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酵素連結型レセプター阻害物質

掲載日情報：2013/01/11 現在Webページ番号：7129

アクソンメッドケム /
Axon Medchem BV
[メーカー略称：AXN]

Axon Medchem社では、生理活性作用が既知の高品質な低分子化合物をAxon Ligandと称して幅広く供給しています。今回は、キナーゼレセプターなどのEnzyme Linked Receptor（酵素連結型レセプター）を阻害する低分子化合物をご紹介いたします。

※本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

酵素連結型レセプター阻害物質
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[在庫・価格 ：2024年05月08日 00時01分現在]

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AC 220 <Quizartinib dihydrochloride>
 2～3週間 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 0
説明文
Fms様チロシンキナーゼ3（FLT3）の強力かつ選択的な阻害物質。in vitroおよび細胞を用いたアッセイのいずれにおいても，低値のnMレベルで阻害効果を示す。DMSOに可溶（15 mM）。M.W.：633.59，純度：98%，化学式：C29H32N6O4S.2HCl，溶解性：Soluble in DMSO
CAS No：1132827-21-4
別名：AC220 dihydrochloride
別包装品 別包装品あり
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 1週間程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 0
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Fms様チロシンキナーゼ3（FLT3）の強力かつ選択的な阻害物質。in vitroおよび細胞を用いたアッセイのいずれにおいても，低値のnMレベルで阻害効果を示す。DMSOに可溶（15 mM）。M.W.：633.59，純度：98%，化学式：C29H32N6O4S.2HCl，溶解性：Soluble in DMSO
CAS No：1132827-21-4
別名：AC220 dihydrochloride
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AMG 208
 2～3週間 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 0
説明文
c-METの強力かつ選択的な阻害物質。c-METの活性化をリガンド依存的および非依存的に阻害する。DMSO/0.1N HCl（体積比1: 1）と EtOH/0.1N HCl（体積比1：1）に可溶（それぞれ5.67 mMおよび8.62 mM）。M.W.：383.40，純度：99%，形状：オフホワイト色固体，化学式：C22H17N5O2，溶解性：Moderately soluble in DMSO with 0.1N HCl(aq)
CAS No：1002304-34-8
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CAS No：1002304-34-8
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AZD 4547
 2～3週間 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 0
説明文
FGFRの強力かつ選択的な阻害物質。DMSOに可溶（＞100 mM）。M.W.：463.57，純度：99%，形状：オフホワイト色固体，化学式：C26H33N5O3，溶解性：Soluble in DMSO
CAS No：1035270-39-3
別包装品 別包装品あり
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BMS 540215 <Brivanib parent>
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VEGFRの強力なATP競合的阻害物質（IC50＝380 nM（VEGFR-1），25 nM（VEGFR-2），10 nM（VEGFR-3））。FGFRに対しても選択的な阻害効果を示す（IC50＝148 nM（FGFR-1），125 nM（FGFR-2），68 nM（FGFR-3））。Brivanib alaninate の加水分解産物。DMSOに可溶（100 mM）。M.W.：370.38，純度：98%，化学式：C19H19FN4O3，溶解性：Soluble in DMSO
CAS No：649735-46-6
別名：Brivanib
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CAS No：649735-46-6
別名：Brivanib
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Brivanib alaninate <BMS 582664>
 2～3週間 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 0
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生体内で速やかに加水分解されBMS 540215（#Axon1850）を生じる。DMSOに可溶（57 mM）。M.W.：441.46，純度：99%，形状：オフホワイト色固体，化学式：C22H24FN5O4，溶解性：Soluble in DMSO
CAS No：649735-63-7
別名：BMS 582664
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CAS No：649735-63-7
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Cabozantinib S-Malate <XL 184>
 2～3週間 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 0
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複数のレセプターチロシンキナーゼに対する強力な阻害物質。METとVEGFR2を強力に阻害するが，KIT, FLT3, Tie-2, RET, AXLも阻害する。DMSOに可溶（75 mM）。M.W.：635.59，純度：99%，化学式：C28H24FN3O5.C4H6O5，溶解性：Soluble in DMSO
CAS No：1140909-48-3
別名：XL 184
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Cabozantinib S-Malate <XL 184>
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別名：XL 184
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CH 5424802
 2～3週間 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 0
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未分化リンパ腫キナーゼ（ALK）の強力かつ選択的な阻害物質。DMSOに可溶（7 mM）。M.W.：482.62，純度：99%，形状：白色固体，化学式：C30H34N4O2，溶解性：Moderately soluble in DMSO
CAS No：1256580-46-7
別名：CH5424802
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法規制等 医薬用外劇物
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CAS No：1256580-46-7
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CP 547632
 2～3週間 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 0
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VEGFR-2および塩基性FGFRを，EGFRやPDGFRなどよりも選択的に阻害する（IC50＝11 nM（VEGFR-2），9 nM（塩基性FGFR））。whole-cell assayでは，VEGF刺激によるVEGFR-2の自己リン酸化を阻害する（IC50＝6 nM）。M.W.：532.40，純度：98%，化学式：C20H24BrF2N5O3S，溶解性：Soluble in DMSO
CAS No：252003-65-9
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CAS No：252003-65-9
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EGFR inhibitor
 1週間程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 0
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EGFRの強力かつ選択的な阻害物質（IC50値はnMレベル）。細胞透過性で，非可逆的に阻害する。DMSOに可溶。M.W.：413.40，純度：99%，化学式：C21H18F3N5O，溶解性：Soluble in DMSO
CAS No：879127-07-8
別名：EGFR Inhibitor 324674
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 1週間程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 0
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CAS No：879127-07-8
別名：EGFR Inhibitor 324674
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HMR 1031
 2～3週間 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 0
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インテグリンα4β1（VLA-4）の，VCAM-1およびフィブロネクチンに対する結合を強力かつ選択的に阻害する。M.W.：627.73，純度：98%，化学式：C35H41N5O6，溶解性：Soluble in DMSO and EtOH
CAS No：479203-71-9
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 1週間程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 0
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CAS No：479203-71-9
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Pelitinib <EKB 569>
 2～3週間 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 0
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ErbB-1, -2, -4に共有結合する不可逆的な阻害物質。これらのレセプターを過剰発現している腫瘍細胞において，レセプターのリン酸化とシグナル伝達を阻害し，増殖抑制とアポトーシスをひきおこす。DMSOに可溶（77 mM）。M.W.：467.92，純度：99%，化学式：C24H23ClFN5O2，溶解性：Soluble in 0.1N HCl(aq) and DMSO
CAS No：257933-82-7
別名：EKB 569
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法規制等 医薬用外劇物
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Pelitinib <EKB 569>
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CAS No：257933-82-7
別名：EKB 569
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法規制等 医薬用外劇物
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SGX 523
 1週間程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 0
説明文
METに対する選択性の高いATP競合的阻害物質（IC50＝4 nM）。DMSOに可溶（23 mM）。M.W.：359.41，純度：99%，形状：ベージュ色固体，化学式：C18H13N7S，溶解性：Soluble in DMSO
CAS No：1022150-57-7
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SGX 523
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CAS No：1022150-57-7
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SU 6668
 2～3週間 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 0
説明文
PDGFR, VEGFR, FGFRを標的としたATP競合的阻害物質（IC50＝0.06 μM（PDGFRβ），2.43 μM（VEGFR2），3.04 μM（FGFR1），＞100 μM（EGFR））。DMSOに可溶（29 mM）。M.W.：310.35，純度：98%，形状：赤橙色固体，化学式：C18H18N2O3，溶解性：Soluble in 0.1N NaOH(aq) and DMSO
CAS No：252916-29-3
別名：TSU 68， Orantinib
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SU 6668
 1週間程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 0
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CAS No：252916-29-3
別名：TSU 68， Orantinib
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[在庫・価格 ：2024年05月08日 00時01分現在]

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AC 220 <Quizartinib dihydrochloride>

文献数： 0

説明文 Fms様チロシンキナーゼ3（FLT3）の強力かつ選択的な阻害物質。in vitroおよび細胞を用いたアッセイのいずれにおいても，低値のnMレベルで阻害効果を示す。DMSOに可溶（15 mM）。M.W.：633.59，純度：98%，化学式：C29H32N6O4S.2HCl，溶解性：Soluble in DMSO
CAS No：1132827-21-4
別名：AC220 dihydrochloride
別包装品 別包装品あり
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説明文 Fms様チロシンキナーゼ3（FLT3）の強力かつ選択的な阻害物質。in vitroおよび細胞を用いたアッセイのいずれにおいても，低値のnMレベルで阻害効果を示す。DMSOに可溶（15 mM）。M.W.：633.59，純度：98%，化学式：C29H32N6O4S.2HCl，溶解性：Soluble in DMSO
CAS No：1132827-21-4
別名：AC220 dihydrochloride
別包装品 別包装品あり
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AMG 208

文献数： 0

説明文 c-METの強力かつ選択的な阻害物質。c-METの活性化をリガンド依存的および非依存的に阻害する。DMSO/0.1N HCl（体積比1: 1）と EtOH/0.1N HCl（体積比1：1）に可溶（それぞれ5.67 mMおよび8.62 mM）。M.W.：383.40，純度：99%，形状：オフホワイト色固体，化学式：C22H17N5O2，溶解性：Moderately soluble in DMSO with 0.1N HCl(aq)
CAS No：1002304-34-8
別包装品 別包装品あり
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CAS No：1002304-34-8
別包装品 別包装品あり
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AZD 4547

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説明文 FGFRの強力かつ選択的な阻害物質。DMSOに可溶（＞100 mM）。M.W.：463.57，純度：99%，形状：オフホワイト色固体，化学式：C26H33N5O3，溶解性：Soluble in DMSO
CAS No：1035270-39-3
別包装品 別包装品あり
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AZD 4547

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説明文 FGFRの強力かつ選択的な阻害物質。DMSOに可溶（＞100 mM）。M.W.：463.57，純度：99%，形状：オフホワイト色固体，化学式：C26H33N5O3，溶解性：Soluble in DMSO
CAS No：1035270-39-3
別包装品 別包装品あり
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CAS No：649735-46-6
別名：Brivanib
別包装品 別包装品あり
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BMS 540215 <Brivanib parent>

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説明文 VEGFRの強力なATP競合的阻害物質（IC50＝380 nM（VEGFR-1），25 nM（VEGFR-2），10 nM（VEGFR-3））。FGFRに対しても選択的な阻害効果を示す（IC50＝148 nM（FGFR-1），125 nM（FGFR-2），68 nM（FGFR-3））。Brivanib alaninate の加水分解産物。DMSOに可溶（100 mM）。M.W.：370.38，純度：98%，化学式：C19H19FN4O3，溶解性：Soluble in DMSO
CAS No：649735-46-6
別名：Brivanib
別包装品 別包装品あり
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Brivanib alaninate <BMS 582664>

文献数： 0

説明文 生体内で速やかに加水分解されBMS 540215（#Axon1850）を生じる。DMSOに可溶（57 mM）。M.W.：441.46，純度：99%，形状：オフホワイト色固体，化学式：C22H24FN5O4，溶解性：Soluble in DMSO
CAS No：649735-63-7
別名：BMS 582664
別包装品 別包装品あり
法規制等
保存条件 -20℃ 法規備考
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Brivanib alaninate <BMS 582664>

文献数： 0

説明文 生体内で速やかに加水分解されBMS 540215（#Axon1850）を生じる。DMSOに可溶（57 mM）。M.W.：441.46，純度：99%，形状：オフホワイト色固体，化学式：C22H24FN5O4，溶解性：Soluble in DMSO
CAS No：649735-63-7
別名：BMS 582664
別包装品 別包装品あり
法規制等
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Cabozantinib S-Malate <XL 184>

文献数： 0

説明文 複数のレセプターチロシンキナーゼに対する強力な阻害物質。METとVEGFR2を強力に阻害するが，KIT, FLT3, Tie-2, RET, AXLも阻害する。DMSOに可溶（75 mM）。M.W.：635.59，純度：99%，化学式：C28H24FN3O5.C4H6O5，溶解性：Soluble in DMSO
CAS No：1140909-48-3
別名：XL 184
別包装品 別包装品あり
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Cabozantinib S-Malate <XL 184>

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CAS No：1140909-48-3
別名：XL 184
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CH 5424802

文献数： 0

説明文 未分化リンパ腫キナーゼ（ALK）の強力かつ選択的な阻害物質。DMSOに可溶（7 mM）。M.W.：482.62，純度：99%，形状：白色固体，化学式：C30H34N4O2，溶解性：Moderately soluble in DMSO
CAS No：1256580-46-7
別名：CH5424802
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CH 5424802

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説明文 未分化リンパ腫キナーゼ（ALK）の強力かつ選択的な阻害物質。DMSOに可溶（7 mM）。M.W.：482.62，純度：99%，形状：白色固体，化学式：C30H34N4O2，溶解性：Moderately soluble in DMSO
CAS No：1256580-46-7
別名：CH5424802
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CP 547632

文献数： 0

説明文 VEGFR-2および塩基性FGFRを，EGFRやPDGFRなどよりも選択的に阻害する（IC50＝11 nM（VEGFR-2），9 nM（塩基性FGFR））。whole-cell assayでは，VEGF刺激によるVEGFR-2の自己リン酸化を阻害する（IC50＝6 nM）。M.W.：532.40，純度：98%，化学式：C20H24BrF2N5O3S，溶解性：Soluble in DMSO
CAS No：252003-65-9
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CP 547632

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説明文 VEGFR-2および塩基性FGFRを，EGFRやPDGFRなどよりも選択的に阻害する（IC50＝11 nM（VEGFR-2），9 nM（塩基性FGFR））。whole-cell assayでは，VEGF刺激によるVEGFR-2の自己リン酸化を阻害する（IC50＝6 nM）。M.W.：532.40，純度：98%，化学式：C20H24BrF2N5O3S，溶解性：Soluble in DMSO
CAS No：252003-65-9
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EGFR inhibitor

文献数： 0

説明文 EGFRの強力かつ選択的な阻害物質（IC50値はnMレベル）。細胞透過性で，非可逆的に阻害する。DMSOに可溶。M.W.：413.40，純度：99%，化学式：C21H18F3N5O，溶解性：Soluble in DMSO
CAS No：879127-07-8
別名：EGFR Inhibitor 324674
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EGFR inhibitor

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説明文 EGFRの強力かつ選択的な阻害物質（IC50値はnMレベル）。細胞透過性で，非可逆的に阻害する。DMSOに可溶。M.W.：413.40，純度：99%，化学式：C21H18F3N5O，溶解性：Soluble in DMSO
CAS No：879127-07-8
別名：EGFR Inhibitor 324674
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HMR 1031

文献数： 0

説明文 インテグリンα4β1（VLA-4）の，VCAM-1およびフィブロネクチンに対する結合を強力かつ選択的に阻害する。M.W.：627.73，純度：98%，化学式：C35H41N5O6，溶解性：Soluble in DMSO and EtOH
CAS No：479203-71-9
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HMR 1031

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説明文 インテグリンα4β1（VLA-4）の，VCAM-1およびフィブロネクチンに対する結合を強力かつ選択的に阻害する。M.W.：627.73，純度：98%，化学式：C35H41N5O6，溶解性：Soluble in DMSO and EtOH
CAS No：479203-71-9
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HMR 1031

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説明文 インテグリンα4β1（VLA-4）の，VCAM-1およびフィブロネクチンに対する結合を強力かつ選択的に阻害する。M.W.：627.73，純度：98%，化学式：C35H41N5O6，溶解性：Soluble in DMSO and EtOH
CAS No：479203-71-9
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Pelitinib <EKB 569>

文献数： 0

説明文 ErbB-1, -2, -4に共有結合する不可逆的な阻害物質。これらのレセプターを過剰発現している腫瘍細胞において，レセプターのリン酸化とシグナル伝達を阻害し，増殖抑制とアポトーシスをひきおこす。DMSOに可溶（77 mM）。M.W.：467.92，純度：99%，化学式：C24H23ClFN5O2，溶解性：Soluble in 0.1N HCl(aq) and DMSO
CAS No：257933-82-7
別名：EKB 569
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Pelitinib <EKB 569>

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説明文 ErbB-1, -2, -4に共有結合する不可逆的な阻害物質。これらのレセプターを過剰発現している腫瘍細胞において，レセプターのリン酸化とシグナル伝達を阻害し，増殖抑制とアポトーシスをひきおこす。DMSOに可溶（77 mM）。M.W.：467.92，純度：99%，化学式：C24H23ClFN5O2，溶解性：Soluble in 0.1N HCl(aq) and DMSO
CAS No：257933-82-7
別名：EKB 569
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SGX 523

文献数： 0

説明文 METに対する選択性の高いATP競合的阻害物質（IC50＝4 nM）。DMSOに可溶（23 mM）。M.W.：359.41，純度：99%，形状：ベージュ色固体，化学式：C18H13N7S，溶解性：Soluble in DMSO
CAS No：1022150-57-7
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SGX 523

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説明文 METに対する選択性の高いATP競合的阻害物質（IC50＝4 nM）。DMSOに可溶（23 mM）。M.W.：359.41，純度：99%，形状：ベージュ色固体，化学式：C18H13N7S，溶解性：Soluble in DMSO
CAS No：1022150-57-7
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SU 6668

文献数： 0

説明文 PDGFR, VEGFR, FGFRを標的としたATP競合的阻害物質（IC50＝0.06 μM（PDGFRβ），2.43 μM（VEGFR2），3.04 μM（FGFR1），＞100 μM（EGFR））。DMSOに可溶（29 mM）。M.W.：310.35，純度：98%，形状：赤橙色固体，化学式：C18H18N2O3，溶解性：Soluble in 0.1N NaOH(aq) and DMSO
CAS No：252916-29-3
別名：TSU 68， Orantinib
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SU 6668

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CAS No：252916-29-3
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reagent@funakoshi.co.jp

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