CPI-203 | CAS:1446144-04-2

掲載日情報:2018/02/06 現在Webページ番号:158983

Cayman Chemical社のCPI-203です。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。 生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

構造式

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製品情報

(+)-JQ1 (Item No. 11187) binds to the acetyl-lysine recognition pocket of bromodomains 1 and 2 on BRD4 with Kd values of ~50 and 90 nM, respectively. This displaces BRD4 from nuclear chromatin in cells, inducing differentiation and growth arrest in midline carcinoma cells. CPI-203 is a primary amide analog of (+)-JQ1 which has shown superior bioavailability with oral or i.p. administration. It is comparable or superior to (+)-JQ1 in inhibiting BRD4 binding and action in vitro or in cells. CPI-203 arrests the growth of leukemic T cells in vitro (EC50 = 91 nM) and rapidly suppresses leukemia burden in mice.

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製品詳細

name CPI-203

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参考文献

1. Filippakopoulos, P.,Qi, J.,Picaud, S., et al. Selective inhibition of BET bromodomains. Nature 468(7327), 1067-1073 (2010).

2. King, B.,Trimarchi, T.,Reavie, L., et al. The ubiquitin ligase FBXW7 modulates leukemia-initiating cell activity by regulating MYC stability. Cell 153(7), 1552-1566 (2013).

3. Devaiah, B.N.,Leiw, B.A.,Cherman, N., et al. BRD4 is an atypical kinase that phosphorylates serine 2 of the RNA polymerase II carboxy-terminal domain. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America 109(18), 6927-6932 (2012).

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価格

[在庫・価格 :2024年05月04日 08時15分現在]

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CPI-203
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純度:≥98%,化学式:C19H18ClN5OS,M.W.:399.9,CAS:1446144-04-2
CAS No:1446144-04-2
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お問い合わせ先

(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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