PF 429242 (4-[(Diethylamino)methyl]-N-[2-(2-methoxyphenyl)ethyl]-N-(3R)-3-pyrrolidinylbenzamide) | 947303-87-9

掲載日情報:2015/04/03 現在Webページ番号:157449

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PF 429242
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。SREBP(ステロール調節エレメント結合タンパク質)サイト1プロテアーゼ(S1P)の可逆的かつ競合的阻害物質(IC50=0.175μM)。他のセリンプロテアーゼと比較して,サイト1プロテアーゼに選択性を示す。CHO細胞においてコレステロール合成速度を低下させる(IC50=0.53μM)。細胞膜透過性および抗ウイルス活性を有する。[947303-87-9]。M.W.:482.49,純度:>97%,形状:白色固体
CAS No:947303-87-9
別包装品 別包装品あり
法規制等
保存条件 室温,乾燥状態(デシケータ内)で保存 法規備考
掲載カタログ ニュース2018年11月1日号 p.10

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CAS No:947303-87-9
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PF 429242

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CAS No:947303-87-9
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CAS No:947303-87-9
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製品詳細

name
pf 429242
chemical name
4-[(diethylamino)methyl]-n-[2-(2-methoxyphenyl)ethyl]-n-(3r)-3-pyrrolidinylbenzamide
activity
reversible, competitive inhibitor of sterol regulatory element-binding protein (srebp) site 1 protease (ic50 = 0.175 μm). selective for site 1 protease against a panel of serine proteases. inhibits rate of cholesterol synthesis in cho cells (ic50 = 0.53 μm). also displays antiviral activity. cell permeable.
MW
482.49
Formula:
c25h35n3o2.2hcl
Solubility:
soluble to 50 mm in water and to 50 mm in dmso
Purity:
>97 %
Storage:
store at +4°c
CAS No:
947303-87-9

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参考文献

Hay et al (2007) Aminopyrrolidineamide inhibitors of site-1 protease. Bioorg.Med.Chem.Lett. 17 4411. PMID: 17583500.

Hawkins et al (2008) Pharmacologic inhibition of site 1 protease activity inhibits sterol regulatory element-binding protein processing and reduces lipogenic enzyme gene expression and lipid synthesis in cultured cells and experimental animals. J.Pharmacol.Exp.Ther. 326 801. PMID: 18577702.

Urata et al (2011) Antiviral activity of a small-molecule inhibitor of arenavirus glycoprotein processing by the cellular site 1 protease. J.Virol. 85 795. PMID: 21068251.

Olmstead (2012) Human subtilase SKI-1/S1P is a master regulator of the HCV lifecycle and a potential host cell target for developing indirect-acting antiviral agents. PLoS.Pathog. 8 e1002468. PMID: 22241994.

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お問い合わせ先

(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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