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Rho-associated Protein Kinase (ROCK) Inhibitors ROCK Inhibitor（Rhoキナーゼ阻害物質）

掲載日情報：2020/06/12 現在Webページ番号：67943

エルケーティー ラボラトリーズ /
LKT Laboratories, Inc.
[メーカー略称：LKT]

LKT Laboratories社のROCK Inhibitor（Rhoキナーゼ阻害物質）です。
※本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

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ROCK阻害物質と疾患

ROCK（Rho-associated protein kinase, Rho-kinase）は、セリン/スレオニンキナーゼファミリーに属し、2つのアイソフォーム（ROCK1, ROCK2）から成ります。細胞の増殖や遺伝子発現といった細胞機能の基本に関与する一方、糖尿病、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、肺高血圧症、がんなどの疾患にも関係していることが報告されています。このため、多くのROCK阻害物質が医薬品候補として開発されています。2017年の研究によると、若年層に好発する悪性腫瘍であるユーイング肉腫（Ewing’s Sarcoma）では、ROCK1よりもROCK2が浸潤や転移に重要である可能性が高く、分子標的として望ましいことが示唆されました1。別の糖尿病性腎症に関する研究では、終末糖化産物（Advanced Glycation End products, AGEs）がラット糸球体内皮細胞における接着分子の発現を促し炎症誘発的に働く一方、ROCK阻害物質Y27632処理により、糸球体内皮細胞での接着分子の放出が減少し、マクロファージの内皮への移行も抑制されたことから、ROCK阻害物質が腎症における腎保護作用を有する可能性が示唆されました2。

参考文献：

  1. Pinca R.S., et al., Onco.l Rep., 37(3), 1387～1393 (2017). PMID: 28112365.
  2. Rao J., et al., Sci. Rep., 7, 39727 (2017). PMID: 28054559.

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ROCKアイソフォーム（ROCK1, ROCK2）の共通構造

ROCKアイソフォーム

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LKT Laboratories社の主なROCK阻害物質のラインナップ

商品コードをクリックすると価格表をご覧いただけます。

品名化学式M.W.CAS No.純度商品コード主な作用参考文献
AZD-5363
#A9601		C21H25ClN6O2428.921143532-39-1≧99％
(≧99％ Enantiomeric Excess)		A9601セリン／スレオニンキナーゼAKTの阻害物質で, ROCK等に対する阻害作用も示す。PMID:22294718
Fasudil Hydrochloride
#F0275		C14H17N3O2S・HCl327.83105628-07-7≧98％F0275強力なROCK阻害物質。PMID: 23275831
GSK-429286A
#G7443		C21H16F4N4O2432.37864082-47-3≧98％G7443強力なROCK1およびROCK2の阻害物質。S6 Proteinキナーゼやp70 S6キナーゼに対しても阻害作用を示す。PMID:19740074
H89
#H0003		C20H20BrN3O2S446.36127243-85-0≧98％H0003プロテインキナーゼA阻害物質で, ROCKなどにも阻害活性を示す。PMID: 19740074
Pantoprazole
#P0255		C16H14F2N3NaO4S383.37102625-70-7≧98％P0255H+/K+ ATPase（プロトンポンプ）阻害物質で、ROCK-2 に対する阻害作用も示す。水に難溶。PMID: 24699328
Pantoprazole Sodium Sesquihydrate
#P0256		C16H15F2N3O4S・3/2 H2O432.37164579-32-2≧98％P0256H+/K+ ATPase（プロトンポンプ）阻害物質で、ROCK-2に対する阻害作用も示す。水溶性。
RKI-1447
#R4132		C16H14N4O2S326.371342278-01-6≧98％R4132強力なROCK1およびROCK2の阻害物質。PMID: 22846914
Thiazovivin
#T3132		C15H13N5OS311.361226056-71-8≧98％T3132ROCK阻害物質。PMID: 20406903
Y27632 Dihydrochloride
#Y1000		C14H21N3O・2HCl320.26129830-38-2≧99％Y1000ROCK1阻害物質。PMID: 23275831


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[在庫・価格 ：2025年04月28日 13時35分現在]

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AZD-5363
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説明文
セリン／スレオニンキナーゼAKTの阻害物質で, ROCK等に対する阻害作用も示す M.W.：428.92，化学式：C21H25ClN6O2，純度：≥99%。純度：≥99%, ≥99%ee，M.W.：428.92，化学式：C21H25ClN6O2，溶解性：In DMSO(86mg/ml), water with 2 eq. of acid, insoulble on ethanol
CAS No：1143532-39-1
別名：AZD5363
法規制等
保存条件 -20℃ 法規備考
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Fasudil Hydrochloride
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強力なROCK阻害物質。M.W.：327.83，化学式：C14H17N3O2S HCl，純度：≥98%。M.W.：327.83，化学式：C14H17N3O2S HCl，純度：≥98%
CAS No：105628-07-7
別名：HA-1077，Fasudil HCl，Eril，Fasudil (Hydrochloride)，AT 877 hydrochloride
別包装品 別包装品あり
法規制等 取扱注意
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GSK-429286A
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ROCK1, ROCK2ともに強力に阻害し，S6 Proteinキナーゼやp70 S6キナーゼに対しても阻害を示すM.W.：432.37，化学式：C21H16F4N4O2，純度：≥98%。純度：≥98%，M.W.：432.37，化学式：C21H16F4N4O2，溶解性：DMSO87 mg/mL (201.21 mM)Ethanol4 mg/mL (9.25 mM) Water Insoluble
CAS No：864082-47-3
別名：GSK429286A
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H89 <N-[2-[p-Bromocinnamylamino]-Ethyl]-5-Isoquinolinesulfonmide>
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protein kinase A阻害物質。M.W.：446.36，純度：≥98%，化学式：C20H22BrN3O2S，溶解性：Soluble in DMSO or ethanol:water (1:1).
CAS No：127243-85-0
別名：H-89
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Pantoprazole
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H+/K+ ATPase（プロトンポンプ）阻害物質で，ROCK-2 に対する阻害作用も示す。水に難溶。 M.W.：383.37，化学式：C16H15F2N3O4S，純度：≥98%。M.W.：383.37，化学式：C16H15F2N3O4S，純度：≥98%，溶解性：Soluble in methanol. Soluble in water (48 mg/ml).
CAS No：102625-70-7
別名：SKF-96022，BY-1023
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Pantoprazole Sodium
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説明文
H+/K+ ATPase（プロトンポンプ）阻害物質で，ROCK-2に対する阻害作用も示す。水溶性。 M.W.：432.37，化学式：C16H14F2N3NaO4S 3/2 H2O，純度：≥98%。M.W.：432.37，化学式：C16H14F2N3NaO4S 3/2 H2O，純度：≥98%，溶解性：Soluble in water or ethanol.
CAS No：164579-32-2
別名：Eupantol，Pantozol，Protonix，Somac
別包装品 別包装品あり
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RKI-1447
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説明文
ROCK1, ROCK2ともに強力に阻害する。 M.W.：326.37，化学式：C16H14N4O2S，純度：≥98%。純度：≥98%，M.W.：326.37，化学式：C16H14N4O2S，溶解性：DMSO65 mg/mL (199.16 mM) Water Insoluble, Ethanol Insoluble
CAS No：1342278-01-6
別名：RKI1447，1-(3-hydroxybenzyl)-3-(4-(pyridin-4-yl)thiazol-2-yl)urea，1-[(3-Hydroxyphenyl)methyl]-3-(4-Pyridin-4-Yl-1,3-Thiazol-2-Yl)urea
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Thiazovivin
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説明文
ROCK阻害物質。 M.W.：311.36，化学式：C15H13N5OS，純度：≥98%。純度：≥98%，M.W.：311.36，化学式：C15H13N5OS，溶解性：DMSO15 mg/mL (48.17 mM) Water Insoluble, Ethanol Insoluble
CAS No：1226056-71-8
別名：N-Benzyl-2-(pyrimidin-4-ylamino)-thiazole-4-carboxamide，N-(PHENYLMETHYL)-2-(4-PYRIMIDINYLAMINO)-4-THIAZOLECARBOXAMIDE，SR-01000650935，PubChem24336，cc-22
法規制等
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Y27632 Dihydrochloride
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説明文
ROCK1阻害物質。M.W.：320.26，化学式：C14H21N3O・2HCl，純度：≥99%。純度：≥99%，M.W.：320.26，化学式：C14H21N3O 2HCl，溶解性：DMSO64 mg/mL warmed (199.83 mM), water14 mg/mL (43.71 mM)
CAS No：129830-38-2
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[在庫・価格 ：2025年04月28日 13時35分現在]

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AZD-5363

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説明文 セリン／スレオニンキナーゼAKTの阻害物質で, ROCK等に対する阻害作用も示す M.W.：428.92，化学式：C21H25ClN6O2，純度：≥99%。純度：≥99%, ≥99%ee，M.W.：428.92，化学式：C21H25ClN6O2，溶解性：In DMSO(86mg/ml), water with 2 eq. of acid, insoulble on ethanol
CAS No：1143532-39-1
別名：AZD5363
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Fasudil Hydrochloride

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説明文 強力なROCK阻害物質。M.W.：327.83，化学式：C14H17N3O2S HCl，純度：≥98%。M.W.：327.83，化学式：C14H17N3O2S HCl，純度：≥98%
CAS No：105628-07-7
別名：HA-1077，Fasudil HCl，Eril，Fasudil (Hydrochloride)，AT 877 hydrochloride
別包装品 別包装品あり
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GSK-429286A

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説明文 ROCK1, ROCK2ともに強力に阻害し，S6 Proteinキナーゼやp70 S6キナーゼに対しても阻害を示すM.W.：432.37，化学式：C21H16F4N4O2，純度：≥98%。純度：≥98%，M.W.：432.37，化学式：C21H16F4N4O2，溶解性：DMSO87 mg/mL (201.21 mM)Ethanol4 mg/mL (9.25 mM) Water Insoluble
CAS No：864082-47-3
別名：GSK429286A
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H89 <N-[2-[p-Bromocinnamylamino]-Ethyl]-5-Isoquinolinesulfonmide>

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説明文 protein kinase A阻害物質。M.W.：446.36，純度：≥98%，化学式：C20H22BrN3O2S，溶解性：Soluble in DMSO or ethanol:water (1:1).
CAS No：127243-85-0
別名：H-89
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Pantoprazole

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説明文 H+/K+ ATPase（プロトンポンプ）阻害物質で，ROCK-2 に対する阻害作用も示す。水に難溶。 M.W.：383.37，化学式：C16H15F2N3O4S，純度：≥98%。M.W.：383.37，化学式：C16H15F2N3O4S，純度：≥98%，溶解性：Soluble in methanol. Soluble in water (48 mg/ml).
CAS No：102625-70-7
別名：SKF-96022，BY-1023
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Pantoprazole Sodium

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説明文 H+/K+ ATPase（プロトンポンプ）阻害物質で，ROCK-2に対する阻害作用も示す。水溶性。 M.W.：432.37，化学式：C16H14F2N3NaO4S 3/2 H2O，純度：≥98%。M.W.：432.37，化学式：C16H14F2N3NaO4S 3/2 H2O，純度：≥98%，溶解性：Soluble in water or ethanol.
CAS No：164579-32-2
別名：Eupantol，Pantozol，Protonix，Somac
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RKI-1447

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説明文 ROCK1, ROCK2ともに強力に阻害する。 M.W.：326.37，化学式：C16H14N4O2S，純度：≥98%。純度：≥98%，M.W.：326.37，化学式：C16H14N4O2S，溶解性：DMSO65 mg/mL (199.16 mM) Water Insoluble, Ethanol Insoluble
CAS No：1342278-01-6
別名：RKI1447，1-(3-hydroxybenzyl)-3-(4-(pyridin-4-yl)thiazol-2-yl)urea，1-[(3-Hydroxyphenyl)methyl]-3-(4-Pyridin-4-Yl-1,3-Thiazol-2-Yl)urea
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説明文 ROCK阻害物質。 M.W.：311.36，化学式：C15H13N5OS，純度：≥98%。純度：≥98%，M.W.：311.36，化学式：C15H13N5OS，溶解性：DMSO15 mg/mL (48.17 mM) Water Insoluble, Ethanol Insoluble
CAS No：1226056-71-8
別名：N-Benzyl-2-(pyrimidin-4-ylamino)-thiazole-4-carboxamide，N-(PHENYLMETHYL)-2-(4-PYRIMIDINYLAMINO)-4-THIAZOLECARBOXAMIDE，SR-01000650935，PubChem24336，cc-22
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Y27632 Dihydrochloride

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説明文 ROCK1阻害物質。M.W.：320.26，化学式：C14H21N3O・2HCl，純度：≥99%。純度：≥99%，M.W.：320.26，化学式：C14H21N3O 2HCl，溶解性：DMSO64 mg/mL warmed (199.83 mM), water14 mg/mL (43.71 mM)
CAS No：129830-38-2
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お問い合わせ先

（テクニカルサポート 試薬担当）

reagent@funakoshi.co.jp

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表示価格に、消費税等は含まれていません。一部価格が予告なく変更される場合がありますので、あらかじめご了承下さい。

天然物／有機化合物