Selumetinib (CAS: 606143-52-6)

掲載日情報:2018/09/26 現在Webページ番号:52864

AdipoGen社のSelumetinib (CAS: 606143-52-6)です。
AdipoGen社は高品質な低分子化合物、希少な抗生物質、天然物などを販売しています。生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

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  • 商品コード:SYN-1016-M010
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  • 商品コード:SYN-1016-M050
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  • 商品コード:SYN-1016-M100
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製品情報

商品コードSYN-1016
品名Selumetinib
分子式C17H15BrClFN4O3
分子量457.7
CAS606143-52-6
構造式
純度≥95%
形状Solid.
別名AZD6244; ARRY-142886
特長Selumetinib (AZD6244) is a second-generation, orally available, potent and selective ATP non-competitive inhibitor of MEK 1/2. In direct assays, AZD6244 selectively inhibits purified active MEK1 and MEK2 with an IC(50) of 14nM, and AZD6244 has reported IC(50) values of <100nm for MEK1 in ELISA assays and in bindings assays against recombinant domains of MEK2, Kd values were 53nM for AZD6244. AZD6244 demonstrated very effective anti-proliferation effects against several different cell lines with IC(50) values ranging from a low of 3nM to < 1µM depending upon the cell system used, and the compound inhibits basal and growth factor-stimulated phosphorylation of ERK1/ 2 with IC(50) concentrations < 40nM. AZD6244 has demonstrated potent dose-dependent antitumor activity against a panel of mouse xenograft models of colorectal, pancreatic, liver, skin, and lung cancer, and inhibition of tumor growth was found to correlate with the reduction of phospho-ERK1/2 levels in tumors.
文献
  1. Biological characterization of ARRY-142886 (AZD6244), a potent, highly selective mitogen-activated protein kinase kinase 1/2 inhibitor: T.C. Yeh, et al.; Clin. Cancer. Res. 13, 1576 (2007)
  2. Optimization of allosteric MEK inhibitors. Part 1: Venturing into underexplored SAR territories: I.V. Hartung, et al.; Bioorg. Med. Chem. Lett. 23, 2384 (2013)


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