UNC0646 | CAS:1320288-17-2

掲載日情報:2018/02/06 現在Webページ番号:158961

Cayman Chemical社のUNC0646です。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。 生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

構造式

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製品情報

G9a and G9a-like protein (GLP) are euchromatic histone-lysine methyltransferases (EHMT2 and EHMT1, respectively) that can heterodimerize with each other to methylate several proteins in addition to histone H3. UNC0646 is a potent and selective inhibitor of G9a and GLP activities in vitro (IC50s = 6 and 15 nM, respectively) and G9a/GLP-mediated dimethylation of histone 3 on lysine 9 in MDA-MB-231 cells (IC50 = 26 nM). It is highly selective for G9a/GLP over several other protein lysine and arginine methyltransferases. UNC0646 potently inhibits G9a/GLP activity in a variety of cancer cell lines as well as in the human fetal lung IMR-90 line. This compound selectively targets the corepressor function of G9a without affecting its ability to act as a coactivator with glucocorticoid receptor.

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製品詳細

name UNC0646

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参考文献

1. Liu, F.,Barsyte-Lovejoy, D.,Allali-Hassani, A., et al. Optimization of cellular activity of G9a inhibitors 7-aminoalkoxy-quinazolines. Journal of Medicinal Chemistry 54(17), 6139-6150 (2011).

2. Bittencourt, D.,Wu, D.Y.,Jeong, K.W., et al. G9a functions as a molecular scaffold for assembly of transcriptional coactivators on a subset of glucocorticoid receptor target genes. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America 109(48), 19673-19678 (2012).

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価格

[在庫・価格 :2024年05月07日 13時15分現在]

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UNC0646
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お問い合わせ先

(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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