(+)-JQ1 (free acid) | CAS:202592-23-2

掲載日情報:2018/09/03 現在Webページ番号:251191

Cayman Chemical社の(+)-JQ1 (free acid)です。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。 生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

価格

[在庫・価格 :2024年04月26日 20時55分現在]

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(+)-JQ1 (free acid)
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説明文
純度:≥98%,化学式:C19H17ClN4O2S,M.W.:400.9
CAS No:202592-23-2
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構造式



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製品情報

(+)-JQ1 (free acid) is an inhibitor of bromodomain and extra terminal domain (BET) family proteins (Kds = 128, 59.5, 49.0, and 190 nM for JQ1 binding to bromodomains of BRD2, BRD3, BRD4, and BRDT, respectively), blocking their interaction with acetylated histones. Enantiomerically pure (+)-JQ1 (Item No. 11187) binds to BRD4 bromodomains 1 and 2 with Kd values of ~50 and 90 nM, respectively, whereas the (−)-JQ1 (Item No. 11232) stereoisomer has no appreciable affinity to BET bromodomains. JQ1 has been used as a chemical probe to investigate the role of BET bromodomains in the transcriptional regulation of oncogenesis. See the Structural Genomics Consortium (SGC) website for more information.



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製品詳細

name(+)-JQ1 (free acid)
Formal Name(6S)-4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetic acid
CAS Number202592-23-2
Molecular FormulaC19H17ClN4O2S
Formula Weight400.9
Purity≥98%
FormulationA crystalline solid
λmax254 nm
SMILESCC1=C(C)C(C(C2=CC=C(Cl)C=C2)=N[C@H]3CC(O)=O)=C(S1)N4C3=NN=C4C
InChI CodeInChI=1S/C19H17ClN4O2S/c1-9-10(2)27-19-16(9)17(12-4-6-13(20)7-5-12)21-14(8-15(25)26)18-23-22-11(3)24(18)19/h4-7,14H,8H2,1-3H3,(H,25,26)/t14-/m0/s1
InChI KeyLJOSBOOJFIRCSO-AWEZNQCLSA-N
Storage-20°C
ShippingRoom temperature in continental US; may vary elsewhere
Stability≥ 2 years


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文献

1. Filippakopoulos, P., Qi, J., Picaud, S., et al. Selective inhibition of BET bromodomains. Nature 468(7327), 1067-1073 (2010).

2. Dawson, M.A., Kouzarides, T., and Huntly, B.J. Targeting epigenetic readers in cancer. N. Engl. J. Med. 367(7), 647-657 (2012).

3. Delmore, J.E., Issa, G.C., Lemieux, M.E., et al. BET bromodomain inhibition as a therapeutic strategy to target c-Myc. Cell 146(6), 904-917 (2011).

4. Mertz, J.A., Conery, A.R., Bryant, B.M., et al. Targeting MYC dependence in cancer by inhibiting BET bromodomains. Proc. Natl. Acad. Sci. USA 108(40), 16669-16674 (2011).

5. Dawson, M.A., Prinjha, R.K., Dittmann, A., et al. Inhibition of BET recruitment to chromatin as an effective treatment for MLL-fusion leukaemia. Nature 478, 529-533 (2011).



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お問い合わせ先

(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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