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GLP-1R、GIPR、GCGRアゴニスト
ペプチドを用いた肥満・糖尿病研究用ツール GLP-1R、GIPR、GCGRアゴニスト
掲載日情報：2025/07/02 現在Webページ番号：72034
Adipogen Life Sciences社のGLP-1R、GIPR、およびGCGRアゴニスト（作動薬）をご紹介します。
肥満研究、特に肥満の新たな治療法に関する研究の多くは、グルカゴン様ペプチド-1受容体（Glucagon-like peptide-1 receptor、GLP-1R）、グルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド受容体（Glucose-dependent insulinotropic polypeptide receptor、GIPR）、グルカゴン受容体（Glucagon receptor、GCGR）、さらには満腹感や代謝に関与するその他のホルモンを標的としています。
追加しました。
肥満および糖尿病研究におけるGLP-1、GIP、GCGの標的化について
インクレチン（Incretin）は腸管由来のホルモンで、グルカゴンスーパーファミリーに属します。ヒトには胃抑制ペプチドとも呼ばれるグルコース依存性インスリン分泌刺激ペプチド（GIP）とグルカゴン様ペプチド-1（GLP-1）という2つの主要なインクレチンホルモンがあり、どちらも小腸の内分泌細胞から分泌されます。グルコースや栄養素の摂取時に分泌され、膵β細胞からのインスリン分泌を刺激します。GIPとGLP-1は、Gタンパク質共役受容体ファミリーに属するGIP受容体（GIPR）とGLP-1受容体（GLP-1R）という特定のレセプターに結合して作用します。レセプターに結合すると、主に膵β細胞の細胞内環状アデノシン一リン酸濃度が活性化・上昇し、グルコース依存的にインスリン分泌が促進されます（下図参照）。GLP-1およびGIPは、インスリン分泌促進作用に加え、膵臓からのグルカゴン分泌を抑制し、胃排出を遅らせ、満腹感を促進するなどの代謝にも作用します。膵α細胞から分泌されるホルモンであるグルカゴン（GCG）は、インスリンとは対照的に糖新生とグリコーゲン分解を促進し、糖代謝および脂質代謝の調節因子として重要な役割を果たします。GCGRは、血糖値とエネルギーバランスの管理に重要な役割を果たします。
図1. GLP-1RおよびGIPRアゴニストの作用
図2. GLP-1R、GIPR、GCGRシグナル伝達の模式図
参考文献
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おすすめ製品ラインナップ
商品コードをクリックすると、各製品の価格表がご覧いただけます。
| 品名 | CAS番号 | 製品概要 | 商品コード |
|---|---|---|---|
| Cagrilintide. acetate | 1415456-99-3 | 新規の長時間作用型非選択的AMYRsアゴニストおよびCTRアゴニスト。セマグルチド（Semaglutide）との併用で「カグリセマ（CagriSema）」として開発された。 | AG-CP3-0047 |
| DMB [GLP-1R Agonist] |
281209-71-0 | 低分子のGLP-1受容体アゴニスト。 | AG-CR1-3759 |
| Liraglutide | 204656-20-2 | 長時間作用型のアシル化GLP-1受容体アゴニスト。 | AG-CP3-0034 |
| Mazdutide [LY-3305677] |
2259884-03-0 | 新規の長時間作用型デュアルGLP-1およびGCG受容体アゴニスト。 | AG-CP3-0045 |
| Retatrutide. Na | 2381089-83-2 (free acid) |
GCG受容体、GIP受容体およびGLP-1受容体の新規トリプルアゴニストペプチド。 | AG-CP3-0044 |
| Semaglutide | 910463-68-2 | リラグルチド（Liraglutide）に代わる長時間作用型のGLP-1受容体アゴニスト。 | AG-CP3-0040 |
| Semaglutide. acetate | 1997361-85-9 | セマグルチド（Semaglutide）酢酸塩。 | AG-CP3-0032 |
| Survodutide [BI 456906] |
2805997-46-8 | 新規の長時間作用型デュアルGLP-1およびGCG受容体アゴニスト。 | AG-CP3-0046 |
| Tirzepatide | 2023788-19-2 | 新規のGIPおよびGLP-1受容体のデュアルアゴニスト。 | AG-CP3-0043 |
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製品情報は掲載時点のものですが、価格表内の価格については随時最新のものに更新されます。お問い合わせいただくタイミングにより製品情報・価格などは変更されている場合があります。
表示価格に、消費税等は含まれていません。一部価格が予告なく変更される場合がありますので、あらかじめご了承下さい。