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Epacadostat (CAS: 1204669-58-8)

掲載日情報：2018/09/27 現在Webページ番号：204945

アディポジェン ライフ サイエンシーズ /
Adipogen Life Sciences
[メーカー略称：KOM]

AdipoGen社のEpacadostat (CAS: 1204669-58-8)です。
AdipoGen社は高品質な低分子化合物、希少な抗生物質、天然物などを販売しています。生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

※本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

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強力かつ選択的な競合IDO1阻害物質。純度：>98% (HPLC)，形状：solid，化学式：C11H13BrFN7O4S，M.W.：438.2，溶解性：Soluble in DMSO (~30mg/ml). Insoluble in water.，CAS：120
別包装品 別包装品あり
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保存条件 -20℃,暗所保存,乾燥状態（デシケータ内）で保存 法規備考
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説明文 強力かつ選択的な競合IDO1阻害物質。純度：>98% (HPLC)，形状：solid，化学式：C11H13BrFN7O4S，M.W.：438.2，溶解性：Soluble in DMSO (~30mg/ml). Insoluble in water.，CAS：1204669-58-8，M.W：438.2，可溶性：Soluble in DMSO (~30mg/ml). Insoluble in water.
CAS No：1204669-58-8
別名：INCB24360，(E)-N’-(3-Bromo-4-fluorophenyl)-N-hydroxy-4-((2-(sulfamoylamino-1,2,5-oxadiazole-3-carboxamide)
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CAS No：1204669-58-8
別名：INCB24360，(E)-N’-(3-Bromo-4-fluorophenyl)-N-hydroxy-4-((2-(sulfamoylamino-1,2,5-oxadiazole-3-carboxamide)
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製品情報

商品コードAG-CR1-3634
品名Epacadostat
分子式C11H13BrFN7O4S
分子量438.2
CAS1204669-58-8
構造式
純度≥98% (HPLC)
形状White to off-white solid.
別名INCB24360; (E)-N’-(3-Bromo-4-fluorophenyl)-N-hydroxy-4-((2-(sulfamoylamino-1,2,5-oxadiazole-3-carboxamide)
特長
  • Potent and selective competitive indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO1) inhibitor. Inhibits IDO1 in enzymatic (IC50=72nM) and in cellular tests (IC50=7.1nM), suppresses tryptophan catabolism in vivo and impedes tumor growth. Displays high selectivity over other related enzymes such as IDO2 or tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO).
  • Exhibits potent in vitro and in vivo immunomodulating and antineoplastic activities.
  • By inhibiting IDO1 and decreasing kynurenine levels in tumor cells, Epacadostat increases and restores the proliferation and activation of various immune cells, including dendritic cells (DCs), NK cells and T-lymphocytes, as well as interferon (IFN) production and reduces tumor-associated regulatory T cells (Tregs).
文献
  1. Hydroxyamidine inhibitors of indoleamine-2,3-dioxygenase potently suppress systemic tryptophan catabolism and the growth of IDO-expressing tumors: H.K. Koblish, et al.; Mol. Cancer Ther. 9, 489 (2010)
  2. Selective inhibition of IDO1 effectively regulates mediators of antitumor immunity: X. Liu, et al.; Blood 115, 3520 (2010)
  3. Trial watch: IDO inhibitors in cancer therapy: E. Vacchelli, et al.; Oncoimmunology 3, e957994 (2014)
  4. Challenges in the Discovery of Indoleamine 2,3-Dioxygenase 1 (IDO1) Inhibitors: U.F. Roehrig, et al.; J. Med. Chem. 58, 9421 (2015)


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（テクニカルサポート 試薬担当）

reagent@funakoshi.co.jp

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