RQ-00203078 | CAS:1254205-52-1

掲載日情報:2018/02/05 現在Webページ番号:214927

Cayman Chemical社のRQ-00203078です。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。 生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

構造式

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製品情報

RQ-00203078 is a selective antagonist of transient receptor potential melastatin 8 (TRPM8; IC50s = 8.3 and 5.8 nM in human and rat, respectively), while having little inhibitory action against TRPV1 (IC50 > 30 µM), TRPA1 (IC50 > 10 µM), TRPV4 (IC50 = 10 µM), or TRPM2 channels (IC50 > 10 µM). It attenuates icilin-induced wet-dog shakes in rats (ED50 = 0.65 mg/kg) after oral administration. RQ-00203078 has been shown to reduce HSC3 and HSC4 oral squamous carcinoma cell migration and invasion in vitro. TRPM8, a member of the TRP melastatin subgroup, plays a role in cold hyperalgesia and cold allodynia caused by disease conditions such as chemotherapy-induced peripheral neuropathy, diabetic neuropathy, migraine, and overactive bladder. It is also known to be involved in the tumor progression of certain carcinomas.

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製品詳細

name RQ-00203078

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参考文献

1. Ohmi, M.,Shishido, Y.,Inoue, T., et al. Identification of a novel 2-pyridyl-benzensulfonamide derivative, RQ-00203078, as a selective and orally active TRPM8 antagonist. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 24(23), 5364-5368 (2014).

2. Okamoto, Y.,Ohkubo, T.,Ikebe, T., et al. Blockade of TRPM8 activity reduces the invasion potential of oral squamous carcinoma cell lines. International Journal of Oncology 40(5), 1431-1440 (2016).

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価格

[在庫・価格 :2024年05月05日 00時00分現在]

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RQ-00203078
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純度:≥98%,化学式:C21H13ClF6N2O5S,M.W.:554.8
CAS No:1254205-52-1
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お問い合わせ先

(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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