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各種阻害物質/アンタゴニスト

掲載日情報:2012/07/14 現在Webページ番号:6350


キナーゼ阻害物質

各種阻害物質/アンタゴニスト

[在庫・価格 :2024年05月04日 00時00分現在]

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GSK 2334470
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説明文
TOCRIS(バイオテクネブランド)。PKD1(3-phosphoinositide-dependent protein kinase)の強力な阻害物質(IC50=~10 nM)。他のプロテインキナーゼ(Aurora, ROCK, p38MAPK, PI3K)に対する阻害活性は示さない。HEK293細胞,U87細胞およびマウス胎児線維芽細胞株において,T-ループリン酸化およびそれに続くPDK1基質(S6K1, SGK, RSK)の活性化を抑制する。Akt活性化をわずかに阻害する。DMSOおよびエタノールに可溶(100 mM)。M.W.:462.59,純度:>98%,形状:淡黄色固体
CAS No:1227911-45-6
別包装品 別包装品あり
法規制等
保存条件 4℃ 法規備考
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製品記事 GSK 2334470 ((3S,6R)-1-[6-(3-Amino-1H-indazol-6-yl)-2-(methylamino)-4-pyrimidinyl]-N-cyclohexyl-6-methyl-3-piperidinecarboxamide) | 1227911-45-6
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GSK 2334470
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。PKD1(3-phosphoinositide-dependent protein kinase)の強力な阻害物質(IC50=~10 nM)。他のプロテインキナーゼ(Aurora, ROCK, p38MAPK, PI3K)に対する阻害活性は示さない。HEK293細胞,U87細胞およびマウス胎児線維芽細胞株において,T-ループリン酸化およびそれに続くPDK1基質(S6K1, SGK, RSK)の活性化を抑制する。Akt活性化をわずかに阻害する。DMSOおよびエタノールに可溶(100 mM)。M.W.:462.59,純度:>98%,形状:淡黄色固体
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PF 3644022
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。MK-2(mitogen-activated protein kinase(MAPK)-activated protein kinase-2)の強力なATP競合的阻害物質(IC50=5.2 nM, Ki=3 nM)。U937単球細胞および末梢血単核細胞(PBMC)におけるTNF-α産生を抑制する(IC50=160 nM)。DMSOに可溶(100 mM)。M.W.:374.46,純度:>98%,形状:黄色固体
CAS No:1276121-88-0
法規制等
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製品記事 PF 3644022 ((10R)-9,10,11,12-Tetrahydro-10-methyl-3-(6-methyl-3-pyridinyl)-8H-[1,4]diazepino[5',6':4,5]thieno[3,2-f]quinolin-8-one) | 1276121-88-0
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GSK 2334470

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説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。PKD1(3-phosphoinositide-dependent protein kinase)の強力な阻害物質(IC50=~10 nM)。他のプロテインキナーゼ(Aurora, ROCK, p38MAPK, PI3K)に対する阻害活性は示さない。HEK293細胞,U87細胞およびマウス胎児線維芽細胞株において,T-ループリン酸化およびそれに続くPDK1基質(S6K1, SGK, RSK)の活性化を抑制する。Akt活性化をわずかに阻害する。DMSOおよびエタノールに可溶(100 mM)。M.W.:462.59,純度:>98%,形状:淡黄色固体
CAS No:1227911-45-6
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製品記事 GSK 2334470 ((3S,6R)-1-[6-(3-Amino-1H-indazol-6-yl)-2-(methylamino)-4-pyrimidinyl]-N-cyclohexyl-6-methyl-3-piperidinecarboxamide) | 1227911-45-6
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GSK 2334470

文献数: 0

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。PKD1(3-phosphoinositide-dependent protein kinase)の強力な阻害物質(IC50=~10 nM)。他のプロテインキナーゼ(Aurora, ROCK, p38MAPK, PI3K)に対する阻害活性は示さない。HEK293細胞,U87細胞およびマウス胎児線維芽細胞株において,T-ループリン酸化およびそれに続くPDK1基質(S6K1, SGK, RSK)の活性化を抑制する。Akt活性化をわずかに阻害する。DMSOおよびエタノールに可溶(100 mM)。M.W.:462.59,純度:>98%,形状:淡黄色固体
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製品記事 GSK 2334470 ((3S,6R)-1-[6-(3-Amino-1H-indazol-6-yl)-2-(methylamino)-4-pyrimidinyl]-N-cyclohexyl-6-methyl-3-piperidinecarboxamide) | 1227911-45-6
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PF 3644022

文献数: 0

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。MK-2(mitogen-activated protein kinase(MAPK)-activated protein kinase-2)の強力なATP競合的阻害物質(IC50=5.2 nM, Ki=3 nM)。U937単球細胞および末梢血単核細胞(PBMC)におけるTNF-α産生を抑制する(IC50=160 nM)。DMSOに可溶(100 mM)。M.W.:374.46,純度:>98%,形状:黄色固体
CAS No:1276121-88-0
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製品記事 PF 3644022 ((10R)-9,10,11,12-Tetrahydro-10-methyl-3-(6-methyl-3-pyridinyl)-8H-[1,4]diazepino[5',6':4,5]thieno[3,2-f]quinolin-8-one) | 1276121-88-0
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アデノシンA3レセプターアンタゴニスト

各種阻害物質/アンタゴニスト

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MRS 1220
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。アデノシンA3レセプターの強力な選択的アンタゴニスト。ヒトA1レセプター(Ki=305 nM)およびA2Aレセプター(Ki=52 nM)と比較して,A3レセプターに対する選択性を示す(Ki=0.65 nM)。ラットA3レセプターに対する結合抑制作用も有する(IC50>1μM)。DMSOに可溶(100 mM)。M.W.:403.83,純度:>98%,形状:黄褐色固体
CAS No:183721-15-5
法規制等
保存条件 室温 法規備考
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製品記事 MRS 1220 (N-[9-Chloro-2-(2-furanyl)[1,2,4]-triazolo[1,5-c]quinazolin-5-yl]benzene acetamide) | 183721-15-5
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MRS 1220
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。アデノシンA3レセプターの強力な選択的アンタゴニスト。ヒトA1レセプター(Ki=305 nM)およびA2Aレセプター(Ki=52 nM)と比較して,A3レセプターに対する選択性を示す(Ki=0.65 nM)。ラットA3レセプターに対する結合抑制作用も有する(IC50>1μM)。DMSOに可溶(100 mM)。M.W.:403.83,純度:>98%,形状:黄褐色固体
CAS No:183721-15-5
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製品記事 MRS 1220 (N-[9-Chloro-2-(2-furanyl)[1,2,4]-triazolo[1,5-c]quinazolin-5-yl]benzene acetamide) | 183721-15-5
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MRS 1334
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。アデノシンA3レセプターの強力な選択的アンタゴニスト(Ki=2.69 nM)。DMSOに可溶(100 mM)。M.W.:522.56,純度:>98%,形状:黄白色固体
CAS No:192053-05-7
別包装品 別包装品あり
法規制等
保存条件 -20℃,乾燥状態(デシケータ内)で保存 法規備考
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製品記事 MRS 1334 (1,4-Dihydro-2-methyl-6-phenyl-4-(phenylethynyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid 3-ethyl-5-[(3-nitrophenyl)methyl] ester) | 192053-05-7
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MRS 1334
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。アデノシンA3レセプターの強力な選択的アンタゴニスト(Ki=2.69 nM)。DMSOに可溶(100 mM)。M.W.:522.56,純度:>98%,形状:黄白色固体
CAS No:192053-05-7
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製品記事 MRS 1334 (1,4-Dihydro-2-methyl-6-phenyl-4-(phenylethynyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid 3-ethyl-5-[(3-nitrophenyl)methyl] ester) | 192053-05-7
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MRS 1220

文献数: 1

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。アデノシンA3レセプターの強力な選択的アンタゴニスト。ヒトA1レセプター(Ki=305 nM)およびA2Aレセプター(Ki=52 nM)と比較して,A3レセプターに対する選択性を示す(Ki=0.65 nM)。ラットA3レセプターに対する結合抑制作用も有する(IC50>1μM)。DMSOに可溶(100 mM)。M.W.:403.83,純度:>98%,形状:黄褐色固体
CAS No:183721-15-5
法規制等
保存条件 室温 法規備考
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製品記事 MRS 1220 (N-[9-Chloro-2-(2-furanyl)[1,2,4]-triazolo[1,5-c]quinazolin-5-yl]benzene acetamide) | 183721-15-5
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MRS 1220

文献数: 1

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。アデノシンA3レセプターの強力な選択的アンタゴニスト。ヒトA1レセプター(Ki=305 nM)およびA2Aレセプター(Ki=52 nM)と比較して,A3レセプターに対する選択性を示す(Ki=0.65 nM)。ラットA3レセプターに対する結合抑制作用も有する(IC50>1μM)。DMSOに可溶(100 mM)。M.W.:403.83,純度:>98%,形状:黄褐色固体
CAS No:183721-15-5
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製品記事 MRS 1220 (N-[9-Chloro-2-(2-furanyl)[1,2,4]-triazolo[1,5-c]quinazolin-5-yl]benzene acetamide) | 183721-15-5
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MRS 1334

文献数: 1

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。アデノシンA3レセプターの強力な選択的アンタゴニスト(Ki=2.69 nM)。DMSOに可溶(100 mM)。M.W.:522.56,純度:>98%,形状:黄白色固体
CAS No:192053-05-7
別包装品 別包装品あり
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保存条件 -20℃,乾燥状態(デシケータ内)で保存 法規備考
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製品記事 MRS 1334 (1,4-Dihydro-2-methyl-6-phenyl-4-(phenylethynyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid 3-ethyl-5-[(3-nitrophenyl)methyl] ester) | 192053-05-7
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MRS 1334

文献数: 1

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。アデノシンA3レセプターの強力な選択的アンタゴニスト(Ki=2.69 nM)。DMSOに可溶(100 mM)。M.W.:522.56,純度:>98%,形状:黄白色固体
CAS No:192053-05-7
別包装品 別包装品あり
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製品記事 MRS 1334 (1,4-Dihydro-2-methyl-6-phenyl-4-(phenylethynyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid 3-ethyl-5-[(3-nitrophenyl)methyl] ester) | 192053-05-7
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非選択性CB(cannabinoid)レセプターアゴニスト

各種阻害物質/アンタゴニスト

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Anandamide-d4
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説明文
TOCRIS(バイオテクネブランド)。重水素標識アナンダミド。GC-MSまたはLC-MSによるAEA(N-arachidonylethanolamine)の定量の際に内部標準物質として使用できる。内在性CB1レセプター(Ki=89 nM,EC50=31 nM),CB2レセプター(Ki=371 nM,EC50=27 nM),およびバニロイドレセプター(pKi=5.68:VR1)を阻害する。また,IKKを直接阻害することにより,TNF-α誘導性のNF-κBの活性化を阻害する。エタノールに可溶。M.W.:351.56,純度:>98%,形状:薄黄色液体,無水エタノール溶液(5 mg/ml)
CAS No:946524-40-9
別名:AEA, Arachidonylethanolamide
法規制等
保存条件 -20℃ 法規備考
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製品記事 Anandamide - d4 (N-(2-Hydroxyethyl-1,1,2,2-d4)-5Z,8Z,11Z,14Z-eicosatetraenamide) | 946524-40-9
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Anandamide-d4

文献数: 1

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。重水素標識アナンダミド。GC-MSまたはLC-MSによるAEA(N-arachidonylethanolamine)の定量の際に内部標準物質として使用できる。内在性CB1レセプター(Ki=89 nM,EC50=31 nM),CB2レセプター(Ki=371 nM,EC50=27 nM),およびバニロイドレセプター(pKi=5.68:VR1)を阻害する。また,IKKを直接阻害することにより,TNF-α誘導性のNF-κBの活性化を阻害する。エタノールに可溶。M.W.:351.56,純度:>98%,形状:薄黄色液体,無水エタノール溶液(5 mg/ml)
CAS No:946524-40-9
別名:AEA, Arachidonylethanolamide
法規制等
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製品記事 Anandamide - d4 (N-(2-Hydroxyethyl-1,1,2,2-d4)-5Z,8Z,11Z,14Z-eicosatetraenamide) | 946524-40-9
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お問い合わせ先

(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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