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AZD 7545 (CAS: 252017-04-2)

掲載日情報：2018/09/25 現在Webページ番号：251472

アディポジェン ライフ サイエンシーズ /
Adipogen Life Sciences
[メーカー略称：KOM]

AdipoGen社のAZD 7545 (CAS: 252017-04-2)です。
AdipoGen社は高品質な低分子化合物、希少な抗生物質、天然物などを販売しています。生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

※本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

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強力かつ選択的なピルビン酸デヒドロゲナーゼキナーゼ2（PDK2）阻害物質。PDK1およびPDK3に対する弱い阻害物質。純度：>98% (HPLC)，形状：solid，化学式：C19H18ClF3N2O5S，M.W.：478.9，溶解性：Soluble in DMSO (40mg/ml), ethanol (20mg/ml) or DMF (20mg/ml).，CAS：252017-04-2，M.W：478.9，可溶性：Soluble in DMSO (40mg/ml), ethanol (20mg/ml) or DMF (20mg/ml).
CAS No：252017-04-2
別名：4-[[3-Chloro-4-[[(2R)-3,3,3-trifluoro-2-hydroxy-2-methyl-1-oxopropyl]amino]phenyl]sulfonyl]-N,N-dimethyl-benzamide
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CAS No：252017-04-2
別名：4-[[3-Chloro-4-[[(2R)-3,3,3-trifluoro-2-hydroxy-2-methyl-1-oxopropyl]amino]phenyl]sulfonyl]-N,N-dimethyl-benzamide
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CAS No：252017-04-2
別名：4-[[3-Chloro-4-[[(2R)-3,3,3-trifluoro-2-hydroxy-2-methyl-1-oxopropyl]amino]phenyl]sulfonyl]-N,N-dimethyl-benzamide
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CAS No：252017-04-2
別名：4-[[3-Chloro-4-[[(2R)-3,3,3-trifluoro-2-hydroxy-2-methyl-1-oxopropyl]amino]phenyl]sulfonyl]-N,N-dimethyl-benzamide
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別名：4-[[3-Chloro-4-[[(2R)-3,3,3-trifluoro-2-hydroxy-2-methyl-1-oxopropyl]amino]phenyl]sulfonyl]-N,N-dimethyl-benzamide
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製品情報

商品コードAG-CR1-3692
品名AZD 7545
分子式

C19H18ClF3N2O5S

分子量478.9
CAS252017-04-2
構造式
純度≥98%
形状White to off-white solid.
別名4-[[3-Chloro-4-[[(2R)-3,3,3-trifluoro-2-hydroxy-2-methyl-1-oxopropyl]amino]phenyl]sulfonyl]-N,N-dimethyl-benzamide
特長
  • Potent and selective pyruvate dehydrogenase kinase 2 (PDK2) inhibitor (IC50=6.4nM), consequently increasing pyruvate dehydrogenase (PDH) activity. Less potent inhibitor towards PDK1 and PDK3 (IC50=87 and 600nM, respectively).
  • Inhibitor of glycolysis.
  • Antiobesity and antidiabetic agent. Improves blood glucose control in obese (fa/fa) Zucker rats.
  • Useful agent for immunometabolism research.
  • To maintain a continuous and steady supply of ATP during the feed-fast cycle, cells must select fatty acid or glucose for fuel. This process is largely controlled by the pyruvate dehydrogenase complex (PDC), which regulates the entry of glycolytic products into the tricarboxylic acid cycle by catalyzing the oxidative decarboxylation of pyruvate to acetyl-coenzyme A (CoA) in the mitochondria of mammalian cells. PDKs and pyruvate dehydrogenase phosphatases (PDPs) are key regulators of PDC activity, and they act in a phosphorylation-dephosphorylation manner.
文献
  1. AZD7545, a novel inhibitor of pyruvate dehydrogenase kinase 2 (PDHK2), activates pyruvate dehydrogenase in vivo and improves blood glucose control in obese (fa/fa) Zucker rats: R.M. Mayers, et al.; Biochem. Soc. Trans. 31, 1165 (2003)
  2. AZD7545 is a selective inhibitor of pyruvate dehydrogenase kinase 2: J.A. Morrell, et al.; Biochem. Soc. Trans. 31, 1168 (2003)
  3. Recognition of the inner lipoyl-bearing domain of dihydrolipoyl transacetylase and of the blood glucose-lowering compound AZD7545 by pyruvate dehydrogenase kinase 2: A. Tuganova, et al.; Biochem. 46, 8592 (2007)
  4. Distinct Structural Mechanisms for Inhibition of Pyruvate Dehydrogenase Kinase Isoforms by AZD7545, Dichloroacetate, and Radicicol: M. Kato, et al.; Cell Structure 15, 992 (2007)
  5. Dichloroacetate induces regulatory T-cell differentiation and suppresses Th17-cell differentiation by pyruvate dehydrogenase kinase-independent mechanism: N. Makita, et al.; J. Pharm. Pharmacol. 69, 43 (2017)


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（テクニカルサポート 試薬担当）

reagent@funakoshi.co.jp

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