GSK 2606414 (1-[5-(4-Amino-7-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl]-2,3-dihydro-1H-indol-1-yl]-2-[3-(trifluoromethyl)phenyl]ethanone) | 1337531-36-8

掲載日情報:2015/04/03 現在Webページ番号:158778

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納期 文献数
GSK 2606414
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説明文
TOCRIS(バイオテクネブランド)。強力かつ選択的なProtein kinase R-like ER kinase (PERK)の阻害物質。化学式:C24H20F3N5O,M.W.:451.44,純度:>99%
CAS No:1337531-36-8
別包装品 別包装品あり
法規制等
保存条件 -20℃ 法規備考
掲載カタログ

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CAS No:1337531-36-8
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GSK 2606414

文献数: 1

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製品詳細

name
gsk 2606414
chemical name
1-[5-(4-amino-7-methyl-7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl]-2,3-dihydro-1h-indol-1-yl]-2-[3-(trifluoromethyl)phenyl]ethanone
activity
potent and selective protein kinase r-like er kinase (perk) inhibitor (ic50 = 0.4 nm). exhibits >1000-fold selectivity for perk over hr1 and pkr. inhibits thapsigargin-induced perk phosphorylation in lung carcinoma a549 cells. attenuates subcutaneous pancreatic human tumor xenograft growth in mice. orally bioavailable.
MW
451.44
Formula:
c24h20f3n5o
Solubility:
soluble to 100 mm in dmso and to 20 mm in 1eq. hcl with gentle warming
Purity:
>99 %
Storage:
store at -20°c
CAS No:
1337531-36-8

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参考文献

Axten et al (2012) Discovery of 7-methyl-5-(1-{[3-(trifluoromethyl)phenyl]acetyl}-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine (GSK2606414), a potent and selective first-in-class inhibitor of protein kinase R (PKR)-like endoplasmic reticulum kinase (PERK). J.Med.Chem. 55 7193. PMID: 22827572.

Harding et al (2012) Uncoupling proteostasis and development in vitro with a small molecule inhibitor of the pancreatic endoplasmic reticulum kinase, PERK. J.Biol.Chem. 287 44338. PMID: 23148209.

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お問い合わせ先

(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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