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2021年ノーベル生理学・医学賞受賞に関連する研究用製品をご紹介! 温度・触覚の受容体研究関連製品

掲載日情報:2021/10/07 現在Webページ番号:68339

2021年のノーベル医学・生理学賞は、温度と触覚の受容体の発見に関する業績により、デービッド・ジュリアス教授(米国カリフォルニア大学サンフランシスコ校)とアーデム・パタプティアン教授(米国スクリプス研究所)の2名が受賞されました。
本ページでは温度・触覚の受容体(レセプター)研究関連の製品をご紹介いたします。
本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。


温度・触覚・痛みの受容体について

痛み(Pain)とは

痛みは公衆衛生上の大きな問題であり、世界人口の5分の1が長期的な痛みに悩まされているという調査結果があります 1)。国際疼痛学会(IASP)は、痛みを「実際の組織損傷もしくは組織損傷が起こりうる状態に付随する、あるいはそれに似た、感覚かつ情動の不快な体験」と定義しています(2020年改訂)。 2)日本語訳:日本疼痛学会

痛みは大きく分けて、侵害受容性疼痛(Nociceptive pain)、炎症性痛(Inflammatory pain)、神経障害性痛(Neuropathic pain)の3種類に分類されます 3)。侵害受容性疼痛は、末梢神経線維終末の侵害受容体が侵害刺激を受け、身体に危害を及ぼすような刺激を伝達することで生じます。神経障害性疼痛は体性感覚神経系の損傷や疾患によって生じるものであり、炎症性疼痛は損傷に対する炎症反応によって生成する様々な炎症性メディエーターを介して起こるものです。


TRPチャネルについて

TRP(Transient Receptor Potential)チャネルは、元々はショウジョウバエの光伝達における機能にちなんで名付けられた因子です 4、5)。痛みにTRPチャネルが関与していることが明らかになって以来 6、7)、TRPチャネルの活性を阻害して鎮痛効果をもたらす化合物の同定に焦点を当てた研究が行われています。哺乳類ではTRPC、TRPM、TRPA1、TRPP、TRPML、TRPVの6つのサブファミリーに分類されます 8)

これらは6つの膜貫通ドメインとして会合し、カルシウムやナトリウムの透過性の程度が異なるカチオン選択性チャネルの四量体を形成します。TRPチャネルは、温度、機械的ストレス、浸透圧の変化、細胞内および細胞外のメッセンジャーなどの様々な刺激に反応し、また電位には弱く反応します。TRPチャネルが開放されると、細胞は安静時の膜電位から脱分極し、細胞内のナトリウムやカルシウムの濃度が上がり、細胞が興奮します。


温度センサーとしてのTRPチャネル

図:温度センサーとしてのTRPチャネル
高い温度感受性を有するTRPチャネルの熱活性化プロファイル。それぞれの受容体が活性化される温度をスケールバーで示した。


Piezoチャネルについて

Piezoタンパク質は、進化的に保存されたタンパク質のファミリーで、他の既知のイオンチャネルとは顕著な配列相同性がありません 9)。2つのPiezo遺伝子(PIEZO1PIEZO2)が存在し、2,500 a.a.を超える大きな膜貫通タンパク質をコードしています 9、10)
Piezo1は、血管のシアストレス(せん断応力)感知に関与しており、循環器系の発達と機能に重要な役割を果たしています 11、12)。赤血球にも発現しており、血球のホメオスタシスにも関与しています 13)。また、尿路上皮細胞 14)、内皮細胞のような細胞種の機械的な力のセンサーとしても関与しています 15、16)。さらに、2型糖尿病での血栓形成リスクとの関与も報告されています 17)。Piezo2は、感覚ニューロンや聴覚有毛細胞に発現し、聴覚 18)や自己受容性感覚(Proprioception) 19)、呼吸機能 20)にも重要な役割を果たしています。


Piezoチャネルの模式図および作用する化合物

図:Piezoチャネルの模式図および作用する化合物


■ 参考文献

  1. Goldberg, D.S. & McGee, S.J., BMC Public Health, 11, 770 (2011). [PMID:21978149]
  2. Raja, S.N., et al., Pain, 161 (9), 1,976 (2020). (Review) [PMID:32694387]
  3. Treede, R.D., et al., Pain, 156 (6), 1,003 (2015). [PMID:25844555]
  4. Minke, B., et al., Nature, 258 (5530), 84 (1975). [PMID:810728]
  5. Cosens, D.J. & Manning, A., Nature, 224 (5216), 285 (1969). [PMID:5344615]
  6. Caterina, M.J., et al., Nature, 389 (6653), 816 (1997). [PMID:9349813]
  7. Julius, D., Annu. Rev. Cell Dev. Biol., 29, 355 (2013). [PMID:24099085]
  8. Gees, M., et al., Compr. Physiol., 2 (1), 563 (2012). [PMID:23728980]
  9. Coste, B., et al., Science, 330 (6000), 55 (2010). [PMID:20813920]
  10. Kamajaya, A., et al., Structure, 22 (10), 1,520 (2014). [PMID:25242456]
  11. Cox C.D., et al., Nat. Commun., 7, 10,366 (2016). [PMID:26785635]
  12. Ranade, S.S., et al., Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 111 (28), 10,347 (2014). [PMID:24958852]
  13. Cahalan, S.M., et al., eLife, 4, e07370 (2015). [PMID:26001274]
  14. Miyamoto, T., et al., J. Biol. Chem., 289 (23), 16,565 (2014). [PMID:24759099]
  15. Li, J., et al., Nature, 515 (7526), 279 (2014). [PMID:25119035]
  16. Gottlieb, P.A., Curr. Top. Membr., 79, 1 (2016). [PMID:28728814]
  17. Zhu, W., et al., Sci. Transl. Med., 14(626):eabk1707 (2022). [PMID:34985971]
  18. Wu, Z., et al., Nat. Neurosci., 20 (1), 24 (2017). [PMID:27893727]
  19. Woo, S.H., et al., Nat. Neurosci., 18 (2), 1,756 (2015). [PMID:26551544]
  20. Zhong, M., et al., Pulm. Circ., 8 (2), 2045894018767393 (2018). [PMID:29521167]

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関連資料

下記画像をクリックすると、それぞれの資料をダウンロードできます。

痛み研究フライヤー

Cayman社
Pain Researchフライヤー

(英語版、4ページ)

痛み研究カタログ

Tocris
Pain Researchカタログ

(英語版、36ページ)
Tocrisウェブに移行します。

痛み研究ポスター

Tocris
Pain Researchポスター

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製品ラインナップ

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TRPA1研究用製品

TRPA 1検出用抗体

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抗体因子名 TRPA1

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Cayman社のTRPA1関連化合物

CAY社ロゴ

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カテゴリー 品名 概要 CAS No. 商品コード
アクチベーター Supercinnamaldehyde TRPA1チャネルアクチベーター 70351-51-8 21019
アゴニスト 6-Gingerol 天然由来のTRPレセプターアゴニスト 23513-14-6 11707
ASP7663 TRPA1チャネルアゴニスト 1190217-35-6 31122
JT010 TRPA1チャネルアゴニスト 917562-33-5 29732
PF-4840154 TRPA1チャネルアゴニスト 1332708-14-1 28915
阻害物質・
ブロッカー
A-967079 強力なTRPA1チャネル阻害物質 1170613-55-4 15207
AP-18 可逆的なTRPA1チャネルブロッカー 55224-94-7 11912
HC-030031 選択的TRPA1チャネルブロッカー 349085-38-7 11923
TCS 5861528 TRPA1チャネルブロッカー 332117-28-9 18380
リガンド Optovin 光活性化するTRPA1リガンド 348575-88-2 14851

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TocrisのTRPA1関連化合物

TCR社ロゴ

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カテゴリー 品名 概要 商品コード
アクチベーター ASP 7663 選択的なTRPA1のアクチベーター。 5178
Icilin TRPA1およびTRPM8を活性化する冷感作用物質。 1531
JT010 強力かつ選択的なTRPA1チャネルのアクチベーター。 6269
Optovin 可逆的かつ光活性化されるTRPA1のアクチベーター。 4901
Polygodial TRPA1のアクチベーター。鎮痛作用・抗真菌作用を有する。 3197
Resveratrol TRPA1のアクチベーター。Cyclooxygenaseの阻害物質でもある。 1418
ブロッカー A 967079 選択的なTRPA1チャネルのブロッカー。 4716
AM 0902 強力かつ選択的なTRPA1チャネルのアンタゴニスト。 5914
AP 18 可逆的なTRPA1チャネルのブロッカー。 3296
HC 030031 選択的なTRPA1のブロッカー。 2896
TCS 5861528 TRPA1のブロッカー。 3938

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TRPA1検出用FISHプローブ

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品名 商品コード
TRPA1 FISH Probe TRPA1-20
TRPA1 Break Apart FISH Probe TRPA1BA-20

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TRPM8研究用製品

TRPM8検出用抗体

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抗体因子名 TRPM8

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Cayman社のTRPM8関連化合物

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カテゴリー 品名 概要 CAS No. 商品コード
アゴニスト Icilin CMR1/TRPM8アゴニスト 36945-98-9 10137
WS-12 TRPM8アゴニスト 68489-09-8 30352
アンタゴニスト AMTB TRPM8アンタゴニスト 926023-82-7 25336
RQ-00203078 TRPM8アンタゴニスト 1254205-52-1 19075

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TocrisのTRPM8関連化合物

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カテゴリー 品名 概要 商品コード
アクチベーターIcilin TRPA1およびTRPM8を活性化する冷感作用物質。 1531
アゴニスト WS 3 TRM8のアゴニスト。冷感作用物質。 2927
WS 12 TRM8のアゴニスト。冷感作用物質。 3040
アンタゴニスト AMG 333 強力かつ選択的なTRPM8のアンタゴニスト。in vivoで活性を有する。 6874
RQ 00203078 強力かつ選択的なTRPM8のアンタゴニスト。経口投与可能。 5388
TC-I 2014 強力なTRPM8のアンタゴニスト。 5410
ブロッカー AMTB hydrochloride TRPM8のブロッカー。 3989
M8 B hydrochloride 強力かつ選択的なTRPM8のブロッカー。 5324
TC-I 2000 TRPM8のブロッカー。 4632

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TRPM8検出用FISHプローブ

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品名 商品コード
TRPM8 FISH Probe TRPM8-20
TRPM8 Break Apart FISH Probe TRPM8BA-20
ABLIM3/TRPM8 Fusion FISH Probe ABLIM3-TRPM8-20
SCYL1/TRPM8 Fusion FISH Probe SCYL1-TRPM8-20
TRPM8/RABEP1 Fusion FISH Probe TRPM8-RABEP1-20
TRPM8/SLC4A4 Fusion FISH Probe TRPM8-SLC4A4-20

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TRPV 1、2、3、4研究用製品

TRPV 1、2、3、4検出用抗体

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抗体因子名 TRPV1 TRPV2 TRPV3 TRPV4

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Cayman社のTRPV 1、2、3、4関連化合物

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カテゴリー 品名 概要 CAS No. 商品コード
アクチベーター 4α-Phorbol 12,13-didecanoate TRPV4のアクチベーター 20446
アゴニスト 8-Gingerol 天然由来のTRPV1アゴニスト 23513-08-8 11841
Capsiconiate TRPV1のパーシャルアゴニスト 946572-73-2 18172
GSK1016790A TRPV4のアゴニスト 942206-85-1 17289
Nonivamide TRPV1のアゴニスト 2444-46-4 25328
PDDHV TRPV1のアゴニスト 179469-40-0 20445
Probenecid TRPV2のアゴニスト、OATとMRP1の阻害物質 57-66-9 14981
アンタゴニスト A-784168 TRPV1のアンタゴニスト 824982-41-4 32855
AMG 517 TRPV1のアンタゴニスト 659730-32-2 26191
AMG 9810 TRPV1のアンタゴニスト 545395-94-6 14715
BCTC 強力なTRPV1のアンタゴニスト 393514-24-4 10006309
Capsazepine 競合的なTRPV1のアンタゴニスト 138977-28-3 10007518
CAY10448 強力なカプサイシン/TRPV1のアンタゴニスト 1177195-52-6 10005633
Docosahexaenoyl Serotonin 強力なTRPV1のアンタゴニスト 283601-58-1 9000639
Eicosapentaenoyl Serotonin 強力なTRPV1のアンタゴニスト 199875-71-3 9000640
GSK2193874 TRPV4チャネルのアンタゴニスト 1336960-13-4 17715
HC-067047 TRPV4の選択的アンタゴニスト 883031-03-6 20927
JNJ-17203212 TRPV1のアンタゴニスト 821768-06-3 30930
JYL1421 TRPV1のアンタゴニスト 401907-26-4 20458
Oleoyl Serotonin TRPV1のアンタゴニスト 1002100-44-8 9000629
N-Oleoyl Valine TRPV3のアンタゴニスト 60374-41-6 20065
Palmitoyl Serotonin 強力なTRPV1のアンタゴニスト 212707-51-2 9000630
RN-1734 TRPV4のアンタゴニスト 946387-07-1 24205
RN-9893 (hydrochloride) TRPV4のアンタゴニスト 2109450-40-8 29172
SB-366791 TRPV1のアンタゴニスト 472981-92-3 11019
SB-705498 TRPV1のアンタゴニスト 501951-42-4 17313
α-Spinasterol TRPV1のアンタゴニスト 481-18-5 14197
Stearoyl Serotonin 強力なTRPV1のアンタゴニスト 67964-87-8 9000631

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TocrisのTRPV 1、2、3、4関連化合物

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カテゴリー 品名 概要 商品コード
アゴニスト AM 404 TRPVのアゴニスト。アナンダミド輸送の阻害物質でもある。 1116
Anandamide 内因性TRPV1のアゴニスト。カンナビノイドアゴニストでもある。 1339
(E)-Capsaicin TRPVのアゴニスト。 0462
GSK 1016790A 強力なTRPV4のアゴニスト。in vivoで活性を有する。 6433
OLDA 強力かつ選択的な内因性TRPV1のアゴニスト。 1641
Olvanil 強力なTRPVのアゴニスト。 0934
RN 1747 選択的なTRPV4のアゴニスト。 3745
アンタゴニスト A 425619 強力なTRPV1のアンタゴニスト。 5781
A 784168 強力かつ選択的なTRPV1のアンタゴニスト。 4319
AMG 517 強力なTRPV1のアンタゴニスト。 5995
AMG 9810 強力かつ選択的なTRPV1の競合的アンタゴニスト。 2316
AMG 21629 強力かつ選択的なTRPV1のアンタゴニスト。 4330
BCTC TRPV1のアンタゴニスト。 3875
Capsazepine TRPV1のアンタゴニスト。ENaCδのアクチベーターでもある。 0464
(±)-Eriodictyol 強力なTRPV1のアンタゴニスト。抗酸化物質。Nrf2/ARE経路を活性化する。 7199
GSK 2193874 強力なTRPV4のアンタゴニスト。経口投与可能。 5106
JNJ 17203212 可逆的かつ競合的な強力なTRPV1のアンタゴニスト。 3361
L-R4W2 TRPV1のアンタゴニストペプチド。 1577
RN 1734 選択的なTRPV4のアンタゴニスト。 3746
RN 9893 hydrochloride 強力かつ選択的なTRPV4のアンタゴニスト。 5678
Ruthenium Red カプサイシンで活性化されたカチオンチャネルを遮断する。 1439
SB 366791 強力かつ選択的なTRPV1の競合的アンタゴニスト。 1615
SB 452533 強力なTRPV1のアンタゴニスト。 3265
SET 2 選択的なTRPV2のアンタゴニスト。 6990
α-Spinasterol TRPV1のアンタゴニスト。in vivoで活性を有する。 4729
Tranilast TRPV2を介した反応を抑制する。抗アレルギー物質。 1098
TRPV3 74a 選択的なTRPV3アンタゴニスト。脳への透過性を有する。 6831
アクチベーター Eact TRPV1およびTMEM16のアクチベーター。 4876

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TRPV 1、2、3、4検出用FISHプローブ

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品名 商品コード
TRPV1 FISH Probe TRPV1-20
TRPV1 Break Apart FISH Probe TRPV1BA-20
TRPV2 FISH Probe TRPV2-20
TRPV2 Break Apart FISH Probe TRPV2BA-20
TRPV3 FISH Probe TRPV3-20
TRPV3 Break Apart FISH Probe TRPV3BA-20
TRPV3/UBE2G1 Fusion FISH Probe TRPV3-UBE2G1-20
TRPV4 FISH Probe TRPV4-20
TRPV4 Break Apart FISH Probe TRPV3BA-20
TRPV4/GIT2 Fusion FISH Probe TRPV4-GIT2-20
TRPV4/KSR2 Fusion FISH Probe TRPV4-KSR2-20

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Piezo 1、2研究用製品

Piezo 1、2検出用抗体

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抗体因子名 Piezo1 Piezo2

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Cayman社のPiezo1チャネルアゴニスト

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品名 概要 CAS No. 商品コード
Yoda1 Piezo1チャネルアゴニスト 448947-81-7 21904

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TocrisのPiezo 1、2関連化合物

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カテゴリー 品名 概要 商品コード
モジュレーター Dooku 1 Yoda1の活性を可逆的に阻害する。Piezo1の恒常的な活性には影響を与えない。 6568
阻害物質
ブロッカー
GsMTx4 Piezo1チャネルを阻害する。TRPC1およびTRPC6のブロッカーでもある。 4912
D-GsMTx4 Piezo2およびTRPC1/6の阻害物質。タンパク質分解に耐性あり。 7170
アクチベーター Jedi2 Piezo1チャネルのアクチベーター。 6614
Yoda 1 Piezo1チャネルのアクチベーター。 5586
その他 OB-1 STOML3のオリゴマー化阻害物質。N2a細胞およびマウスの培養感覚神経細胞において、機械的刺激によるPiezo1の電流振幅を減少させるが、ASIC3の電流振幅は減少させない(in vitro)。 6545

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Piezo 1、2検出用FISHプローブ

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品名 商品コード
PIEZO1 FISH Probe PIEZO1-20
PIEZO1 Break Apart FISH Probe PIEZO1BA-20
PIEZO1P1 FISH Probe PIEZO1P1-20
PIEZO1P1 Break Apart FISH Probe PIEZO1P1BA-20
PIEZO1P2 FISH Probe PIEZO1P2-20
PIEZO1P2 Break Apart FISH Probe PIEZO1P2BA-20
PIEZO2 FISH Probe PIEZO2-20
PIEZO2 Break Apart FISH Probe PIEZO2BA-20

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お問い合わせ先

(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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表示価格に、消費税等は含まれていません。一部価格が予告なく変更される場合がありますので、あらかじめご了承下さい。