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メーカー：	Horizon社Dharmacon製品 OriGene Technologies TransOMIC Technologies
	Horizon社Dharmacon製品(メーカー略称：DHA)のRNAiコレクション，cDNAコレクション，Yeastコレクションなど，遺伝子機能研究に有用な遺伝子リソースを検索することができます。クローンコレクション検索の使い方はこちら OriGene Technologies社(メーカー略称：ORI)のTrueClone / TrueORF / TrueORF Gold cDNAクローンなど，遺伝子機能研究に有用な遺伝子リソースを検索することができます。クローンコレクション検索の使い方はこちら TransOMIC Technologies社(メーカー略称：TOT)のRNAiコレクション，cDNAコレクション，Yeastコレクションなど，遺伝子機能研究に有用な遺伝子リソースを検索することができます。クローンコレクション検索の使い方はこちら
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LAQ824 | CAS:404951-53-7

掲載日情報：2018/02/06 現在Webページ番号：178390

ケイマンケミカル /
Cayman Chemical Company
[メーカー略称：CAY]

Cayman Chemical社のLAQ824です。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

※本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

構造式
製品情報
製品詳細
参考文献
価格

構造式

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製品情報

LAQ824 is a hydroxamate-based inhibitor of histone deacetylases (HDACs) with an IC₅₀ value of 30 nM. It inhibits the growth of colon, breast, prostate, and non-small cell lung cancer cell lines at concentrations of less than 1 µM. LAQ824 augments the actions of fludarabine (Item No. 14128) and imatinib mesylate (Item No. 13139) in human leukemia cells. Through its effects on HDACs, LAQ824 induces acetylation of histones, α-tubulin, and heat shock protein 90 (Hsp90). Acetylation of Hsp90 blocks its chaperone function, resulting in changes in levels of several client proteins, including estrogen receptor-α, Hsp72, and Raf-1.

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製品詳細

name	LAQ824

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参考文献

1. Catley, L.,Weisberg, E.,Tai, Y.T., et al. NVP-LAQ824 is a potent novel histone deacetylase inhibitor with significant activity against multiple myeloma. Blood 102(7), 2615-2622 (2003).

2. Dokmanovic, M.,Clarke, C., and Marks, P.A. Histone deacetylase inhibitors: Overview and perspectives. Molecular Cancer Research 5(10), 981-989 (2007).

3. Zheng, Y.G.,Wu, J.,Chen, Z., et al. Chemical regulation of epigenetic modifications: Opportunities for new cancer therapy. Medicinal Research Reviews 28(5), 645-687 (2008).

4. Rosato, R.R.,Almenara, J.A.,Maggio, S.C., et al. Role of histone deacetylase inhibitor-induced reactive oxygen species and DNA damage in LAQ-824/fludarabine antileukemic interactions. Molecular Cancer Therapeutics 7(10), 3285-3297 (2008).

5. Nimmanapalli, R.,Fuino, L.,Bali, P., et al. Histone deacetylase inhibitor LAQ824 both lowers expression and promotes proteasomal degradation of Bcr-Abl and induces apoptosis of imatinib mesylate-sensitive or -refractory chronic myelogenous leukemia-blast crisis cells. Cancer Research 63(16), 5126-5135 (2003).

6. Fiskus, W.,Ren, Y.,Mohapatra, A., et al. Hydroxamic acid analogue histone deacetylase inhibitors attenuate estrogen receptor-α levels and transcriptional activity: A result of hyperacetylation and inhibition of chaperone function of heat shock protein 90. Clinical Cancer Research 13(16), 4882-4890 (2007).

7. de Bono, J.S.,Kristeleit, R.,Tolcher, A., et al. Phase I pharmacokinetic and pharmacodynamic study of LAQ824, a hydroxamate histone deacetylase inhibitor with a heat shock protein-90 inhibitory profile, in patients with advanced solid tumors. Clinical Cancer Research 14(20), 6663-6673 (2008).

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