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抗体医薬研究などにお役立て下さい! ADCリンカーを用いた薬物複合体受託合成サービス

掲載日情報:2024/12/16 現在Webページ番号:70945

東京化成工業(株)では、抗体薬物複合体(Antibody-Drug Conjugate、ADC)に利用可能なリンカーを多種取りそろえています。培った合成技術をベースに、さまざまな修飾を行ったジペプチドリンカーを用いた薬物複合体の受託合成サービスを承っております。

ADCリンカー合成受託サービス

リソソーム内で酵素により切断されるADCリンカー

バリン(Val)-シトルリン(Cit)とp-アミノベンジルアルコール(PAB)部位を含むジペプチドは、リソソーム内に取り込まれると酵素カテプシンBによってCit-PAB間のペプチド結合が切断されることが報告されています1。そこで、PABのアルコール部位と任意の薬物をカルバメート結合で繋ぐことで、Cit-PAB間のペプチド結合切断後に加水分解され、薬物が分離されます。

製品ラインナップ

商品コードをクリックすると各製品の価格表をご覧いただけます。

品名 化学構造式 CAS番号 純度 商品コード
Val-Cit-PAB-OH Val-Cit-PAB-OH(#V0155) 159857-79-1 >98.0%(HPLC) V0155
Fmoc-Val-Cit-PAB-OH Fmoc-Val-Cit-PAB-OH(#F1223) 159858-22-7 >98.0%(HPLC) F1223
Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP Fmoc-Val-Cit-PAB-PNP(#F1114) 863971-53-3 >95.0%(HPLC) F1114
Alloc-Val-Cit-PAB-OH Alloc-Val-Cit-PAB-OH(#A3348) 1608127-09-8 >96.0%(HPLC) A3348
MC-Val-Cit-PAB-OH MC-Val-Cit-PAB-OH(#M3224) 159857-80-4 >98.0%(HPLC) M3224


特長

  • リソソーム内の酵素によって切断されるVal-Citの配列を有するペプチドです。
  • 非切断型リンカーに比べて高い血漿安定性を有します。
  • N末端側をFmoc基やAlloc基で保護したものや、マレイミド基を導入したものがあります。
  • 数十グラムスケールでのご提供も可能です。

参考文献

  1. Dubowchik, G. M., et al., "Cathepsin B-Labile Dipeptide Linkers for Lysosomal Release of Doxorubicin from Internalizing immunoconjugates:Model Studies of Enzymatic Drug Release and Antigen-Specific In Vitro Anticancer Activity", Bioconjug. Chem., 13(4), 855~869 (2002). [PMID:12121142]


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ADCリンカーを用いた薬物複合体の合成

N6-[(Spiro[2.4]hepta-4,6-dien-1-ylmethoxy)carbonyl]-L-lysine(#H1840)は、部位特異的な抗体薬物複合体(Antibody Drug Conjugate、ADC)の作製に有用です(図1)。

図1. N6-[(スピロ[2.4]ヘプタ-4,6-ジエン-1-イルメトキシ)カルボニル]-L-リシン

図1. N6-[(Spiro[2.4]hepta-4,6-dien-1-ylmethoxy)carbonyl]-L-lysine


遺伝コード拡張によりタンパク質の特定の部位に導入されたスピロヘプタジエン (Spiroheptadiene、SCp)部分は、Diels-Alder反応により1.8-5.4 M-1 s-1の速度でマレイミドと選択的に結合します(図2)。

図2. ADCリンカーを用いた薬物複合体の合成

図2. ADCリンカーを用いた薬物複合体の合成


導入した抗体を用い、薬物と結合したマレイミドと反応させることで作製されたADCは、マウスの血清中でのシステイン-マレイミド結合体よりも優れた安定性を持つことが示されており、in vivoでの有効性も確認されています。N6-[(Spiro[2.4]hepta-4,6-dien-1-ylmethoxy)carbonyl]-L-lysineと任意の薬物複合体作製などについてお気軽に当社受託・特注品担当までご相談下さい。


関連製品

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品名 化学構造式 CAS番号 純度 商品コード
N6-[(Spiro[2.4]hepta-4,6-dien-1-ylmethoxy)carbonyl]-L-lysine <i>N</i><sup>6</sup>-[(Spiro[2.4]hepta-4,6-dien-1-ylmethoxy)carbonyl]-L-lysine(#H1840) 2253967-13-2 >95.0%(HPLC) H1840
N-(4E)-TCO-L-lysine <i>N</i>-(4E)-TCO-L-lysine(#T4126) 1380349-88-1 >98.0%(HPLC) T4126
L-Azidohomoalanine L-Azidohomoalanine(#A3550) 120042-14-0 >98.0%
(非水滴定)
A3550


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お問い合わせ/ご注文方法/価格

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TCK000155,TCK000156,TCK001223,TCK001224,TCK001114,TCK001115,TCK003348,TCK003349,TCK003224,TCK003225,TCK001840,TCK001841,TCK004126,TCK003550

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