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葉酸受容体を高発現しているがん細胞に抗がん物質をデリバリーします 抗がん物質デリバリーキャリア（FA7-β-CyD）
掲載日情報：2023/04/20 現在Webページ番号：70321
β-シクロデキストリン（β-cyclodextrin）に葉酸（Folic acid：FA）を修飾したDDSキャリアです。抗がん物質をβ-シクロデキストリン内に包接することで、葉酸受容体を高発現しているがん細胞に対して、選択的にデリバリーすることができます。
※ 本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。
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葉酸受容体（FR-α）とがん細胞について
葉酸受容体（FR-α）は、メラノーマ、卵巣がん、腎臓がん、乳がん、結腸直腸がん、肺がんなど、種々の上皮がん細胞で高発現していることが知られています。このことから、FR-αの内因性リガンドである葉酸は、がん細胞の標的リガンドとしてDDS（ドラッグデリバリーシステム）などで汎用されています。FA7-β-CyDは、β-シクロデキストリンに葉酸7分子が修飾された構造を持ち、β-シクロデキストリン内に抗がん物質などの薬剤を包接することによって、FR-αを発現しているがん細胞に対して選択的にデリバリーします。FR-αに結合したFA7-β-CyD／薬剤複合体は、FR-α介在性CLIC／GEEC＊エンドサイトーシスで細胞内に取り込まれ、細胞内で薬剤を放出します。これにより、抗腫瘍効果の増強および副作用の低減が期待されます。
＊ CLIC／GEEC： Clathrin-Independent Carriers／GPI-Enriched Endocytic Compartments
FA7-β-CyDの構造
FA7-β-CyDによる抗がん物質のFR-α発現がん細胞へのデリバリー
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特長
- 抗がん物質などの疎水性の高い薬剤と、高い濃度平衡定数（Kc=105～106 M-1）で複合体を形成します。
- ドキソルビシン、イリノテカン、ビンブラスチン、パクリタキセルなどの抗がん物質に使用し、薬物活性が向上した実績があります。
- 推奨溶媒中（5％マンニトール水溶液）で、化合物とFA7-β-CyDを１：１のモル比で混合することで複合体を形成します。化合物の大きさによっては、1分子の化合物に対し2分子のFA7-β-CyDが包接する場合もあります。
- 分子量：4,890.93
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参考データ
抗がん物質ドキソルビシン（DOX）の殺細胞作用増強効果
葉酸受容体を高発現（FR-α（+））するHFF2T細胞（ヒト線維芽細胞）、Ihara細胞（ヒトメラノーマ細胞）においては、FA7-β-CyDによってDOXの殺細胞効果が増強された。一方、葉酸受容体を発現しない（FR-α（-））A549細胞（ヒト肺がん細胞）においては増強効果は観察されなかった。
抗がん物質ドキソルビシン（DOX）の抗腫瘍活性増強効果
葉酸受容体を高発現するColon-26細胞（マウス大腸がん由来）をマウスに移植し、DOXまたはDOX／FA7-β-CyDを静脈投与した。DOX／FA7-β-CyDを投与した群は、顕著な抗腫瘍活性を示し、また生存率についても改善が見られた。
抗がん物質イリノテカン（IRT）の抗腫瘍活性増強効果
葉酸受容体を高発現するHCT116細胞（ヒト大腸がん由来）をマウスに移植し、IRT、FA7-β-CyD、またはIRT／FA7-β-CyDを静脈投与した。IRT／FA7-β-CyDを投与した群は、ほかの群に比べて顕著な抗腫瘍活性を示した。
抗がん物質イリノテカン（IRT）の腫瘍中濃度
葉酸受容体を高発現するHCT116細胞（ヒト大腸がん由来）をマウスに移植し、IRTまたはIRT／FA7-β-CyDを静脈投与した。投与後3時間の腫瘍中における薬物濃度は、IRTを投与した場合に比べてIRT／FA7-β-CyDを投与した群の方が有意に高いことが分かった。
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使用文献
- Okamatsu, A., et al., “Folate-appended β‑cyclodextrin as a promising tumor targeting carrier for antitumor drugs in vitro and in vivo.” Bioconjugate Chem., 24（4）, 724～733（2013）. [PMID:23458386]
- Okamatsu, A., et al., “Design and evaluation of folate-appended α‑, β‑, and γ‑cyclodextrins having a caproic acid as a tumor selective antitumor drug carrier in vitro and in vivo.” Biomacromolecules, 14（12）, 4420～4428（2013）. [PMID:24175976]
- Saito, S., et al., “Folate-appended cyclodextrin carrier targets ovarian cancer cells expressing the proton-coupled folate transporter.” Cancer Sci., 111（5）, 1794～1804（2020）. [PMID:32154964]
- Matsumoto, Y., et al., “Folate-appended cyclodextrin improves the intratumoral accumulation of existing boron compounds.” Appl. Radiat. Isot., 163, 109201（2020）. [PMID:32561042]
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価格
[在庫・価格 ：2025年04月26日 08時35分現在]
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抗がん物質デリバリーキャリア(FA7-β-CyD) |
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[在庫・価格 ：2025年04月26日 08時35分現在]
抗がん物質デリバリーキャリア(FA7-β-CyD)
文献数： 0
- 商品コード：NCS001
- メーカー：CYD
- 包装：10mg
- 価格：¥150,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：ご照会下さい ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 | β-シクロデキストリンに葉酸を修飾したDDSキャリア。抗がん物質をβ-シクロデキストリン内に包接することで，葉酸受容体を高発現しているがん細胞に対して選択的にデリバリーできる。 |
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| 保存条件 | -20℃ | 法規備考 | |
| 掲載カタログ |
ニュース2023年9月1日号 p.18
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[在庫・価格 ：2025年04月26日 08時35分現在]
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[在庫・価格 ：2025年04月26日 08時35分現在]
robo TRANsCER(ロボトランサー)
文献数： 0
- 商品コード：NCS002
- メーカー：CYD
- 包装：10x0.5mg
- 価格：¥65,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：ご照会下さい ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 | ゲノム編集分子Cas9 ribonucleoprotein（Cas9 RNP）を細胞内に高効率に導入するための試薬。 |
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| 保存条件 | -80℃ | 法規備考 | |
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- 商品コード：NCS002
- メーカー：CYD
- 包装：20x0.5mg
- 価格：¥110,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：ご照会下さい ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 | ゲノム編集分子Cas9 ribonucleoprotein（Cas9 RNP）を細胞内に高効率に導入するための試薬。 |
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| 保存条件 | -80℃ | 法規備考 | |
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