媒介されます。

Relaxin/insulin-like family peptide receptor 1は、ヒトrelaxin-2の同族レセプターです。ヒトRXFP1（LGR7）は、4q32.1染色体上に位置し、Erk1 / 2、チロシンキナーゼ、遺伝子転写および一酸化窒素（NO）シグナル伝達を活性化することが知られており、glucocorticoid receptor（GC）とも相互作用します。hRXFP1は、卵巣、子宮、胎盤、乳腺、前立腺および精巣を含む広範な生殖組織に見出されます。このレセプターは、心臓、腎臓、肺、肝臓および血液細胞、ならびに皮質、椎弓板（OVLT）および下垂体器官（SFO）など脳の多数の領域に存在します。またhRXFP1は、ヒトの心臓に対して、収縮を伴う強力な変時作用を有しています。

Glucagon-like peptide 1 receptor（GLP-1R）は、2型糖尿病治療の主要な治療標的となっているGPCR classBに属します。このレセプターは、インクレチンペプチドGLP-1（グルカゴン様ペプチド）によって活性化され、2型糖尿病の治療に有益となる末梢組織のインスリン感受性の改善、β細胞量の維持および体重減少などのグルコース依存性インスリン分泌および生合成を含む広い範囲の生理学的効果を促進します。