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人工的なリガンドレセプター系用の高純度試薬 DREADD Agonist

掲載日情報:2020/06/12 現在Webページ番号:67672

DREADD(Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs)アゴニスト製品です。

DREADD技術とは

DREADD(Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs)は,人工的に手を加えられたリガンドとレセプターを用い,介在するネイティブな情報伝達系の影響を排除しながら,レセプターを経由するシグナル伝達研究を行う手法です。「デザイナー・リガンド(ドラッグ)」は,生理学的に不活性な合成リガンドで,このリガンドによって高選択的に活性化される遺伝子改変Gタンパク質共役レセプター(GPCR)=「デザイナーレセプター」は,野生型レセプターと機能的に類似していることが報告されており,DREADD はGPCRシグナル伝達研究のための有用なツールです。



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Tocris社の各種作用スキーム

DREADDリガンドの作用スキーム

非選択性ムスカリン性レセプターに作用する,クロザピン代謝物のClozapin N-Oxide(#4936)および水溶性としたClozapin N-Oxide・2HCl(#6329),M3ムスカリンレセプター由来のhM3Dq DREADDに作用するAgonisit 21(#5548)および選択性に優れるPerlapin(#5549),KORDと称されるκ-OpioidのDREADDレセプターに作用するSalvinorin B(#5611)の想定作用と経路を図示した。

リガンドの特異性などに関しては,下記の論文等をご参照下さい。

■Clozapine N-oxide, Clozapine N-oxide dihydrochloride

  • Gomez J. L. et al, Science, 357 (6350), 503~507 (2017). PMID: 28774929.
  • Nakajima K. et al, Nat. Commun., 7:10268 (2016). PMID: 26743492.
  • Roth B. L., Neuron, 89(4), 683~694 (2016). PMID: 26889809.
  • Zaman T., et al, J. Neurosci., 34, 140~148 (2014). PMID: 24381275.
  • Armbruster B. N., et al, Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A., 104 (12), 5163~5168 (2007). PMID: 17360345.
  • Eiermann B., et al, Br. J. Clin. Pharmacol., 44 (5), 439~446 (1997). PMID: 9384460.

■DREADD agonist 21, Perlapine

  • Chen X. et al, ACS Chem. Neurosci., 6 (3),476~484 (2015). PMID: 25587888.

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Tocris社のラインナップ

品名主な特徴CAS溶解性商品コード
Clozapine N-oxideクロザピン(Clozapin,#4440)の代謝物で,遺伝子改変ヒトムスカリンレセプター(デザイナーレセプター)を活性化する。34233-69-7DMSO, Ethanol4936
Clozapine N-oxide dihydrochlorideClozapine N-oxide を水溶性としたもの。DMSO, Water6329
DREADD agonist 21強力なhM3Dq DREADD(デザイナーレセプター)のアゴニストで,元々の hM3レセプターよりもhM3Dq DREADDに対し高親和性を示す。56296-18-5DMSO, Ethanol5548
Perlapine選択的で強力なhM3Dq DREADD(デザイナーレセプター)のアゴニストで,元々のhM3レセプターよりもhM3Dq DREADDに対し高親和性(≧10,000)を示す。1977-11-3DMSO, Ethanol, Water5549

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価格表

■ヒトムスカリン性デザイナーレセプターアゴニスト

[在庫・価格 :2020年07月04日 00時13分現在]

※ 納期として表示している期間は弊社発注日からの「目安」となり、納期を保証する物ではございません。実際には長くかかる場合もございます。ご注意ください。
詳細 商品名
  • 商品コード
  • メーカー
  • 包装
  • 価格
  • 在庫
  • 法規制等
納期 文献数
Clozapine N-oxide
- 0
説明文
TOCRIS(バイオテクネブランド)。化学式:C18H19ClN4O,M.W.:342.82,純度:>98%
CAS No:34233-69-7
別包装品 別包装品あり
法規制等 取扱注意
保存条件 室温 法規備考
掲載カタログ

製品記事 Clozapine N-oxide,COR 170,GGsTop,SR 2211
Clozapine N-oxide (8-Chloro-11-(4-methyl-4-oxido-1-piperazinyl)-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine) | 34233-69-7
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。化学式:C18H19ClN4O,M.W.:342.82,純度:>98%
CAS No:34233-69-7
別包装品 別包装品あり
法規制等 取扱注意
保存条件 室温 法規備考
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製品記事 Clozapine N-oxide,COR 170,GGsTop,SR 2211
Clozapine N-oxide (8-Chloro-11-(4-methyl-4-oxido-1-piperazinyl)-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine) | 34233-69-7
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[在庫・価格 :2020年07月04日 00時13分現在]

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Clozapine N-oxide

文献数:0

  • 商品コード:4936/10
  • メーカー:RSD
  • 包装:10mg
  • 価格:¥40,000
  • 在庫:2個
  • 納期:-
  • 法規制等:取扱注意

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。化学式:C18H19ClN4O,M.W.:342.82,純度:>98%
CAS No:34233-69-7
別包装品 別包装品あり
法規制等 取扱注意
保存条件 室温 法規備考
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製品記事 Clozapine N-oxide,COR 170,GGsTop,SR 2211
Clozapine N-oxide (8-Chloro-11-(4-methyl-4-oxido-1-piperazinyl)-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine) | 34233-69-7
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Clozapine N-oxide

文献数:0

  • 商品コード:4936/50
  • メーカー:RSD
  • 包装:50mg
  • 価格:¥158,000
  • 在庫:無(未発注)
  • 納期:1週間程度 
  • 法規制等:取扱注意

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。化学式:C18H19ClN4O,M.W.:342.82,純度:>98%
CAS No:34233-69-7
別包装品 別包装品あり
法規制等 取扱注意
保存条件 室温 法規備考
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製品記事 Clozapine N-oxide,COR 170,GGsTop,SR 2211
Clozapine N-oxide (8-Chloro-11-(4-methyl-4-oxido-1-piperazinyl)-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine) | 34233-69-7
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■水溶性Clozapine N-oxide

[在庫・価格 :2020年07月04日 00時13分現在]

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詳細 商品名
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  • メーカー
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  • 法規制等
納期 文献数
Clozapine N-oxide dihydrochloride
- 0
説明文
TOCRIS(バイオテクネブランド)。
法規制等
保存条件 室温,乾燥状態(デシケータ内)で保存 法規備考
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説明文
TOCRIS(バイオテクネブランド)。
法規制等
保存条件 室温,乾燥状態(デシケータ内)で保存 法規備考
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[在庫・価格 :2020年07月04日 00時13分現在]

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Clozapine N-oxide dihydrochloride

文献数:0

  • 商品コード:6329/10
  • メーカー:RSD
  • 包装:10mg
  • 価格:¥36,000
  • 在庫:1個
  • 納期:-
  • 法規制等:

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。
法規制等
保存条件 室温,乾燥状態(デシケータ内)で保存 法規備考
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Clozapine N-oxide dihydrochloride

文献数:0

  • 商品コード:6329/50
  • メーカー:RSD
  • 包装:50mg
  • 価格:¥155,000
  • 在庫:無(未発注)
  • 納期:1週間程度 
  • 法規制等:

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。
法規制等
保存条件 室温,乾燥状態(デシケータ内)で保存 法規備考
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■強力な hM3Dq アゴニスト

[在庫・価格 :2020年07月04日 00時13分現在]

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詳細 商品名
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納期 文献数
DREADD agonist 21
- 0
説明文
TOCRIS(バイオテクネブランド)。
CAS No:56296-18-5
別包装品 別包装品あり
法規制等
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製品記事 DREADD agonist 21 (11-(1-Piperazinyl)-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine) | 56296-18-5
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DREADD agonist 21
1週間程度  0
説明文
TOCRIS(バイオテクネブランド)。
CAS No:56296-18-5
別包装品 別包装品あり
法規制等
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製品記事 DREADD agonist 21 (11-(1-Piperazinyl)-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine) | 56296-18-5
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[在庫・価格 :2020年07月04日 00時13分現在]

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DREADD agonist 21

文献数:0

  • 商品コード:5548/10
  • メーカー:RSD
  • 包装:10mg
  • 価格:¥56,000
  • 在庫:1個
  • 納期:-
  • 法規制等:

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。
CAS No:56296-18-5
別包装品 別包装品あり
法規制等
保存条件 室温 法規備考
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DREADD agonist 21

文献数:0

  • 商品コード:5548/50
  • メーカー:RSD
  • 包装:50mg
  • 価格:¥235,000
  • 在庫:無(未発注)
  • 納期:1週間程度 
  • 法規制等:

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。
CAS No:56296-18-5
別包装品 別包装品あり
法規制等
保存条件 室温 法規備考
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■高選択的hM3Dqアゴニスト

[在庫・価格 :2020年07月04日 00時13分現在]

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詳細 商品名
  • 商品コード
  • メーカー
  • 包装
  • 価格
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  • 法規制等
納期 文献数
Perlapine
1週間程度  0
説明文
TOCRIS(バイオテクネブランド)。
CAS No:1977-11-3
別包装品 別包装品あり
法規制等 取扱注意
保存条件 室温 法規備考
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Perlapine
1週間程度  0
説明文
TOCRIS(バイオテクネブランド)。
CAS No:1977-11-3
別包装品 別包装品あり
法規制等 取扱注意
保存条件 法規備考
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[在庫・価格 :2020年07月04日 00時13分現在]

※ 納期として表示している期間は弊社発注日からの「目安」となり、納期を保証する物ではございません。実際には長くかかる場合もございます。ご注意ください。

Perlapine

文献数:0

  • 商品コード:5549/10
  • メーカー:RSD
  • 包装:10mg
  • 価格:¥46,000
  • 在庫:無(未発注)
  • 納期:1週間程度 
  • 法規制等:取扱注意

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。
CAS No:1977-11-3
別包装品 別包装品あり
法規制等 取扱注意
保存条件 室温 法規備考
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Perlapine

文献数:0

  • 商品コード:5549/50
  • メーカー:RSD
  • 包装:50mg
  • 価格:¥194,000
  • 在庫:無(未発注)
  • 納期:1週間程度 
  • 法規制等:取扱注意

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。
CAS No:1977-11-3
別包装品 別包装品あり
法規制等 取扱注意
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お問い合わせ先

(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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Gタンパク質/環状ヌクレオチド