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メーカー：	Horizon社Dharmacon製品 OriGene Technologies TransOMIC Technologies
	Horizon社Dharmacon製品(メーカー略称：DHA)のRNAiコレクション，cDNAコレクション，Yeastコレクションなど，遺伝子機能研究に有用な遺伝子リソースを検索することができます。クローンコレクション検索の使い方はこちら OriGene Technologies社(メーカー略称：ORI)のTrueClone / TrueORF / TrueORF Gold cDNAクローンなど，遺伝子機能研究に有用な遺伝子リソースを検索することができます。クローンコレクション検索の使い方はこちら TransOMIC Technologies社(メーカー略称：TOT)のRNAiコレクション，cDNAコレクション，Yeastコレクションなど，遺伝子機能研究に有用な遺伝子リソースを検索することができます。クローンコレクション検索の使い方はこちら
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RVX-208 | CAS:1044870-39-4

掲載日情報：2018/02/06 現在Webページ番号：178388

ケイマンケミカル /
Cayman Chemical Company
[メーカー略称：CAY]

Cayman Chemical社のRVX-208です。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

※本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

構造式
製品情報
製品詳細
参考文献
価格

構造式

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製品情報

The bromodomain and extra terminal (BET) proteins interact with acetylated lysine-containing sequences on target proteins via their bromodomains, commonly altering gene transcription. The human BET proteins contain two bromodomains, the first (BD1) being closer to the N-terminus than the second (BD2). RVX-208 is a selective antagonist of BET bromodomains, binding with 10-100-fold higher affinity for BD2 (IC₅₀ = 0.04-0.28 µM) over BD1 (IC₅₀ = 1.8-3.1 µM). RVX-208 causes the selective release of BET proteins from chromatin in cells. It interferes with the BET protein BRD4, resulting in an increased expression of apolipoprotein (Apo) A₁ in cells, mice, monkeys, and humans. RVX-208 also reduces atherosclerosis in hyperlipidemic ApoE-deficient mice.

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製品詳細

name	RVX-208

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参考文献

1. Filippakopoulos, P.,Qi, J.,Picaud, S., et al. Selective inhibition of BET bromodomains. Nature 468(7327), 1067-1073 (2010).

2. McLure, K.G.,Gesner, E.M.,Tsujikawa, L., et al. RVX-208, an inducer of ApoA-I in humans, is a BET bromodomain antagonist. PLoS One 8(12), 1-12 (2013).

3. Picaud, S.,Wells, A.,Felletar, I., et al. RVX-208, an inhibitor of BET transcriptional regulators with selectivity for the second bromodomain. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America 110(49), 19754-19759 (2013).

4. Bailey, D.,Jahagirdar, R.,Gordon, A., et al. RVX-208: A small molecule that increases apolipoprotein A-I and high-density lipoprotein cholesterol in vitro and in vivo. Journal of the American College of Cardiology 55(23), 2580-2589 (2010).

5. Jahagirdar, R.,Zhang, H.,Azhar, S., et al. A novel BET bromodomain inhibitor, RVX-208, shows reduction of atherosclerosis in hyperlipidemic ApoE deficient mice. Atherosclerosis 236(1), 91-100 (2014).

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