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心血管機能と体液恒常性などに関わるアペリン（Apelin）レセプターのアゴニスト／アンタゴニスト Agonists and Antagonist of Apelin Receptor
掲載日情報：2020/06/12 現在Webページ番号：67670
Apelinと、ゼブラフィッシュの胚形成期に機能するペプチドELABELLA / Toddler関連製品です。
アペリンレセプターは、当初はHIV感染との関係で研究され、その後心血管機能、体液恒常性および脂肪細胞の内分泌アディポカインのシグナル伝達等で注目を集めています。
追加しました。
- アペリン／アペリンレセプターとは
- Apelin とELABELLA/ Toddler（ELA）のアミノ酸配列
- Tocris社のApelin, ELABELLA / Toddler 関連製品のラインナップ
- 価格表
アペリン／アペリンレセプターとは
現在アペリンレセプターとして知られているタンパク質は、1993年に O’Dowdらによってオーファンレセプター（アンジオテンシンII AT1レセプター候補）として報告された APJ（遺伝子記号：APLNR）1です。5年後に群馬大学 生体調節研究所の立元教授と武田薬品工業のグループが、ウシ胃抽出物から内在性のリガンド Apelin（APJ Endogenous Ligand）を単離しました2, 3。アペリンレセプターは、Gタンパク質共役型レセプター（GPCR）ファミリーに属し、当初はHIV感染との関係で研究され、その後心血管機能、体液恒常性および脂肪細胞の内分泌アディポカインのシグナル伝達等で注目を集めています4, 5。
最近になり、シンガポール科学技術研究庁（A*STAR）医学生物学研究所6、およびハーバード大学分子細胞生物学部7から、Apelinレセプターの第二の内在性アゴニストとして、それぞれ ELABELLAと Toddlerと命名されたゼブラフィッシュの胚形成期に機能するペプチドが報告されました。ELABELLA / Toddlerは、アペリンとのホモロジーは低いもののレセプターを共有し、医薬品開発研究に新たな視点を投げかけています8。
文献：
- O’Dowd B.F., et al., Gene, 136, 355～360 (1993).
- Tatemoto K., et al., Biochem. Biophys. Res. Commun., 251 (2), 471～476 (1998).
- Habata Y., et al., Biochim. Biophys. Acta, 1452, 25～35 (1999).
- O’Carroll A-M., et al., J. Endocrinol., 219, R13～R35 (2013). DOI: 10.1530/JOE-13-0227. (Review)
- Bertrand C., et al., Front. Physiol., 6, Article 115. DOI: 10.3389/fphys.2015.00115. (Review)
- Chng S.C., et al., Dev. Cell., 27 (6), 672～680 (2013). DOI: 10.1016/j.devcel.2013.11.002.
- Pauli A., et al., Science, 343 (6172), 1248636 (2014). DOI: 10.1126/science.1248636.
- Yang P., et al., Trends Pharmacol. Sci., 36 (9), 560～567 (2015). DOI: 10.1016/j.tips.2015.06.002. (Review)
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Apelin とELABELLA/ Toddler（ELA）のアミノ酸配列
アペリンは77アミノ酸残基の前駆体がプロセッシングを受け、活性体（Apelin-36, -17, -13）等となり、ELABELLA/ Toddlerは、54残基の前駆体からELA-32や ELA-14等を生じる。
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Tocris社のApelin, ELABELLA / Toddler 関連製品のラインナップ
| 品名 | 作用の特徴 | 標的種* | CAS | 商品コード |
|---|---|---|---|---|
| [Pyr1]-Apelin-13 | 部分修飾された強力なペプチド性アゴニスト | ヒト、ラット、マウス、ウシ | 217082-60-5 | 2420 |
| Apelin-17 (human, bovine) | 内在性アゴニスト | ヒト、ラット、マウス、ウシ | 217082-57-0 | 3007 |
| Apelin-36 (human) | 内在性アゴニスト | ヒト | 252642-12-9 | 2426 |
| Apelin-36 (rat, mouse) | 内在性アゴニスト | ラット、マウス | 230299-95-3 | 2427 |
| ELA-14 (human) | 強力な内在性アゴニスト | ヒト | 1886973-05-2 | 6293 |
| ELA-14 negative control | ELA-14 (# 6293) のネガティブコントロール | ヒト | 1885873-44-8 | 6294 |
| ELA-32 (human) | 強力な高親和性アゴニストで、血管新生を誘導する | ヒト | 1680205-79-1 | 6291 |
| ELARR＞GG | ELA-32 (# 6291) のネガティブコントロール | ヒト | － | 6292 |
| ML 233 | 非ペプチド性アゴニスト | － | 877636-42-5 | 5966 |
| ML 221 | 非ペプチド性アンタゴニスト | － | 1313027-43-8 | 4748 |
| MM 54 | 強力な非ペプチド性アンタゴニスト | － | － | 5992 |
※ Tocris社のELA関連製品は、シンガポール科学技術研究庁（A*STAR）、エクスプロイトテクノロジーズ社（ETPL）、医学生物学研究所（IMB）等関連機関との合意のもと販売されています。
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価格表
■アペリンレセプターアゴニスト
[在庫・価格 ：2025年04月26日 00時00分現在]
| 詳細 | 商品名 |
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文献数 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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[Pyr1]-Apelin-13 |
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0 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Apelin-17 (human, bovine) |
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本製品は取扱中止になりました | 0 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Apelin-36 (human) |
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0 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Apelin-36 (rat, mouse) |
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本製品は取扱中止になりました | 0 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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[在庫・価格 ：2025年04月26日 00時00分現在]
[Pyr1]-Apelin-13
文献数： 0
- 商品コード：2420/1
- メーカー：RSD
- 包装：1mg
- 価格：¥71,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 | TOCRIS(バイオテクネブランド)。極めて強力なproglutamyl型アペリン-13。アペリン APJ receptorの内在性リガンド(EC50=0.37 nM)。M.W.：1533.81，純度：＞98％，化学式：C69H108N22O16S CAS No：217082-60-5 |
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|---|---|---|---|
| 法規制等 | |||
| 保存条件 | -20℃ | 法規備考 | |
| 掲載カタログ |
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| 製品記事 | [Pyr1]-Apelin-13 (Alternative Name: [pGlu1]-Apelin-13) | 217082-60-5 |
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Apelin-17 (human, bovine)
文献数： 0
- 商品コード：3007/1
- メーカー：RSD
- 包装：1mg
- 本製品は取扱中止になりました
| 説明文 | CAS No：217082-57-0 |
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| 法規制等 | |||
| 保存条件 | 法規備考 | ||
| 掲載カタログ |
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| 製品記事 | Apelin-17 (human, bovine) (Alternative Names: K17F, Prepro-61-77-Apelin) | 217082-57-0 |
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Apelin-36 (human)
文献数： 0
- 商品コード：2426/1
- メーカー：RSD
- 包装：1mg
- 価格：¥177,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 | TOCRIS(バイオテクネブランド)。脂肪細胞から分泌される内在性のAPJ receptorアゴニスト(EC50=20 nM)。M.W.：4195.87，純度：＞98％，化学式：C184H297N69O43S CAS No：252642-12-9 |
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|---|---|---|---|
| 法規制等 | |||
| 保存条件 | 法規備考 | ||
| 掲載カタログ |
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| 製品記事 | Apelin-36 (human) | 252642-12-9 |
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■ELA-14／ELA-14のネガティブコントロール
[在庫・価格 ：2025年04月26日 00時00分現在]
| 詳細 | 商品名 |
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文献数 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
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ELA-14 (human) |
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本製品は取扱中止になりました | 0 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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ELA-14 negative control |
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本製品は取扱中止になりました | 0 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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[在庫・価格 ：2025年04月26日 00時00分現在]
ELA-14 (human)
文献数： 0
- 商品コード：6293/1
- メーカー：RSD
- 包装：1mg
- 本製品は取扱中止になりました
| 説明文 | |||
|---|---|---|---|
| 法規制等 | |||
| 保存条件 | 法規備考 | ||
| 掲載カタログ |
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| 製品記事 | |||
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■ELA-32／ELA-32のネガティブコントロール
[在庫・価格 ：2025年04月26日 00時00分現在]
| 詳細 | 商品名 |
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文献数 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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ELA-32 (human) |
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本製品は取扱中止になりました | 0 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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ELA RR-GG |
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本製品は取扱中止になりました | 0 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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[在庫・価格 ：2025年04月26日 00時00分現在]
ELA-32 (human)
文献数： 0
- 商品コード：6291/100U
- メーカー：RSD
- 包装：100μg
- 本製品は取扱中止になりました
| 説明文 | |||
|---|---|---|---|
| 法規制等 | |||
| 保存条件 | 法規備考 | ||
| 掲載カタログ |
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| 製品記事 | |||
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■アペリンレセプターアタゴニスト
[在庫・価格 ：2025年04月26日 00時00分現在]
| 詳細 | 商品名 |
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文献数 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
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ML 233 |
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0 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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ML 233 |
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0 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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ML 221 |
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0 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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ML 221 |
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0 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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MM 54 |
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0 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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[在庫・価格 ：2025年04月26日 00時00分現在]
ML 233
文献数： 0
- 商品コード：5966/10
- メーカー：RSD
- 包装：10mg
- 価格：¥67,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 | TOCRIS(バイオテクネブランド)。 |
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|---|---|---|---|
| 法規制等 | |||
| 保存条件 | -20℃ | 法規備考 | |
| 掲載カタログ |
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ML 233
文献数： 0
- 商品コード：5966/50
- メーカー：RSD
- 包装：50mg
- 価格：¥283,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 | TOCRIS(バイオテクネブランド)。 |
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|---|---|---|---|
| 法規制等 | |||
| 保存条件 | -20℃ | 法規備考 | |
| 掲載カタログ |
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ML 221
文献数： 0
- 商品コード：4748/10
- メーカー：RSD
- 包装：10mg
- 価格：¥82,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 | TOCRIS(バイオテクネブランド)。M.W.：385.35，化学式：C17H11N3O6S，純度：＞99％ CAS No：877636-42-5 |
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| 別包装品 | 別包装品あり | ||||||
| 法規制等 | |||||||
| 保存条件 | 4℃ | 法規備考 | |||||
| 掲載カタログ |
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| 製品記事 | ML 221 (5-[(4-Nitrobenzoyl)oxy]-2-[(2-pyrimidinylthio)methyl]-4H-pyran-4-one) | 877636-42-5 |
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ML 221
文献数： 0
- 商品コード：4748/50
- メーカー：RSD
- 包装：50mg
- 価格：¥332,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 | TOCRIS(バイオテクネブランド)。M.W.：385.35，化学式：C17H11N3O6S，純度：＞99％ CAS No：877636-42-5 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 別包装品 | 別包装品あり | ||||||
| 法規制等 | |||||||
| 保存条件 | 4℃ | 法規備考 | |||||
| 掲載カタログ |
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| 製品記事 | ML 221 (5-[(4-Nitrobenzoyl)oxy]-2-[(2-pyrimidinylthio)methyl]-4H-pyran-4-one) | 877636-42-5 |
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MM 54
文献数： 0
- 商品コード：5992/1
- メーカー：RSD
- 包装：1mg
- 価格：¥104,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 | TOCRIS(バイオテクネブランド)。 CAS No：1313027-43-8 |
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| 法規制等 | |||
| 保存条件 | -20℃,乾燥状態（デシケータ内）で保存 | 法規備考 | |
| 掲載カタログ |
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| 製品記事 | |||
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追加しました。
製品情報は掲載時点のものですが、価格表内の価格については随時最新のものに更新されます。お問い合わせいただくタイミングにより製品情報・価格などは変更されている場合があります。
表示価格に、消費税等は含まれていません。一部価格が予告なく変更される場合がありますので、あらかじめご了承下さい。