特異的な液胞型H＋-ATPase阻害物質 Bafilomycin A1 (high purity) （CAS：88899-55-2）
掲載日情報：2024/04/12 現在Webページ番号：70691
AdipoGen社の高純度Bafilomycin A1（CAS：88899-55-2）をご紹介します。
Bafilomycin A1はマクロライド系抗生物質であり、さまざまな種類のATPaseを区別する特異的な液胞型H＋-ATPase阻害物質です。エンドソーム、リソソーム、液胞の酸性化阻害物質として使用されます。
Bafilomycin A1 (high purity) （CAS：88899-55-2）の構造式
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Bafilomycin A1（バフィロマイシンA1）とは
Bafilomycin A1は、さまざまなストレプトマイセス属（Streptomycetes）から産生される16員環のラクトンを構造骨格とするマクロライド系抗生物質であり、抗腫瘍活性、抗寄生虫活性、抗ウイルス活性、免疫抑制活性、抗真菌活性などの幅広い生物学的活性を示します。
Bafilomycin A1は、液胞型H＋-ATPaseを選択的かつ強力に阻害する物質です。また、オートファゴソームがリソソームと融合する過程を阻害し、オートファジーを抑制します。オートファジーとは、細胞がオートファゴソームを形成することにより、自身の小器官や一部のタンパク質を分解するプロセスです。オートファゴソームは次にリソソームと融合し、取り込まれた物質（カーゴ）のリソソームプロテアーゼによる分解を促進します。このプロセスは、栄養欠乏時や代謝ストレス時に、細胞のアミノ酸やその他の栄養素の貯蔵を維持する上で重要です。Bafilomycin A1は、V-ATPaseとの相互作用を通してリソソームの酸性化を阻害することにより、このプロセスを妨げます。リソソームの酸性化が行われないと、カテプシンなどのリソソームプロテアーゼの活性が阻害され、取り込まれた物質（カーゴ）が分解できなくなります。
Bafilomycin A1の生物学的活性について
Bafilomycin A1は、アポトーシスを誘導したり、生体膜においてK＋イオンの透過性を高める機能を持つイオノフォアとしての生物学的活性も報告されています。Bafilomycin A1存在下では、ミトコンドリアの膨潤をK＋イオンが誘導し、ピリミジンヌクレオチドの酸化、酸化的リン酸化のカップリングの脱共役を引き起こします。
Bafilomycin A1によるV-ATPase活性の阻害は、LPSに応答したヒト単球におけるNLRP3インフラムソームの活性化の進行を引き起こしました。Bafilomycin A1はまた、SARS-CoV-2の複製を有意に阻害しました。
Bafilomycin A1の期待される治療効果
Bafilomycin A1は、がんにおいてリソソームの酸性化を阻害し、腫瘍細胞の増殖を抑制することが示されています。リソソームは腫瘍細胞を分解する酵素を含む細胞小器官で、リソソームの酸性化を阻害することによりこれらの酵素が活性化するのを防ぎ、腫瘍細胞を死滅させることができます。リソソーム蓄積障害では、Bafilomycin A1がリソソームからの蓄積した細胞老廃物の排出を促進することが示されています。これにより、ゴーシェ病やニーマン・ピック病などのリソソーム蓄積症の症状を改善することができます。神経変性疾患においては、神経細胞を損傷から保護し、アルツハイマー病やパーキンソン病などの疾患の進行を遅らせることが示されています。
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製品情報
| 品名 | Bafilomycin A1 (high purity) |
|---|---|
| 分子式 | C35H58O9 |
| 分子量 | 622.8 |
| CAS | 88899-55-2 |
| 純度 | ≧98％（HPLC） |
| 形状 | White to off-white powder. |
| 別名 | NSC381866, BafA1 |
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参考文献
- Bowman, E.J., et al., "Bafilomycins: a class of inhibitors of membrane ATPases from microorganisms, animal cells, and plant cells", PNAS, 85(21), 7972～7976 (1988). [PMID: 2973058]
- Yoshimori, T., et al., "Bafilomycin A1, a specific inhibitor of vacuolar-type H(+)-ATPase, inhibits acidification and protein degradation in lysosomes of cultured cells", J. Biol. Chem., 266(26), 17707～17712 (1991). [PMID: 1832676]
- Yan, Y., et al., "Bafilomycin A1 induces caspase-independent cell death in hepatocellular carcinoma cells via targeting of autophagy and MAPK pathways", Sci. Rep., 6, 37052 (2016). [PMID: 27845389]
- Wang, R., et al., "Molecular basis of V-ATPase inhibition by bafilomycin A1", Nat. Commun., 12(1), 1782 (2021). [PMID: 33741963]
- Yu, S., et al., "Bafilomycin A1 enhances NLRP3 inflammasome activation in human monocytes independent of lysosomal acidification", FEBS J., 288(10), 3186～3196 (2021). [PMID: 33145969]
- Zhang, C., et al., "Bafilomycin A1 inhibits SARS-CoV-2 infection in a human lung xenograft mouse model", Virol. J., 20(1), 18 (2023). [PMID: 36721152]
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価格
[在庫・価格 ：2024年05月01日 19時35分現在]
| 詳細 | 商品名 |
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文献数 | ||
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Bafilomycin A1 (high purity) |
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Bafilomycin A1 |
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Bafilomycin A1 |
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[在庫・価格 ：2024年05月01日 19時35分現在]
Bafilomycin A1 (high purity)
文献数： 0
- 商品コード：AG-CN2-2001-C100
- メーカー：KOM
- 包装：100μg
- 価格：¥24,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：2週間程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 |
純度：>98% (HPLC)，形状：White to off-white powder.，化学式：C35H58O9，M.W.：622.8，溶解性：Soluble in DMSO (100mg/ml), 100% ethanol (5mg/ml) or methanol (5mg/ml). CAS No：88899-55-2 別名：NSC381866， BafA1 |
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| 法規制等 | |||
| 保存条件 | -20℃,暗所保存,乾燥状態（デシケータ内）で保存 | 法規備考 | |
| 掲載カタログ |
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Bafilomycin A1
文献数： 0
- 商品コード：AG-CN2-2001-M001
- メーカー：KOM
- 包装：1mg
- 価格：¥44,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：2週間程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 |
純度：>98% (HPLC)，形状：White to off-white powder.，化学式：C35H58O9，M.W.：622.8，溶解性：Soluble in DMSO (100mg/ml), 100% ethanol (5mg/ml) or methanol (5mg/ml). CAS No：88899-55-2 別名：NSC381866， BafA1 |
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| 法規制等 | |||
| 保存条件 | -20℃ | 法規備考 | |
| 掲載カタログ |
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- 在庫：無(未発注)
- 納期：2週間程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 |
純度：>98% (HPLC)，形状：White to off-white powder.，化学式：C35H58O9，M.W.：622.8，溶解性：Soluble in DMSO (100mg/ml), 100% ethanol (5mg/ml) or methanol (5mg/ml). CAS No：88899-55-2 別名：NSC381866， BafA1 |
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