細菌学の研究に有用です Antibiotic Research Tool

Cayman社は細菌感染症、抗生物質耐性の研究に有用な製品を幅広く取りそろえています。細胞壁生合成、細胞膜機能、タンパク質合成など、細菌の生物学的側面の解明におすすめです。

※ 本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

ペニシリン系、セファロスポリン系、モノバクタム系、カルバペネム系などのβ-ラクタム系抗生物質は、分子構造にラクタム環を持ちます。β-ラクタム系抗生物質は、細胞壁を構成するペプチドグリカンの架橋を促進し、膜透過性のペニシリン結合タンパク質（PBP）の活性を阻害します。

グリコペプチド系およびリポグリコペプチド系の抗生物質は、グリコシル化されたペプチドまたは非リボソーム型環状ペプチドから構成されます。グラム陽性菌の細胞膜外表面に存在する新生ペプチドグリカンのC末端D-Ala-D-Alaジペプチドとグリコペプチド系およびリポグリコペプチド系の抗生物質との間で複合体を形成することで、細胞壁の合成を阻害します。この複合体は、ペプチドグリカンの合成に重要なトランスグリコシル化反応とトランスペプチド化反応を阻害し、細胞壁を不完全にし、細胞死を引き起こします。またこの複合体は大きすぎるため、グラム陰性菌の外膜に存在するポーリンチャネルを通過できません。

ホスホマイシン（ホスホン酸）は、細胞壁（ペプチドグリカン層）を合成する最初の反応を触媒するエノールピルビルトランスフェラーゼ（MurA）を標的にして、細菌の増殖を阻害します。この酵素は、グリセロール-3-リン酸とヘキソース-6-リン酸トランスポーターを介して細胞内に侵入します。これらの輸送系（トランスポーター）の変異により細胞の取り込みが低下すると、耐性菌になります。またMurA遺伝子変異によるホスホマイシンに対する親和性の低下、増殖阻害能力の拡大、ホスホマイシンの不活性化も耐性の原因として知られています。

β-ラクタム系抗生物質は分子構造にラクタム環を持ち、細胞壁（ペプチドグリカン層）の架橋を促進し、膜透過性ペニシリン結合タンパク質の活性を阻害します。
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β-ラクタマーゼはβ-ラクタム環構造を加水分解する酵素で、β-ラクタマーゼ阻害物質はβ-ラクタマーゼの働きを阻害します。
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グリコペプチド系およびリポグリコペプチド系抗生物質は、グラム陽性菌の新生ペプチドグリカンのC末端D-Ala-D-Alaジペプチドと複合体を形成し、細胞壁合成時のトランスグリコシル化とトランスペプチド化反応を阻害します。
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TunR2はツニカマイシン誘導体で、枯草菌に対して活性（MIC=0.3 μg/ml）を示します。0.4 μg/mlの濃度で、枯草菌に対するβ-ラクタム系抗生物質の有効性を増加させます。ツニカマイシンとは異なり、TunR2はS. cerevisiaeに対して無毒（MIC≧10 μg/ml）で、タンパク質のN-グリコシル化アッセイでグリコシル化を阻害しません。
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細胞膜構造が破壊されると急激な脱分極が起こり膜電位が低下し、タンパク質、DNA、RNA合成が阻害され、細胞死を引き起こします。環状リポペプチド系のダプトマイシンは、細胞膜構造を破壊し作用します。ダプトマイシン耐性は稀ですが、主な機構としてmprF遺伝子の点突然変異が報告されています。ダプトマイシン耐性はリシルホスファチジルグリセロールの生成制御、カチオン性抗菌ペプチドの抗菌活性低下、ヒスチジンキナーゼ（YycG）の変異が関与しています。

イオノフォアは、細胞膜のNa⁺またはK⁺に対する透過性を高める機能をもつ物質で、膜貫通イオン濃度勾配に影響を与えます。
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ポリミキシン類は、化学的に多様な非リボソームペプチドの一種であり、カチオン特性によって外膜や内膜の安定性に影響します。
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ダプトマイシンは環状リポペプチド系抗生物質で、多剤耐性菌を含む幅広いグラム陽性菌に有効です（MIC90＝0.25～16 mg/L）。細菌の細胞膜に結合し、膜電位を変化させ細胞分裂や細胞壁合成などの多面的な機能を阻害します。
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リファマイシン系抗生物質は細菌のRNA転写やDNA複製を標的として増殖を抑制します。細菌の細胞壁と細胞膜を容易に通過し、細菌のDNA依存性RNAポリメラーゼに結合し、RNA転写の開始を阻害します。哺乳類のRNAポリメラーゼと相互作用せず、グラム陽性菌や一部のグラム陰性菌に対して幅広い殺菌作用を有します。リファマイシン耐性は、主に細菌のRNAポリメラーゼ変異で起こります。

アントラサイクリン系抗生物質は最も頻繁に使用される抗生物質で、細菌と哺乳類の両方でDNA複製と転写を阻害します。DNA-トポイソメラーゼⅡ複合体やDNAそのものと相互作用し、インターカレーションを起こしたり、共有結合や塩基修飾を形成し、DNAの修復やアポトーシス（細胞死）を引き起こします。がん細胞だけでなく正常細胞も攻撃しますが、がん細胞は周囲の正常細胞よりも増殖速度が速いため、より高い割合で傷害されます。

フルオロキノロン系およびキノロン系抗生物質は、細菌のⅡ型トポイソメラーゼ（DNAジャイレースとトポイソメラーゼⅣ）を標的とし、DNA合成を阻害します。
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リファマイシン系抗生物質は、細菌のDNA依存性RNAポリメラーゼに結合し、転写を阻害します。
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テトラサイクリン系抗生物質は、mRNA-リボソーム複合体上のアクセプター（A）部位のtRNA結合を阻害し、リボソーム30Sサブユニットに可逆的に結合し、タンパク質合成を阻害します。テトラサイクリン耐性は、細菌が抗生物質を菌体外に排出させ、蓄積を阻害することで引き起こされます。

リンコマイシン系抗生物質はtRNAの一部の構造類似体として作用し、50Sサブユニットにおけるペプチド鎖合成の開始プロセスを阻害またはペプチジルtRNAをリボソームから解離させます。リンコマイシン耐性は23S rRNAのメチル化、特異的酵素による抗生物質の修飾、活性型排出システムによって引き起こされます。

マクロライド系抗生物質は50Sサブユニットの23S rRNAと相互作用し、ペプチド鎖の伸長反応を阻害します。またペプチジルトランスフェラーゼ阻害物質であるリンコサミド系抗生物質と競合します。マクロライド耐性は、リボソーム標的の修飾、活性型排出システム、23S rRNAの変異で引き起こされます。

テトラサイクリン系抗生物質は、mRNA-リボソーム複合体上のアクセプター（A）部位のtRNA結合を阻害し、リボソーム30Sサブユニットに可逆的に結合し、タンパク質合成を阻害します。
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マクロライド系抗生物質は、リボソーム50Sサブユニット内の23S rRNAと相互作用し、ペプチド鎖の伸長反応を阻害します。
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アミノグリコシド系抗生物質はリボソーム30Sサブユニットの16S rRNAの活性部位に結合し、タンパク質合成を阻害します。
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ストレプトグラミンAはリボソーム50Sサブユニット上のペプチジルトランスフェラーゼセンターに結合し、ペプチドの伸長反応を阻害し、ストレプトグラミンBはポリペプチド合成を阻害します。
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オキサゾリジノン系抗生物質はリボソーム50SサブユニットのP部位に結合し、tRNA結合を阻害し、開始複合体の形成を阻害します。
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リンコマイシン系抗生物質はtRNAの構造類似体として作用し、リボソーム50Sサブユニットにおけるペプチド鎖合成の開始を阻害します。
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ピューロマイシンはアミノヌクレオシド系抗生物質で、アミノアシルtRNAの3'末端構造に類似しています。リボソームのA部位に入り、ペプチジルトランスフェラーゼがポリペプチド鎖に結合し、原核生物と真核生物で転写の早期終結を引き起こします。
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細菌は、核酸合成に葉酸を必要とします。スルホンアミド系抗生物質は、ジヒドロプテロイン酸合成酵素（DHPS）の基質である4-アミノ安息香酸（PABA）と競合して葉酸生合成を阻害します。真核細胞はDHPSを持たないため、葉酸の内因性合成に依存しないので、標的になりません。スルホンアミド耐性は、DHPSの変異により生じます。耐性にならないようにジヒドロ葉酸をテトラヒドロ葉酸に還元するトリメトプリム（ジヒドロ葉酸還元酵素（DHFR）の阻害物質）と併用し、葉酸合成を減少させます。

スルホンアミド系抗生物質は4-アミノ安息香酸の構造的類似体であり、葉酸生合成経路のジヒドロプテロイン酸合成酵素を標的として葉酸生合成を阻害します。
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トリメトプリムはジヒドロ葉酸還元酵素阻害物質（IC₅₀＝5 nM）で、後天性耐性を最小限に抑えるため、スルホンアミド系抗生物質と併用するのが一般的です。
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細菌は発酵性炭素源を用いたリン酸化、あるいは電子伝達系・ATP合成酵素を用いた酸化的リン酸化によるATPを産生することができます。一部の細菌はリン酸化で十分なエネルギーを得ることができないので、増殖するには酸化的リン酸化が必要です。

マクロライド系抗生物質のオリゴマイシンはATP合成を抑制し、ミトコンドリアの酸化的リン酸化を阻害します。オリゴマイシンは複合体を形成し、ATP合成酵素複合体のF0部分とF1部分を切り離し、ミトコンドリア内膜を介したプロトン移動を阻害します。この作用は細胞毒性が強いため、酸化的リン酸化やミトコンドリアプロセスを研究する生物学的プローブとして利用されます。その一方、ATP合成酵素は細菌の増殖と代謝で重要な役割を果たしているため、薬剤耐性結核菌の治療薬として、結核菌のATP合成酵素のみを標的とするジアリールキノリン（TMC207）のような高選択的阻害物質が開発されています。

クロファジミン（Clofazimine）は、マイコバクテリアのⅡ型NDH-2（NADHデヒドロゲナーゼ）を標的とします。またピラジナミドは、マイコバクテリアのプロトン駆動力を破壊します。

オリゴマイシンは、マクロライド系抗生物質に属します。複合体を形成し、ミトコンドリアのATP合成酵素複合体のFOとF1の部分を切り離します。
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マイコバクテリア阻害物質は、Ⅱ型NADHデヒドロゲナーゼを標的とし、プロトン駆動力を破壊します。
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