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強力かつ選択的なTRPV1のアンタゴニスト AMG 9810、A 784168、JNJ 17203212

掲載日情報:2020/06/12 現在Webページ番号:63999

旧Tocris Biosciences社の強力かつ選択的なTRPV1のアンタゴニストです。
TRPV1の阻害はCD4+ T細胞の活性化および炎症性サイトカインの産生を抑制します。


本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

TRPV1とは

カルシウム透過性チャネルであるTRPV1(Transient Receptor Potential Vanilloid 1)は、主に感覚神経の痛み受容体として研究されていますが、他の細胞種における役割はあまり解明されていませんでした。最近の研究で、TRPV1がCD4細胞において機能的に発現し、TCR(T cell antigen receptor)シグナリングおよびT細胞活性化を誘発することが分かり、TRPV1の阻害が炎症性T細胞応答の制御に働くとして注目されています。

参考文献

The ion channel TRPV1 regulates the activation and proinflammatory properties of CD4+ T cells,Bertin S,et.al.,Nature Immunology, 15, 1055~1063 (2014). [PMID: 25282159]



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AMG 9810

強力かつ選択的な競合的TRPV1レセプターのアンタゴニスト(IC50=17 nM)

[在庫・価格 :2024年04月27日 00時00分現在]

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TOCRIS(バイオテクネブランド)。強力かつ選択的な競合的TRPV1レセプターアンタゴニスト(IC50=17 nM)。M.W.:337.42,純度:>98%,化学式:C21H23NO3
CAS No:545395-94-6
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製品記事 AMG 9810 ((2E)-N-(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-3-[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]-2-propenamide) | 545395-94-6
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A 784168

強力なTRPV1のアンタゴニスト(IC50=25 nM for inhibition of TRPV1 activation by 50 nM capsaicin)

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TOCRIS(バイオテクネブランド)。強力なTRPV1アンタゴニスト(IC50=25 nM)。RPA1, GABA,オピオイド,プリンレセプターに対しては作用を示さない。M.W.:479.4,純度:>99%,化学式:C19H15F6N3O3S
CAS No:824982-41-4
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製品記事 A 784168 (3,6-Dihydro-3'-(trifluoromethyl)-N-[4-[(trifluoromethyl)sulfonyl]phenyl]-[1(2H),2'-bipyridine]-4-carboxamide) | 824982-41-4
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JNJ 17203212

TRPV1に対する強力で可逆的かつ競合的なアンタゴニスト(pKi=6.5(ラット)、7.1(モルモット)、7.3(ヒト))

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TOCRIS(バイオテクネブランド)。TRPV1に対する強力で可逆的かつ競合的なアンタゴニスト(pKi=6.5(ラット),7.1(モルモット),7.3(ヒト))。M.W.:419.32,純度:>99%,化学式:C17H15F6N5O
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ニュース2020年6月15日号 p.46

製品記事 JNJ 17203212 (4-[3-(Trifluoromethyl)-2-pyridinyl]-N-[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]-1-piperazinecarboxamide) | 821768-06-3
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CAS No:821768-06-3
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