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各種低分子アゴニスト/アンタゴニスト/阻害物質
幹細胞の分化誘導実験に有用な低分子化合物 各種低分子アゴニスト/アンタゴニスト/阻害物質
掲載日情報:2012/06/22 現在Webページ番号:5290
追加しました。
特長
Hh-Ag1.5
Hh-Ag1.1の誘導体で、Smoothened(Smo)レセプターに対するアゴニストです。Sonic Hedgehog(Shh)シグナルを活性化します。
参考文献
Borzillo, G. V., et al., Curr. Top. Med. Chem., 5 (2), 147~157 (2005).
Frank-Kamenetsky, M., et al., J. Biol., 1 (2), 10 (2002).

LDE225
特異的な新規Smo阻害物質です(IC50=11 nM)。in vivoでHh依存的およびSmo依存的な増殖を抑制する可能性が示されています。また、IC50<150 nMで、あらかじめ形成させた類基底損傷の退縮を引き起こし、IC50=1.5μMで完全に退縮します。C57/BL6マウスの脱毛した皮膚に1%LDE225溶液を局所塗布すると、毛包シグナルに関与しているHh経路の標的遺伝子(Gli1、Gli2、Sox9、N-Myc)の発現を阻害し、体毛の成長期に体毛の生育を完全に阻害します。0.3%LDE225溶液を塗布した場合、部分的阻害を引き起こします。
参考文献
Pan, S., et al., ACS Med. Chem. Lett., 1 (3), 130~134 (2010).

SF1670
選択的なPTEN阻害物質です(IC50=2μM)。PTEN-mTOR経路は皮質脊髄神経の再生能の制御に重要です。PTEN活性が抑制されると、成体の皮質脊髄神経の再生能が増幅されます。
参考文献
Garlich, J. R., et al., PCT Int. Appl., WO 2005097119 (2005) .
Liu, K., et al., Nat. Neurosci., 13 (9), 1075~1081 (2010).

RO4929097
γ-Secretaseの選択的阻害物質です(IC50=4 nM)。腫瘍細胞においてNotchプロセッシングを阻害することが、細胞内Notch発現の減少をウエスタンブロッティングで検出したことにより示されました。また、Notch転写標的遺伝子であるHes1の発現の減少も見られました。RO4929097は腫瘍細胞の増殖抑制作用やアポトーシス誘導作用は示しませんが、代わりにほとんど形質転換せず、増殖の遅い扁平細胞を誘導します。
参考文献
Luistro, L., et al., Cancer Res., 69 (19), 7672~7680 (2009).

StemRegenin1〈SR1〉
細胞膜透過性を有し、細胞培養液中で選択的にヒト造血幹細胞の自己複製を促進する低分子化合物です。SR1はアリル炭化水素レセプターのアンタゴニストです。
参考文献
Anthony, E., et al., Science, 329 (5997), 1345~1348 (2010).

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適用例
化合物名 | 種 類 | 説 明 ※( )内は有効濃度を示しています。 |
Hh-Ag1.5 | shh経路 アゴニスト |
・造血幹細胞・癌幹細胞の増殖実験 ・ドーパミン作動性ニューロンまたは運動ニューロンへの分化誘導実験 1 |
LDE225 | 経路阻害物質 | ・癌幹細胞の選択的細胞死の誘導実験 ・内胚葉細胞由来のヒトES細胞またはiPS細胞から膵臓細胞への分化誘導実験 2 |
LDN-193189 | BMP経路阻害物質 | ・ES細胞またはiPS細胞から神経系細胞への分化誘導実験 3 |
RO4929097 | Notch阻害物質 | ・癌幹細胞の選択的細胞死の誘導実験 |
StemRegenin1〈SR1〉 | Hh経路阻害物質 | ・造血幹細胞・癌幹細胞の増殖実験 ・ヒトCD34陽性末梢血および臍帯血の造血幹細胞の増殖・自己複製実験(1μM) 4 ・ヒトES細胞またはiPS細胞から造血幹細胞および前駆細胞への分化誘導実験(1μM) 4 |
追加しました。
参考文献
1.
Li, X., et al., Nature Biotechnology, 23, 215~221 (2005).
2.
D'Amour, K. A., et al., Nature Biotechnology, 24, 1392~1401 (2006).
3.
Chambers, S. M., et al., Nature Biotechnology, 27, 275~280 (2009).
4.
Boitano, A. E., et al., Science, 329 (5997), 1345~1348 (2010).
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幹細胞関連シグナル調節化合物選択ガイド
Cellagen Technologies社では、幹細胞シグナル伝達経路の各因子を活性化/阻害する化合物を多数取り扱っています。フナコシホームページの『幹細胞関連シグナル調節化合物選択ガイド』では、パスウェイ図から目的の化合物を検索可能です。ぜひご覧下さい。
[在庫・価格 :2025年05月28日 08時15分現在]
詳細 | 商品名 |
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文献数 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Hh-Ag1.5, 10mM in DMSO |
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LDE225, Powder |
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LDE225, 10mM in DMSO |
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SF1670, Powder |
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SF1670, 10mM in DMSO |
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RO4929097, Powder |
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RO4929097, 10mM in DMSO |
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StemRegenin1, Powder <SR1> |
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StemRegenin1, 10mM in DMSO <SR1> |
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[在庫・価格 :2025年05月28日 08時15分現在]
Hh-Ag1.5, 10mM in DMSO
文献数: 0
- 商品コード:C4412-2s
- メーカー:CET
- 包装:2mg
- 価格:¥42,000
- 在庫:無(未発注)
- 納期:3~4週間 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等:
説明文 | DMSOに可溶(>50 mM)。純度:>98%,M.W.:526.04 |
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法規制等 | |||
保存条件 | -20℃ | 法規備考 | |
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LDE225, Powder
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- 商品コード:C5332-2
- メーカー:CET
- 包装:2mg
- 価格:¥37,000
- 在庫:無(未発注)
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- 法規制等:
説明文 | DMSOに可溶(>50 mM)。純度:>98%,M.W.:485.50 CAS No:956697-53-3 |
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LDE225, 10mM in DMSO
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- 商品コード:C5332-2s
- メーカー:CET
- 包装:2mg
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説明文 | DMSOに可溶(>50 mM)。純度:>98%,M.W.:485.50 CAS No:956697-53-3 |
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法規制等 | |||
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SF1670, Powder
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- 商品コード:C7316-2
- メーカー:CET
- 包装:2mg
- 価格:¥56,000
- 在庫:無(未発注)
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説明文 | DMSOに可溶(>100 mM)。純度≧98%。M.W.:307.34,純度:≧98% CAS No:345630-40-2 |
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SF1670, 10mM in DMSO
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- 商品コード:C7316-2s
- メーカー:CET
- 包装:2mg
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RO4929097, Powder
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- 商品コード:C7649-2
- メーカー:CET
- 包装:2mg
- 価格:¥42,000
- 在庫:無(未発注)
- 納期:3~4週間 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
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説明文 | DMSOに可溶(>50 mM)。純度:>98%,M.W.:469.40 CAS No:847925-91-1 |
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RO4929097, 10mM in DMSO
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- 商品コード:C7649-2s
- メーカー:CET
- 包装:2mg
- 価格:¥42,000
- 在庫:無(未発注)
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StemRegenin1, Powder <SR1>
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- 商品コード:C7710-1
- メーカー:CET
- 包装:1mg
- 価格:¥42,000
- 在庫:無(未発注)
- 納期:3~4週間 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等:
説明文 | DMSOに可溶(>35 mM)。純度:>98%,M.W.:429.54 CAS No:1227633-49-9 |
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保存条件 | 4℃,乾燥状態(デシケータ内)で保存 | 法規備考 | |
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StemRegenin1, 10mM in DMSO <SR1>
文献数: 0
- 商品コード:C7710-1s
- メーカー:CET
- 包装:1mg
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- 在庫:無(未発注)
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