Romidepsin | CAS:128517-07-7

掲載日情報:2018/02/06 現在Webページ番号:187584

Cayman Chemical社のRomidepsinです。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。 生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

構造式

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製品情報

Romidepsin, also known as FK228, is a natural bicyclic depsipeptide that, following reduction, selectively inhibits class I histone deacetylases (HDACs). Reduction of a disulfide bond on romidepsin within the cell generates a zinc-binding thiol, allowing potent inhibition of HDACs 1, 2, 3, and 8 (IC50s = 53, 39, 53, and 26 nM, respectively), with less potency against HDACs 4, 6, 7, and 9 (IC50s = 470, 330, 3,200, and 12,000 nM, respectively). Through its effects on HDACs, romidepsin has anti-cancer activities, particularly against certain T cell lymphomas.

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製品詳細

name Romidepsin

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参考文献

1. Nakajima, H.,Kim, Y.B.,Terano, H., et al. FR901228, a potent antitumor antibiotic, is a novel histone descetylase inhibitor. Experimental Cell Research 241, 126-133 (1998).

2. Wang, C.,Henkes, L.M.,Doughty, L.B., et al. Thailandepsins: Bacterial products with potent histone deacetylase inhibitory activities and broad-spectrum antiproliferative activities. Journal of Natural Products 74(10), 2031-2038 (2011).

3. Mazitschek, R.,Patel, V.,Wirth, D.F., et al. Development of a fluorescence polarization based assay for histone deacetylase ligand discovery. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 18, 2809-2812 (2008).

4. Ueda, H.,Manda, T.,Matsumoto, S., et al. FR901228, a novel antitumor bicyclic depsipeptide produced by Chromobacterium violaceum No. 968. III. Antitumor activities on experimental tumors in mice. J.Antibiot.(Tokyo) 47(3), 315-323 (1994).

5. VanderMolen, K.M.,McCulloch, W.,Pearce, C.J., et al. Romidepsin (Istodaxr, NSC 630176, FR901228, FK228, depsipeptide): A natural product recently approved for cutaneous T-cell lymphoma. J.Antibiot.(Tokyo) 67(8), 525-231 (2015).

6. Coiffier, B.,Federico, M.,Caballero, D., et al. Therapeutic options in relapsed or refractory peripheral T-cell lymphoma. Cancer Treatment Reviews 40(9), 1080-1088 (2014).

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価格

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お問い合わせ先

(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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