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微量アミン関連レセプター/微量アミンレセプターのアゴニストとアンタゴニスト Trace Amine 1 Receptor/ Trace Amine-Associated Receptor 1 Agonist, Antagonist

掲載日情報:2020/06/12 現在Webページ番号:68976

体内に微量にしか存在しないのにも関わらず、さまざまな作用を示す特殊な生体アミンを紹介します。微量アミンは、ヒト脳における一般的なモノアミン作動性システムのモジュレーターとしての機能も示唆され、レセプターの分布は中枢神経系のほか腎臓や肺などの末梢組織にも及びます。

旧Tocris Biosciences社の製品です。
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微量アミンとレセプター1~3

微量アミン(トレースアミン、TA)は、ドーパミン、セロトニンやヒスタミンのような一般的な生体アミンとは異なり、β-フェネチルアミン、チラミン、オクトパミンのような微量(< 100 ng/tissue)4にしか存在しない内因性のアミンで、モノアミンオキシダーゼにより速やかに加水分解されます。21世紀の初頭、ドーパミンまたはセロトニンレセプターの配列に基づいたプライマーを用いて、Borowskyら5とBunzowら6の2つのグループが独立して複数の未知GPCR様遺伝子を得ました。そして、その中から微量アミンをリガンドとして反応するものが発見され、レセプターの研究が開始されました。ヒトのレセプターには6つの機能的アイソフォームが存在し7、この中でもTA1(Trace Amine 1)あるいはTAAR1(Trace Amine-Associated Receptor 1)と表記されるものが精力的に研究されています。微量アミンは、ヒト脳における一般的なモノアミン作動性システムのモジュレーターとしての機能も示唆され8、レセプターの分布は中枢神経系のほか腎臓や肺などの末梢組織にも及びます。疾患に関しては、うつ病、パーキンソン病、統合失調症および注意欠陥・多動性障害との関連が研究されています。

■参考文献:

  1. Rutigliano G. and Zucchi R., Cell Mol. Neurobiol., 40(2), 239~255 (2020). PMID: 31643000. (Review)
  2. Pei Y., et al., Front. Neurosci., 10, 148 (2016). PMID: 27092049. (Review)
  3. Xu Z. and Li Q., Cell. Mol. Neurobiol., 40(2), 257~272 (2020). PMID: 31848873. (Review)
  4. Boulton A.A., Lancet, 2(7871), 52~53. PMID: 4134443.
  5. Borowsky B., et al., Proc. Natl. Acad. Sci. U. S. A., 98(16), 8966~8971 (2001). PMID: 11459929.
  6. Bunzow J.R., et al., Mol. Pharmacol., 60(6), 1181~1188 (2001). PMID: 11723224.
  7. Gainetdinov R.R., et al., Pharmacol. Rev., 70(3), 549~620 (2018). PMID: 29941461.
  8. Xie Z. and Miller G.M., Biochem. Pharmacol., 78(9), 1095~1104 (2009). PMID: 19482011.


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製品ラインナップ

Tocris の主要な微量アミンレセプターアゴニストとアンタゴニストです。

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商品名特長レセプターでの作用分子量純度商品コード主要文献
Dopamine Hydrochloride内因性、ドーパミンレセプターにも作用する。アゴニスト189.64≧99% (HPLC)35481~3
Octopamine Hydrochloride内因性、無脊椎動物の機能性生体アミン。189.64≧99% (HPLC)22424~7
RO 5263397強力なアゴニスト。230.67≧98% (HPLC)68338~10
EPPTBアンタゴニスト/インバースアゴニスト。アンタゴニスト378.39≧99% (HPLC)451811

■各化合物の主要文献リスト

  1. Rivonello R., et al, Eur. J. Endocrinol., 156, Suppl 1, S13~S21 (2007). PMID: 17413183. (Review)
  2. Cools R., Neuroscientist, 14(4), 381~395 (2008). PMID: 18660464. (Review)
  3. Fitzgerald P. and Dinan T.G., J. Psychopharmacol., 22(2 Suppl.), 12~19 (2008). PMID: 18477617. (Review)
  4. Airriess C.N., et al., Br. J. Pharmacol., 122(2), 191~198 (1998). PMID: 9313925.
  5. Roeder T., Prog. Neurobiol., 59(5), 533~561 (1999) 533 PMID: 10515667. (Review)
  6. Visentin V., et al., J. Pharmacol. Exp. Ther., 299(1), 96~104 (2001). PMID: 11561068.
  7. Carpéné C., et al., Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol., 359(4), 310~21 (1999). PMID: 10344530.
  8. Espinoza S., et al., Front. Pharmacol., 9, 645 (2018). PMID: 29977204.
  9. Galley G., et al., ACS Med. Chem. Lett., 7(2), 192~197 (2015). PMID: 26985297.
  10. Schwartz M.D., et al., Neuropsychopharmacology, 42(6), 1305~1314 (2017). PMID: 27658486.
  11. Bradaia A., et al., Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A., 106(47), 20081~20086 (2009). PMID: 19892733.

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Trace Amine 1 (TA1) Receptor Agonist

■Endogenous TA1 Agonist

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TOCRIS(バイオテクネブランド)。ドーパミンD1~5レセプターのアゴニストとして作用する内在性神経伝達物質。M.W.:189.64,純度:>99%
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■Potent TA1 Agonist

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Trace Amine 1 (TA1) Receptor Antagonist/Inverse Agonist

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