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Baloxavir Acid / Baloxavir Marboxil
インフルエンザウイルスのキャップ依存性エンドヌクレアーゼ阻害物質 Baloxavir Acid / Baloxavir Marboxil
掲載日情報：2020/06/12 現在Webページ番号：68975
Baloxavir AcidおよびそのプロドラッグBaloxavir Marboxilは、インフルエンザウイルスの増殖に関わるキャップ依存性エンドヌクレアーゼに対して、強い阻害活性を示すことから、インフルエンザウイルスの新規増殖阻害物質として注目されています。
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- Baloxavir Acid / Marboxilの作用メカニズム
- 化合物情報
- 特長
- 原著論文
- Baloxavir Acidの使用データ例
- Baloxavir Marboxilの使用データ例
- ご購入時のご注意
- 価格
Baloxavir Acid / Marboxilの作用メカニズム
インフルエンザウイルスは宿主細胞に感染後、宿主細胞の核内でキャップ依存性エンドヌクレアーゼを用いて、ウイルスmRNA合成を促します。キャップ依存性エンドヌクレアーゼは、キャップ構造を有する宿主のmRNA前駆体を特異的に切断する酵素で、ウイルスのmRNA合成に必要なRNA断片を生成します。Baloxavir Acidはキャップ依存性エンドヌクレアーゼ活性を阻害することで、インフルエンザウイルスの増殖を抑制します。Baloxavir MarboxilはBaloxavir Acidのプロドラッグで、小腸、血液、肝臓中のエステラーゼによって分解され活性本体Baloxavir Acidに変換されます。in vitro酵素阻害実験や培養細胞の実験にはBaloxavir Acid、in vivoマウス実験にはBaloxavir Marboxilを推奨しています。
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化合物情報
商品コードをクリックすると価格表をご覧いただけます。
| 名称 | Baloxavir Acid | Baloxavir Marboxil |
|---|---|---|
| 構造式 |
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| 化学式 | C24H19F2N3O4S | C27H23F2N3O7S |
| 分子量 | 483.49 | 571.55 |
| CAS No. | 1985605-59-1 | 1985606-14-1 |
| 商品コード | SH-02 | SH-01 |
| 包装 | 2 mg | 10 mg |
※ 注意：本製品は受注生産品です。納期はお問合せ下さい。
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特長
- Baloxavir Acidは、in vitroエンドヌクレアーゼ活性測定系やインフルエンザ感染細胞におけるウイルス増殖抑制試験に利用できます。
- Baloxavir Marboxilは、in vivoマウス実験に使用できます。
- A型およびB型インフルエンザの実験室株および臨床分離株において阻害活性が確認されています。
実績のあるインフルエンザ実験室株：A/H1N1型（A/WSN/33, A/WSN/33-NA/H274Y, A/PR/8/34）、A/H3N2型（A/Victoria/3/75, A/Hong Kong/8/68）、A/H7N9型（A/Anhui/1/2013）、B型（B/Maryland/1/59, B/Hong Kong/5/72, B/Lee/40）
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原著論文
- Noshi, et al., Antiviral Res., 160, 109～117 (2018).
- Fukao, et al., PLoS One, 14, e0217307 (2019).
- Taniguchi, et al., Sci. Rep., 9, 3466 (2019).
- Uehara, et al., J. Infect. Dis., 221, 346～355 (2020).
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Baloxavir Acidの使用データ例
■A型及びB型インフルエンザウイルス実験室株に対する各薬剤のウイルス増殖抑制効果
5株のA型及び3株のB型インフルエンザウイルス実験室株をMDCK細胞に感染させ、種々の濃度の化合物存在化で培養し、翌日の培養上清中に放出されたウイルス力価を測定した。対象化合物として、Baloxavir Acid、Oseltamivir Acid、Zanamivir hydrate、Laninamivir、Favipiravirを使用した。化合物非存在下の条件に比べ、力価を1/10に抑制するために必要な濃度をEC90として算出した。
※原著論文1より抜粋
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Baloxavir Marboxilの使用データ例
■A型インフルエンザウイルス感染モデルにおける生存率
A型H1N1亜型インフルエンザウイルス4.6 log10TCID50を経鼻接種したマウスモデルにおいて、Baloxavir Marboxil 0.05～5 mg/kg（単日2回）投与群またはOseltamivir Phosphate （1日1回で5日間）投与群の接種後21日間の生存を観察した。
※原著論文2より抜粋
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ご購入時のご注意
本製品は塩野義製薬株式会社が特許権を保持し、販売する承認医薬品の有効成分です。当社では試験研究以外の目的で購入・使用されることを防止するため、ご使用者様・ご使用目的を確認の上、販売させていただいております。
製品のご購入には専用注文書への記入が必要です。非営利機関（アカデミア）に所属するお客様と営利企業に所属するお客様でご記入頂くフォーマットが異なりますのでご注意下さい。なお、本専門注文書はご購入のたびにご提出いただく必要がございます。
Baloxavir製品の使用目的確約書兼専用注文書は、こちらからダウンロードできます。
※ 営利企業にご所属のお客様へ（事前にお読み下さい）
本製品は継続購入に際し、営利企業に限り年間の供給上限を定める場合があります。あらかじめご了承のうえご購入をお願い致します。
※ ご注文方法、使用目的確約書の同意事項に関するご不明な点は、当社受託・特注品業務担当（Tel. 03-5684-1645、Fax 03-5684-6539、e-mail：jutaku@funakoshi.co.jp）までお問い合わせ下さい。
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価格
[在庫・価格 ：2024年04月20日 10時35分現在]
| 詳細 | 商品名 |
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文献数 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Baloxavir acid |
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[在庫・価格 ：2024年04月20日 10時35分現在]
Baloxavir acid
文献数： 0
- 商品コード：SH-02
- メーカー：SNG
- 包装：2mg
- 価格：¥41,700
- 在庫：無(未発注)
- 納期：ご照会下さい ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 |
※専用注文書兼使用目的確約書が必要。※注意：本製品は受注生産品です。納期はお問合せ下さい。 インフルエンザウィルスのキャップ依存性エンドヌクレアーゼの阻害物質です。in vitroエンドヌクレアーゼ活性測定系やインフルエンザ感染細胞におけるウイルス増殖抑制試験に利用できます。化学式：C24H19F2N3O4S。 CAS No：1985605-59-1 |
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|---|---|---|---|
| 法規制等 | |||
| 保存条件 | 室温,暗所保存 | 法規備考 | |
| 掲載カタログ |
ニュース2022年2月1日号 p.19 ニュース2020年8月15日号 p.31
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Baloxavir marboxil
文献数： 0
- 商品コード：SH-01
- メーカー：SNG
- 包装：10mg
- 価格：¥100,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：ご照会下さい ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 |
※専用注文書兼使用目的確約書が必要。※注意：本製品は受注生産品です。納期はお問合せ下さい。 インフルエンザウィルスのキャップ依存性エンドヌクレアーゼの阻害物質であるBaloxavir Acidのプロドラッグです。in vivoマウス実験に使用できます。化学式：C27H23F2N3O7S。 CAS No：1985606-14-1 |
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|---|---|---|---|
| 法規制等 | |||
| 保存条件 | 室温,暗所保存 | 法規備考 | |
| 掲載カタログ |
ニュース2022年2月1日号 p.19 ニュース2020年8月15日号 p.31
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