IOX2 | CAS:931398-72-0

掲載日情報:2018/02/06 現在Webページ番号:54215

Cayman Chemical社のIOX2です。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。 生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

構造式

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製品情報

Hypoxia-inducible factor (HIF) is regulated by the hydroxylation of prolyl residues in oxygen-dependent degradation domains in the HIF-1α subunit, which mark it for degradation by the proteasome. HIF prolyl hydroxylation is catalyzed by prolyl hydroxylase domain enzymes (PHD1, 2, and 3), members of the Fe(II) and 2-oxoglutarate (2OG) oxygenase family. They require dioxygen as a cosubstrate, thus acting as the hypoxia-sensing component of the HIF system. The activity of PHD is suppressed by hypoxia, increasing both the abundance and activity of the HIF transcriptional complex. IOX2 potently inhibits PHD2 (IC50 = 21 nM) with over 100-fold selectivity compared to inhibition of JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3, or the 2OG oxygenase FIH (IC50s > 100 μM). IOX2 is active in cells, inhibiting HIF-1α hydroxylation in RCC4 cells at 50 μM. See the Structural Genomics Consortium (SGC) website for more information.

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製品詳細

name IOX2

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参考文献

1. Tian, Y.M.,Yeoh, K.K.,Lee, M.K., et al. Differential sensitivity of hypoxia inducible factor hydroxylation sites to hypoxia and hydroxylase inhibitors. The Journal of Biological Chemisty 286(15), 13041-13051 (2011).

2. Murray, J.K.,Balan, C.,Allgeier, A.M., et al. Dipeptidyl-quinolone derivatives inhibit hypoxia inducible factor-1α prolyl hydroxylases-1, -2, and -3 with altered selectivity. J.Comb.Chem. 12, 676-686 (2010).

3. . IOX2: A selective inhibitor of the hypoxia inducible factor (HIF) prolyl-hydroxylases. .

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価格

[在庫・価格 :2024年05月03日 00時01分現在]

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IOX2
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説明文
純度:≥98%,化学式:C19H16N2O5,M.W.:352.3,形状:A crystalline solid
CAS No:931398-72-
別包装品 別包装品あり
法規制等
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お問い合わせ先

(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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