デザイナーレセプター用の高純度リガンド DREADD Agonist（DREADDアゴニスト）
掲載日情報：2020/06/12 現在Webページ番号：67672
DREADD（Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs）アゴニスト製品です。
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DREADD技術とは
DREADD（Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs）は、人工的に手を加えられたリガンドとレセプターを用い、介在するネイティブな情報伝達系の影響を排除しながら、レセプターを経由するシグナル伝達研究を行う手法です。「デザイナー・リガンド（ドラッグ）」は、生理学的に不活性な合成リガンドで、このリガンドによって高選択的に活性化される遺伝子改変Gタンパク質共役レセプター（GPCR）＝「デザイナーレセプター」は、野生型レセプターと機能的に類似していることが報告されており、DREADD はGPCRシグナル伝達研究のための有用なツールです。
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Tocris社の各種作用スキーム
DREADDレセプターに作用する想定作用と経路イメージ
非選択性ムスカリン性レセプターに作用する、クロザピン代謝物のClozapin N-Oxide（#4936）および水溶性としたClozapin N-Oxide・2HCl（#6329）、M3ムスカリンレセプター由来のhM3Dq DREADDに作用するAgonisit 21（#5548）および選択性に優れるPerlapin（#5549）、KORDと称されるκ-OpioidのDREADDレセプターに作用するSalvinorin B（#5611）の想定作用と経路を図示した。
※ リガンドの特異性などに関しては、下記の論文等をご参照下さい。
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参考文献
Clozapine N-oxide, Clozapine N-oxide dihydrochloride
- Gomez J. L. et al, Science, 357 (6350), 503～507 (2017). PMID: 28774929.
- Nakajima K. et al, Nat. Commun., 7:10268 (2016). PMID: 26743492.
- Roth B. L., Neuron, 89(4), 683～694 (2016). PMID: 26889809.
- Zaman T., et al, J. Neurosci., 34, 140～148 (2014). PMID: 24381275.
- Armbruster B. N., et al, Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A., 104 (12), 5163～5168 (2007). PMID: 17360345.
- Eiermann B., et al, Br. J. Clin. Pharmacol., 44 (5), 439～446 (1997). PMID: 9384460.
DREADD agonist 21, Perlapine
- Chen X. et al, ACS Chem. Neurosci., 6 (3),476～484 (2015). PMID: 25587888.
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Tocris社のラインナップ
| 品名 | 主な特徴 | CAS | 溶解性 | 商品コード |
|---|---|---|---|---|
| Clozapine N-oxide | クロザピン（Clozapine、#0444）の代謝物で、遺伝子改変ヒトムスカリンレセプター（デザイナーレセプター）を活性化する。 | 34233-69-7 | DMSO, Ethanol | 4936 |
| Clozapine N-oxide dihydrochloride | Clozapine N-oxide を水溶性としたもの。 | － | DMSO, Water | 6329 |
| DREADD agonist 21 | 強力なhM3Dq DREADD（デザイナーレセプター）のアゴニストで、元々の hM3レセプターよりもhM3Dq DREADDに対し高親和性を示す。 | 56296-18-5 | DMSO, Ethanol | 5548 |
| DREADD agonist 21 dihydrochloride | DREADD agonist 21 を水溶性としたもの。 | 2250025-92-2 | DMSO, Water | 6422 |
| Perlapine | 選択的で強力なhM3Dq DREADD（デザイナーレセプター）のアゴニストで、元々のhM3レセプターよりもhM3Dq DREADDに対し高親和性（≧10,000）を示す。 | 1977-11-3 | DMSO, Ethanol, Water | 5549 |
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価格表
ヒトムスカリン性デザイナーレセプターアゴニスト
[在庫・価格 ：2025年04月25日 12時55分現在]
| 詳細 | 商品名 |
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Clozapine N-oxide |
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Clozapine N-oxide |
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[在庫・価格 ：2025年04月25日 12時55分現在]
Clozapine N-oxide
文献数： 0
- 商品コード：4936/10
- メーカー：RSD
- 包装：10mg
- 価格：¥61,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：取扱注意
| 説明文 | TOCRIS(バイオテクネブランド)。化学式：C18H19ClN4O，M.W.：342.82，純度：＞98％ CAS No：34233-69-7 |
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| 別包装品 | 別包装品あり | ||||||
| 法規制等 | 取扱注意 | ||||||
| 保存条件 | 室温 | 法規備考 | |||||
| 掲載カタログ |
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| 製品記事 | Clozapine N-oxide、COR 170、GGsTop、SR 2211 Clozapine N-oxide (8-Chloro-11-(4-methyl-4-oxido-1-piperazinyl)-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine) | 34233-69-7 |
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Clozapine N-oxide
文献数： 0
- 商品コード：4936/50
- メーカー：RSD
- 包装：50mg
- 価格：¥256,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：取扱注意
| 説明文 | TOCRIS(バイオテクネブランド)。化学式：C18H19ClN4O，M.W.：342.82，純度：＞98％ CAS No：34233-69-7 |
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| 別包装品 | 別包装品あり | ||||||
| 法規制等 | 取扱注意 | ||||||
| 保存条件 | 室温 | 法規備考 | |||||
| 掲載カタログ |
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| 製品記事 | Clozapine N-oxide (8-Chloro-11-(4-methyl-4-oxido-1-piperazinyl)-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine) | 34233-69-7 |
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水溶性Clozapine N-oxide
[在庫・価格 ：2025年04月25日 12時55分現在]
| 詳細 | 商品名 |
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文献数 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Clozapine N-oxide dihydrochloride |
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Clozapine N-oxide dihydrochloride |
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[在庫・価格 ：2025年04月25日 12時55分現在]
Clozapine N-oxide dihydrochloride
文献数： 0
- 商品コード：6329/10
- メーカー：RSD
- 包装：10mg
- 価格：¥48,000
- 在庫：1個
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 | TOCRIS(バイオテクネブランド)。 |
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| 法規制等 | |||
| 保存条件 | 室温,乾燥状態（デシケータ内）で保存 | 法規備考 | |
| 掲載カタログ |
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Clozapine N-oxide dihydrochloride
文献数： 0
- 商品コード：6329/50
- メーカー：RSD
- 包装：50mg
- 価格：¥199,000
- 在庫：2個
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 | TOCRIS(バイオテクネブランド)。 |
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| 法規制等 | |||
| 保存条件 | 室温,乾燥状態（デシケータ内）で保存 | 法規備考 | |
| 掲載カタログ |
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強力な hM3Dq アゴニスト
[在庫・価格 ：2025年04月25日 12時55分現在]
| 詳細 | 商品名 |
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DREADD agonist 21 |
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DREADD agonist 21 |
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DREADD agonist 21 dihydrochloride |
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DREADD agonist 21 dihydrochloride |
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[在庫・価格 ：2025年04月25日 12時55分現在]
DREADD agonist 21
文献数： 0
- 商品コード：5548/10
- メーカー：RSD
- 包装：10mg
- 価格：¥75,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 | TOCRIS(バイオテクネブランド)。 CAS No：56296-18-5 |
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| 別包装品 | 別包装品あり | ||||||
| 法規制等 | |||||||
| 保存条件 | 室温 | 法規備考 | |||||
| 掲載カタログ |
ニュース2022年6月15日号 p.44
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| 製品記事 | DREADD agonist 21 (11-(1-Piperazinyl)-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine) | 56296-18-5 |
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DREADD agonist 21
文献数： 0
- 商品コード：5548/50
- メーカー：RSD
- 包装：50mg
- 価格：¥315,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 | TOCRIS(バイオテクネブランド)。 CAS No：56296-18-5 |
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| 別包装品 | 別包装品あり | ||||||
| 法規制等 | |||||||
| 保存条件 | 室温 | 法規備考 | |||||
| 掲載カタログ |
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| 製品記事 | DREADD agonist 21 (11-(1-Piperazinyl)-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine) | 56296-18-5 |
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DREADD agonist 21 dihydrochloride
文献数： 0
- 商品コード：6422/10
- メーカー：RSD
- 包装：10mg
- 価格：¥62,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 | TOCRIS(バイオテクネブランド)。 |
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| 法規制等 | |||
| 保存条件 | 室温,乾燥状態（デシケータ内）で保存 | 法規備考 | |
| 掲載カタログ |
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DREADD agonist 21 dihydrochloride
文献数： 0
- 商品コード：6422/50
- メーカー：RSD
- 包装：50mg
- 価格：¥260,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 | TOCRIS(バイオテクネブランド)。 |
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| 法規制等 | |||
| 保存条件 | 室温,乾燥状態（デシケータ内）で保存 | 法規備考 | |
| 掲載カタログ |
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高選択的hM3Dqアゴニスト
[在庫・価格 ：2025年04月25日 12時55分現在]
| 詳細 | 商品名 |
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文献数 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Perlapine |
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Perlapine |
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[在庫・価格 ：2025年04月25日 12時55分現在]
Perlapine
文献数： 0
- 商品コード：5549/10
- メーカー：RSD
- 包装：10mg
- 価格：¥54,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：取扱注意
| 説明文 | TOCRIS(バイオテクネブランド)。 CAS No：1977-11-3 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 別包装品 | 別包装品あり | ||||||
| 法規制等 | 取扱注意 | ||||||
| 保存条件 | 室温 | 法規備考 | |||||
| 掲載カタログ |
ニュース2022年6月15日号 p.44
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| 製品記事 | Perlapine | 6-(4-Methyl-1-piperazinyl)-11H-dibenz[b,e]azepine |
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Perlapine
文献数： 0
- 商品コード：5549/50
- メーカー：RSD
- 包装：50mg
- 価格：¥227,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：取扱注意
| 説明文 | TOCRIS(バイオテクネブランド)。 CAS No：1977-11-3 |
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| 別包装品 | 別包装品あり | ||||||
| 法規制等 | 取扱注意 | ||||||
| 保存条件 | 法規備考 | ||||||
| 掲載カタログ |
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| 製品記事 | Perlapine | 6-(4-Methyl-1-piperazinyl)-11H-dibenz[b,e]azepine |
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