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Rho-associated Protein Kinase (ROCK) Inhibitors ROCK(Rhoキナーゼ)阻害物質

掲載日情報:2018/10/10 現在Webページ番号:67943

LKT Laboratories社のROCK(Rhoキナーゼ)阻害物質です。
本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

MEMO

ROCK阻害物質と疾患


ROCK(Rho-associated protein kinase, Rho-kinase)は,セリン/スレオニンキナーゼファミリーに属し,2つのアイソフォーム(ROCK1, ROCK2)から成ります。細胞の増殖や遺伝子発現といった細胞機能の基本に関与する一方,糖尿病,パーキンソン病,筋萎縮性側索硬化症,肺高血圧症,がんなどの疾患にも関係していることが報告されています。このため,多くのROCK阻害物質が医薬品候補として開発されています。2017年の研究によると,若年層に好発する悪性腫瘍であるユーイング肉腫(Ewing’s Sarcoma)では,ROCK1よりもROCK2が浸潤や転移に重要である可能性が高く,分子標的として望ましいことが示唆されました1。別の糖尿病性腎症に関する研究では,終末糖化産物(Advanced Glycation End products, AGEs)がラット糸球体内皮細胞における接着分子の発現を促し炎症誘発的に働く一方,ROCK阻害物質Y27632処理により,糸球体内皮細胞での接着分子の放出が減少し,マクロファージの内皮への移行も抑制されたことから,ROCK阻害物質が腎症における腎保護作用を有する可能性が示唆されました2

参考文献:

  1. Pinca R.S., et al., Onco.l Rep., 37(3), 1387~1393 (2017). PMID: 28112365.
  2. Rao J., et al., Sci. Rep., 7, 39727 (2017). PMID: 28054559.

ROCKアイソフォーム(ROCK1, ROCK2)の共通構造

ROCKアイソフォーム

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LKT Laboratories社の主なROCK阻害物質のラインナップ

商品コードをクリックすると価格表をご覧いただけます。

品名 化学式 M.W. CAS No. 純度 商品コード 主な作用 参考文献
AZD-5363
#A9601
C21H25ClN6O2 428.92 1143532-39-1 ≧99%
(≧99% Enantiomeric Excess)
A9601 セリン/スレオニンキナーゼAKTの阻害物質で, ROCK等に対する阻害作用も示す。 PMID:22294718
Fasudil Hydrochloride
#F0275
C14H17N3O2S・HCl 327.83 105628-07-7 ≧98% F0275 強力なROCK阻害物質。 PMID: 23275831
GSK-429286A
#G7443
C21H16F4N4O2 432.37 864082-47-3 ≧98% G7443 強力なROCK1およびROCK2の阻害物質。S6 Proteinキナーゼやp70 S6キナーゼに対しても阻害作用を示す。 PMID:19740074
H89
#H0003
C20H20BrN3O2S 446.36 127243-85-0 ≧98% H0003 プロテインキナーゼA阻害物質で, ROCKなどにも阻害活性を示す。 PMID: 19740074
Pantoprazole
#P0255
C16H14F2N3NaO4S 383.37 102625-70-7 ≧98% P0255 H+/K+ ATPase(プロトンポンプ)阻害物質で,ROCK-2 に対する阻害作用も示す。水に難溶。 PMID: 24699328
Pantoprazole Sodium Sesquihydrate
#P0256
C16H15F2N3O4S・3/2 H2O 432.37 164579-32-2 ≧98% P0256 H+/K+ ATPase(プロトンポンプ)阻害物質で,ROCK-2に対する阻害作用も示す。水溶性。
RKI-1447
#R4132
C16H14N4O2S 326.37 1342278-01-6 ≧98% R4132 強力なROCK1およびROCK2の阻害物質。 PMID: 22846914
Thiazovivin
#T3132
C15H13N5OS 311.36 1226056-71-8 ≧98% T3132 ROCK阻害物質。 PMID: 20406903
Y27632 Dihydrochloride
#Y1000
C14H21N3O・2HCl 320.26 129830-38-2 ≧99% Y1000 ROCK1阻害物質。 PMID: 23275831


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価格

包装違い製品も多数あります。上記表の商品コードをクリックすると包装違いの価格表をご覧いただけます。

[在庫・価格 :2019年02月23日 00時11分現在]

※ 納期として表示している期間は弊社発注日からの「目安」となり、納期を保証する物ではございません。実際には長くかかる場合もございます。ご注意ください。
詳細 商品名 商品コード メーカー 包装 価格 在庫 納期 文献数 リスト
AZD-5363
A9601 LKTエルケーティー ラボラトリーズ
LKT Laboratories, Inc.
1 mg ¥11,000
(未発注)
1週間程度  0 追加

説明文 セリン/スレオニンキナーゼAKTの阻害物質で, ROCK等に対する阻害作用も示す M.W.:428.92,化学式:C21H25ClN6O2,純度:≥99%。
CAS No:1143532-39-1
法規制等
保存条件 法規備考
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Fasudil Hydrochloride
F0275 LKTエルケーティー ラボラトリーズ
LKT Laboratories, Inc.
100 mg ¥19,000
(未発注)
1週間程度  0 追加

説明文 強力なROCK阻害物質。M.W.:327.83,化学式:C14H17N3O2S HCl,純度:≥98%。M.W.:327.83,化学式:C14H17N3O2S HCl,純度:≥98%
CAS No:105628-07-7
別名:HA-1077
別包装品 別包装品あり
法規制等 取扱注意
保存条件 室温 法規備考
掲載カタログ

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GSK-429286A
G7443 LKTエルケーティー ラボラトリーズ
LKT Laboratories, Inc.
1 mg ¥13,000
(未発注)
1週間程度  0 追加

説明文 ROCK1, ROCK2ともに強力に阻害し,S6 Proteinキナーゼやp70 S6キナーゼに対しても阻害を示すM.W.:432.37,化学式:C21H16F4N4O2,純度:≥98%。
CAS No:864082-47-3
法規制等
保存条件 法規備考
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H89 <N-[2-[p-Bromocinnamylamino]-Ethyl]-5-Isoquinolinesulfonmide>
H0003 LKTエルケーティー ラボラトリーズ
LKT Laboratories, Inc.
1 mg ¥13,000
(未発注)
1週間程度  0 追加

説明文 protein kinase A阻害物質。M.W.:446.36,純度:≥98%,化学式:C20H22BrN3O2S
CAS No:127243-85-0
別名:5-Isoquinolinesulfonamide,N-[2-(p-Bromocinnamylamino)ethyl]-5-isoquinolinesulfonamide,N-[2-[[3-(4-Bromophenyl)-2-propen-1-yl]amino]ethyl]-5-isoquinolinesulfonamide,Protein Kinase Inhibitor H-89
別包装品 別包装品あり
法規制等
保存条件 -20℃ 法規備考
掲載カタログ

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Pantoprazole
P0255 LKTエルケーティー ラボラトリーズ
LKT Laboratories, Inc.
100 mg ¥10,000
(未発注)
1週間程度  0 追加

説明文 H+/K+ ATPase(プロトンポンプ)阻害物質で,ROCK-2 に対する阻害作用も示す。水に難溶。 M.W.:383.37,化学式:C16H15F2N3O4S,純度:≥98%。M.W.:383.37,化学式:C16H15F2N3O4S,純度:≥98%
CAS No:102625-70-7
別名:SKF-96022,BY-1023
別包装品 別包装品あり
法規制等
保存条件 -20℃ 法規備考
掲載カタログ

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Pantoprazole Sodium
P0256 LKTエルケーティー ラボラトリーズ
LKT Laboratories, Inc.
1 g ¥10,000
(未発注)
1週間程度  0 追加

説明文 H+/K+ ATPase(プロトンポンプ)阻害物質で,ROCK-2に対する阻害作用も示す。水溶性。 M.W.:432.37,化学式:C16H14F2N3NaO4S 3/2 H2O,純度:≥98%。M.W.:432.37,化学式:C16H14F2N3NaO4S 3/2 H2O,純度:≥98%
CAS No:164579-32-2
別名:Eupantol,Pantozol,Protonix,Somac
別包装品 別包装品あり
法規制等
保存条件 室温 法規備考
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RKI-1447
R4132 LKTエルケーティー ラボラトリーズ
LKT Laboratories, Inc.
1 mg ¥13,000
(未発注)
1週間程度  0 追加

説明文 ROCK1, ROCK2ともに強力に阻害する。 M.W.:326.37,化学式:C16H14N4O2S,純度:≥98%。
CAS No:1342278-01-6
法規制等
保存条件 法規備考
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Thiazovivin
T3132 LKTエルケーティー ラボラトリーズ
LKT Laboratories, Inc.
1 mg ¥13,000
(未発注)
1週間程度  0 追加

説明文 ROCK阻害物質。 M.W.:311.36,化学式:C15H13N5OS,純度:≥98%。
CAS No:1226056-71-8
法規制等
保存条件 法規備考
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Y27632 Dihydrochloride
Y1000 LKTエルケーティー ラボラトリーズ
LKT Laboratories, Inc.
1 mg ¥12,000
(未発注)
1週間程度  0 追加

説明文 ROCK1阻害物質。M.W.:320.26,化学式:C14H21N3O・2HCl,純度:≥99%。
CAS No:129830-38-2
法規制等
保存条件 室温 法規備考
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[在庫・価格 :2019年02月23日 00時11分現在]

※ 納期として表示している期間は弊社発注日からの「目安」となり、納期を保証する物ではございません。実際には長くかかる場合もございます。ご注意ください。

AZD-5363

文献数:0


  • 商品コード:A9601
  • メーカー:LKT
  • 包装:1mg
  • 価格: ¥11,000
  • 在庫:無(未発注)
  • 納期:1週間程度 

説明文 セリン/スレオニンキナーゼAKTの阻害物質で, ROCK等に対する阻害作用も示す M.W.:428.92,化学式:C21H25ClN6O2,純度:≥99%。
CAS No:1143532-39-1
法規制等
保存条件 法規備考
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Fasudil Hydrochloride

文献数:0


  • 商品コード:F0275
  • メーカー:LKT
  • 包装:100mg
  • 価格: ¥19,000
  • 在庫:無(未発注)
  • 納期:1週間程度 

説明文 強力なROCK阻害物質。M.W.:327.83,化学式:C14H17N3O2S HCl,純度:≥98%。M.W.:327.83,化学式:C14H17N3O2S HCl,純度:≥98%
CAS No:105628-07-7
別名:HA-1077
別包装品 別包装品あり
法規制等 取扱注意
保存条件 室温 法規備考
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GSK-429286A

文献数:0


  • 商品コード:G7443
  • メーカー:LKT
  • 包装:1mg
  • 価格: ¥13,000
  • 在庫:無(未発注)
  • 納期:1週間程度 

説明文 ROCK1, ROCK2ともに強力に阻害し,S6 Proteinキナーゼやp70 S6キナーゼに対しても阻害を示すM.W.:432.37,化学式:C21H16F4N4O2,純度:≥98%。
CAS No:864082-47-3
法規制等
保存条件 法規備考
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H89 <N-[2-[p-Bromocinnamylamino]-Ethyl]-5-Isoquinolinesulfonmide>

文献数:0


  • 商品コード:H0003
  • メーカー:LKT
  • 包装:1mg
  • 価格: ¥13,000
  • 在庫:無(未発注)
  • 納期:1週間程度 

説明文 protein kinase A阻害物質。M.W.:446.36,純度:≥98%,化学式:C20H22BrN3O2S
CAS No:127243-85-0
別名:5-Isoquinolinesulfonamide,N-[2-(p-Bromocinnamylamino)ethyl]-5-isoquinolinesulfonamide,N-[2-[[3-(4-Bromophenyl)-2-propen-1-yl]amino]ethyl]-5-isoquinolinesulfonamide,Protein Kinase Inhibitor H-89
別包装品 別包装品あり
法規制等
保存条件 -20℃ 法規備考
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Pantoprazole

文献数:0


  • 商品コード:P0255
  • メーカー:LKT
  • 包装:100mg
  • 価格: ¥10,000
  • 在庫:無(未発注)
  • 納期:1週間程度 

説明文 H+/K+ ATPase(プロトンポンプ)阻害物質で,ROCK-2 に対する阻害作用も示す。水に難溶。 M.W.:383.37,化学式:C16H15F2N3O4S,純度:≥98%。M.W.:383.37,化学式:C16H15F2N3O4S,純度:≥98%
CAS No:102625-70-7
別名:SKF-96022,BY-1023
別包装品 別包装品あり
法規制等
保存条件 -20℃ 法規備考
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Pantoprazole Sodium

文献数:0


  • 商品コード:P0256
  • メーカー:LKT
  • 包装:1g
  • 価格: ¥10,000
  • 在庫:無(未発注)
  • 納期:1週間程度 

説明文 H+/K+ ATPase(プロトンポンプ)阻害物質で,ROCK-2に対する阻害作用も示す。水溶性。 M.W.:432.37,化学式:C16H14F2N3NaO4S 3/2 H2O,純度:≥98%。M.W.:432.37,化学式:C16H14F2N3NaO4S 3/2 H2O,純度:≥98%
CAS No:164579-32-2
別名:Eupantol,Pantozol,Protonix,Somac
別包装品 別包装品あり
法規制等
保存条件 室温 法規備考
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RKI-1447

文献数:0


  • 商品コード:R4132
  • メーカー:LKT
  • 包装:1mg
  • 価格: ¥13,000
  • 在庫:無(未発注)
  • 納期:1週間程度 

説明文 ROCK1, ROCK2ともに強力に阻害する。 M.W.:326.37,化学式:C16H14N4O2S,純度:≥98%。
CAS No:1342278-01-6
法規制等
保存条件 法規備考
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Thiazovivin

文献数:0


  • 商品コード:T3132
  • メーカー:LKT
  • 包装:1mg
  • 価格: ¥13,000
  • 在庫:無(未発注)
  • 納期:1週間程度 

説明文 ROCK阻害物質。 M.W.:311.36,化学式:C15H13N5OS,純度:≥98%。
CAS No:1226056-71-8
法規制等
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Y27632 Dihydrochloride

文献数:0


  • 商品コード:Y1000
  • メーカー:LKT
  • 包装:1mg
  • 価格: ¥12,000
  • 在庫:無(未発注)
  • 納期:1週間程度 

説明文 ROCK1阻害物質。M.W.:320.26,化学式:C14H21N3O・2HCl,純度:≥99%。
CAS No:129830-38-2
法規制等
保存条件 室温 法規備考
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reagent@funakoshi.co.jp

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