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Tofacitinib (CAS: 477600-75-2)

掲載日情報：2018/09/27 現在Webページ番号：204936

アディポジェン ライフ サイエンシーズ /
Adipogen Life Sciences
[メーカー略称：KOM]

AdipoGen社のTofacitinib (CAS: 477600-75-2)です。
AdipoGen社は高品質な低分子化合物、希少な抗生物質、天然物などを販売しています。生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

※本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

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説明文
純度：>98%，化学式：C16H20N6O，M.W.：312.4，形状：solid，溶解性：Soluble in DMSO or ethanol.，CAS：477600-75-2，M.W：312.4，可溶性：Soluble in DMSO or ethanol.
CAS No：477600-75-2
別名：CP-690550， Xeljanz，Tasocitinib
別包装品 別包装品あり
法規制等 医薬用外劇物
保存条件 -20℃,乾燥状態（デシケータ内）で保存 法規備考
掲載カタログ ニュース2022年2月1日号 p.11

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CAS No：477600-75-2
別名：CP-690550， Xeljanz，Tasocitinib
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説明文 純度：>98%，化学式：C16H20N6O，M.W.：312.4，形状：solid，溶解性：Soluble in DMSO or ethanol.，CAS：477600-75-2，M.W：312.4，可溶性：Soluble in DMSO or ethanol.
CAS No：477600-75-2
別名：CP-690550， Xeljanz，Tasocitinib
別包装品 別包装品あり
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説明文 純度：>98%，化学式：C16H20N6O，M.W.：312.4，形状：solid，溶解性：Soluble in DMSO or ethanol.，CAS：477600-75-2，M.W：312.4，可溶性：Soluble in DMSO or ethanol.
CAS No：477600-75-2
別名：CP-690550， Xeljanz，Tasocitinib
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製品情報

商品コードAG-CR1-3625
品名Tofacitinib
分子式C16H20N6O
分子量312.4
CAS477600-75-2
構造式
純度≥98%
形状Off-white to pale yellow solid.
別名CP-690550; Xeljanz; Tasocitinib
特長
  • Potent cell permeable JAK3 inhibitor (IC50 = 1nM). Shows also JAK-1 inhibitory activity.
  • Immunosuppressive and anti-inflammatory agent.
  • Inhibits signaling through heterodimeric receptors associated with JAK3, JAK1, or both of them, with functional selectivity over JAK2-paired receptors. Blocks downstream STAT signaling, resulting in potent inhibition of several cytokines, including interleukins 2, 4, 7, 9, 15 and 21, which are integral to lymphocyte activation, function and proliferation.
  • Investigated for several autoimmune disorders including, rheumatoid arthritis and psoriasis.
  • Potent and selective inhibitor of HIV-1 replication and virus reactivation in vitro.
文献
  1. Prevention of organ allograft rejection by a specific Janus kinase 3 inhibitor: P.S. Changelian, et al.; Science 302, 875 (2003)
  2. Immunosuppression by the JAK3 inhibitor CP-690,550 delays rejection and significantly prolongs kidney allograft survival in nonhuman primates: D.C. Borie, et al.; Transplantation 79, 791 (2005)
  3. Combined use of the JAK3 inhibitor CP-690,550 with mycophenolate mofetil to prevent kidney allograft rejection in nonhuman primates: D.C. Borie, et al.; Transplantation 80, 1756 (2005)
  4. The JAK-3 inhibitor CP-690550 is a potent anti-inflammatory agent in a murine model of pulmonary eosinophilia: E. Kudlacz, et al.; Eur. J. Pharmacol. 582, 154 (2008)
  5. CP-690550, a JAK3 inhibitor as an immunosuppressant for the treatment of rheumatoid arthritis, transplant rejection, psoriasis and other immune-mediated disorders: K. West; Curr. Opin. Investig. Drugs 10, 491 (2009) (Review)
  6. Discovery of CP-690,550: a potent and selective Janus kinase (JAK) inhibitor for the treatment of autoimmune diseases and organ transplant rejection: M.E. Flanagan, et al.; J. Med. Chem. 53, 8468 (2010)
  7. CP-690,550, a therapeutic agent, inhibits cytokine-mediated Jak3 activation and proliferation of T cells from patients with ATL and HAM/TSP: W. Ju, et al.; Blood 117, 1938 (2011)
  8. Modulation of innate and adaptive immune responses by tofacitinib (CP-690,550): K. Ghoreschi, et al.; J. Immunol. 186, 4234 (2011)
  9. Inhibitory effects of the JAK inhibitor CP690,550 on human CD4(+) T lymphocyte cytokine production: K. Migita, et al.; BMC Immunol. 12, 51 (2011)
  10. JAK inhibitor tofacitinib for treating rheumatoid arthritis: from basic to clinical: Y. Tanaka & K. Yamaoka; Mod. Rheumatol. 23, 415 (2013) (Review)
  11. Ruxolitinib and tofacitinib are potent and selective inhibitors of HIV-1 replication and virus reactivation in vitro: C. Gavegnano, et al.; Antimicrob. Agents Chemother. 58, 1977 (2014)
  12. Tofacitinib, a JAK inhibitor, inhibits human B cell activation in vitro: S.P. Wang, et al.; Ann. Rheum. Dis. 73, 2213 (2014)
  13. The JAK inhibitor tofacitinib suppresses synovial JAK1-STAT signalling in rheumatoid arthritis: D.L. Boyle, et al.; Ann. Rheum. Dis. 74, 1311 (2015)


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（テクニカルサポート 試薬担当）

reagent@funakoshi.co.jp

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