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心血管機能と体液恒常性などに関わるアペリン(Apelin)レセプターのアゴニスト/アンタゴニスト Agonists and Antagonist of Apelin Receptor

掲載日情報:2020/06/12 現在Webページ番号:67670

Apelinと,ゼブラフィッシュの胚形成期に機能するペプチドELABELLA / Toddler関連製品です。
アペリンレセプターは,当初はHIV感染との関係で研究され,その後心血管機能,体液恒常性および脂肪細胞の内分泌アディポカインのシグナル伝達等で注目を集めています。

アペリン/アペリンレセプターとは

現在アペリンレセプターとして知られているタンパク質は,1993年に O’Dowdらによってオーファンレセプター(アンジオテンシンII AT1レセプター候補)として報告された APJ(遺伝子記号:APLNR)1です。5年後に群馬大学 生体調節研究所の立元教授と武田薬品工業のグループが,ウシ胃抽出物から内在性のリガンド Apelin(APJ Endogenous Ligand)を単離しました2, 3。アペリンレセプターは,Gタンパク質共役型レセプター(GPCR)ファミリーに属し,当初はHIV感染との関係で研究され,その後心血管機能,体液恒常性および脂肪細胞の内分泌アディポカインのシグナル伝達等で注目を集めています4, 5
最近になり,シンガポール科学技術研究庁(A*STAR)医学生物学研究所6,およびハーバード大学分子細胞生物学部7から,Apelinレセプターの第二の内在性アゴニストとして,それぞれ ELABELLAと Toddlerと命名されたゼブラフィッシュの胚形成期に機能するペプチドが報告されました。ELABELLA / Toddlerは,アペリンとのホモロジーは低いもののレセプターを共有し,医薬品開発研究に新たな視点を投げかけています8

文献:

  1. O’Dowd B.F., et al., Gene, 136, 355~360 (1993).
  2. Tatemoto K., et al., Biochem. Biophys. Res. Commun., 251 (2), 471~476 (1998).
  3. Habata Y., et al., Biochim. Biophys. Acta, 1452, 25~35 (1999).
  4. O’Carroll A-M., et al., J. Endocrinol., 219, R13~R35 (2013). DOI: 10.1530/JOE-13-0227. (Review)
  5. Bertrand C., et al., Front. Physiol., 6, Article 115. DOI: 10.3389/fphys.2015.00115. (Review)
  6. Chng S.C., et al., Dev. Cell., 27 (6), 672~680 (2013). DOI: 10.1016/j.devcel.2013.11.002.
  7. Pauli A., et al., Science, 343 (6172), 1248636 (2014). DOI: 10.1126/science.1248636.
  8. Yang P., et al., Trends Pharmacol. Sci., 36 (9), 560~567 (2015). DOI: 10.1016/j.tips.2015.06.002. (Review)


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Apelin とELABELLA/ Toddler(ELA)のアミノ酸配列

アミノ酸配列

アペリンは77アミノ酸残基の前駆体がプロセッシングを受け,活性体(Apelin-36, -17, -13)等となり,ELABELLA/ Toddlerは,54残基の前駆体からELA-32や ELA-14等を生じる。

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Tocris社のApelin, ELABELLA / Toddler 関連製品のラインナップ

品名作用の特徴標的種*CAS商品コード
[Pyr1]-Apelin-13部分修飾された強力なペプチド性アゴニストヒト,ラット,マウス,ウシ217082-60-5 2420
Apelin-17 (human, bovine)内在性アゴニストヒト,ラット,マウス,ウシ217082-57-0 3007
Apelin-36 (human)内在性アゴニストヒト252642-12-9 2426
Apelin-36 (rat, mouse)内在性アゴニストラット,マウス230299-95-32427
ELA-14 (human)強力な内在性アゴニストヒト1886973-05-26293
ELA-14 negative control ELA-14 (# 6293) のネガティブコントロールヒト1885873-44-86294
ELA-32 (human)強力な高親和性アゴニストで,血管新生を誘導するヒト1680205-79-16291
ELARR>GG ELA-32 (# 6291) のネガティブコントロールヒト6292
ML 233非ペプチド性アゴニスト877636-42-55966
ML 221非ペプチド性アンタゴニスト1313027-43-84748
MM 54強力な非ペプチド性アンタゴニスト5992

Tocris社のELA関連製品は,シンガポール科学技術研究庁(A*STAR),エクスプロイトテクノロジーズ社(ETPL),医学生物学研究所(IMB)等関連機関との合意のもと販売されています。

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価格表

■アペリンレセプターアゴニスト

[在庫・価格 :2020年07月11日 00時12分現在]

※ 納期として表示している期間は弊社発注日からの「目安」となり、納期を保証する物ではございません。実際には長くかかる場合もございます。ご注意ください。
詳細 商品名
  • 商品コード
  • メーカー
  • 包装
  • 価格
  • 在庫
  • 法規制等
納期 文献数
[Pyr1]-Apelin-13
- 0
説明文
TOCRIS(バイオテクネブランド)。極めて強力なproglutamyl型アペリン-13。アペリン APJ receptorの内在性リガンド(EC50=0.37 nM)。M.W.:1533.81,純度:>98%,化学式:C69H108N22O16S
CAS No:217082-60-5
法規制等
保存条件 -20℃,乾燥状態(デシケータ内)で保存 法規備考
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Apelin-17 (human, bovine)
1週間程度  0
説明文
TOCRIS(バイオテクネブランド)。内在性のアペリンレセプターアゴニスト。フォルスコリン刺激によるcAMPの蓄積を強力に阻害する(pIC50=9.94)。M.W.:2138.56,純度:>98%,化学式:C96H156N34O20S
CAS No:217082-57-0
法規制等
保存条件 -20℃,乾燥状態(デシケータ内)で保存 法規備考
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Apelin-36 (human)
1週間程度  0
説明文
TOCRIS(バイオテクネブランド)。脂肪細胞から分泌される内在性のAPJ receptorアゴニスト(EC50=20 nM)。M.W.:4195.87,純度:>98%,化学式:C184H297N69O43S
CAS No:252642-12-9
法規制等
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Apelin-36 (rat, mouse)
1週間程度  0
説明文
TOCRIS(バイオテクネブランド)。脂肪細胞から分泌される内在性のAPJ receptorアゴニスト。M.W.:4200.93,純度:>98%,化学式:C185H304N68O43S
CAS No:230299-95-3
法規制等
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[在庫・価格 :2020年07月11日 00時12分現在]

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[Pyr1]-Apelin-13

文献数:0

  • 商品コード:2420/1
  • メーカー:RSD
  • 包装:1mg
  • 価格:¥46,000
  • 在庫:1個
  • 納期:-
  • 法規制等:

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。極めて強力なproglutamyl型アペリン-13。アペリン APJ receptorの内在性リガンド(EC50=0.37 nM)。M.W.:1533.81,純度:>98%,化学式:C69H108N22O16S
CAS No:217082-60-5
法規制等
保存条件 -20℃,乾燥状態(デシケータ内)で保存 法規備考
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Apelin-17 (human, bovine)

文献数:0

  • 商品コード:3007/1
  • メーカー:RSD
  • 包装:1mg
  • 価格:¥63,000
  • 在庫:無(未発注)
  • 納期:1週間程度 
  • 法規制等:

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。内在性のアペリンレセプターアゴニスト。フォルスコリン刺激によるcAMPの蓄積を強力に阻害する(pIC50=9.94)。M.W.:2138.56,純度:>98%,化学式:C96H156N34O20S
CAS No:217082-57-0
法規制等
保存条件 -20℃,乾燥状態(デシケータ内)で保存 法規備考
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Apelin-36 (human)

文献数:0

  • 商品コード:2426/1
  • メーカー:RSD
  • 包装:1mg
  • 価格:¥120,000
  • 在庫:無(未発注)
  • 納期:1週間程度 
  • 法規制等:

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。脂肪細胞から分泌される内在性のAPJ receptorアゴニスト(EC50=20 nM)。M.W.:4195.87,純度:>98%,化学式:C184H297N69O43S
CAS No:252642-12-9
法規制等
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Apelin-36 (rat, mouse)

文献数:0

  • 商品コード:2427/1
  • メーカー:RSD
  • 包装:1mg
  • 価格:¥120,000
  • 在庫:無(未発注)
  • 納期:1週間程度 
  • 法規制等:

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。脂肪細胞から分泌される内在性のAPJ receptorアゴニスト。M.W.:4200.93,純度:>98%,化学式:C185H304N68O43S
CAS No:230299-95-3
法規制等
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■ELA-14/ELA-14のネガティブコントロール

[在庫・価格 :2020年07月11日 00時12分現在]

※ 納期として表示している期間は弊社発注日からの「目安」となり、納期を保証する物ではございません。実際には長くかかる場合もございます。ご注意ください。
詳細 商品名
  • 商品コード
  • メーカー
  • 包装
  • 価格
  • 在庫
  • 法規制等
納期 文献数
ELA-14 (human)
1週間程度  0
説明文
TOCRIS(バイオテクネブランド)。
法規制等
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ELA-14 negative control
1週間程度  0
説明文
TOCRIS(バイオテクネブランド)。
法規制等
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[在庫・価格 :2020年07月11日 00時12分現在]

※ 納期として表示している期間は弊社発注日からの「目安」となり、納期を保証する物ではございません。実際には長くかかる場合もございます。ご注意ください。

ELA-14 (human)

文献数:0

  • 商品コード:6293/1
  • メーカー:RSD
  • 包装:1mg
  • 価格:¥59,000
  • 在庫:無(未発注)
  • 納期:1週間程度 
  • 法規制等:

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。
法規制等
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ELA-14 negative control

文献数:0

  • 商品コード:6294/1
  • メーカー:RSD
  • 包装:1mg
  • 価格:¥59,000
  • 在庫:無(未発注)
  • 納期:1週間程度 
  • 法規制等:

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。
法規制等
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■ELA-32/ELA-32のネガティブコントロール

[在庫・価格 :2020年07月11日 00時12分現在]

※ 納期として表示している期間は弊社発注日からの「目安」となり、納期を保証する物ではございません。実際には長くかかる場合もございます。ご注意ください。
詳細 商品名
  • 商品コード
  • メーカー
  • 包装
  • 価格
  • 在庫
  • 法規制等
納期 文献数
ELA-32 (human)
1週間程度  0
説明文
TOCRIS(バイオテクネブランド)。
法規制等
保存条件 法規備考
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ELA RR-GG
1週間程度  0
説明文
TOCRIS(バイオテクネブランド)。
法規制等
保存条件 法規備考
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[在庫・価格 :2020年07月11日 00時12分現在]

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ELA-32 (human)

文献数:0

  • 商品コード:6291/100U
  • メーカー:RSD
  • 包装:100μg
  • 価格:¥59,000
  • 在庫:無(未発注)
  • 納期:1週間程度 
  • 法規制等:

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。
法規制等
保存条件 法規備考
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ELA RR-GG

文献数:0

  • 商品コード:6292/100U
  • メーカー:RSD
  • 包装:100μg
  • 価格:¥59,000
  • 在庫:無(未発注)
  • 納期:1週間程度 
  • 法規制等:

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。
法規制等
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■アペリンレセプターアタゴニスト

[在庫・価格 :2020年07月11日 00時12分現在]

※ 納期として表示している期間は弊社発注日からの「目安」となり、納期を保証する物ではございません。実際には長くかかる場合もございます。ご注意ください。
詳細 商品名
  • 商品コード
  • メーカー
  • 包装
  • 価格
  • 在庫
  • 法規制等
納期 文献数
ML 233
1週間程度  0
説明文
TOCRIS(バイオテクネブランド)。
法規制等
保存条件 -20℃ 法規備考
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ML 233
1週間程度  0
説明文
TOCRIS(バイオテクネブランド)。
法規制等
保存条件 -20℃ 法規備考
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ML 221
1週間程度  0
説明文
TOCRIS(バイオテクネブランド)。M.W.:385.35,化学式:C17H11N3O6S,純度:>99%
CAS No:877636-42-5
別包装品 別包装品あり
法規制等
保存条件 4℃ 法規備考
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ML 221
1週間程度  0
説明文
TOCRIS(バイオテクネブランド)。M.W.:385.35,化学式:C17H11N3O6S,純度:>99%
CAS No:877636-42-5
別包装品 別包装品あり
法規制等
保存条件 4℃ 法規備考
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MM 54
1週間程度  0
説明文
TOCRIS(バイオテクネブランド)。
CAS No:1313027-43-8
法規制等
保存条件 -20℃,乾燥状態(デシケータ内)で保存 法規備考
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[在庫・価格 :2020年07月11日 00時12分現在]

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ML 233

文献数:0

  • 商品コード:5966/10
  • メーカー:RSD
  • 包装:10mg
  • 価格:¥50,000
  • 在庫:無(未発注)
  • 納期:1週間程度 
  • 法規制等:

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。
法規制等
保存条件 -20℃ 法規備考
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ML 233

文献数:0

  • 商品コード:5966/50
  • メーカー:RSD
  • 包装:50mg
  • 価格:¥214,000
  • 在庫:無(未発注)
  • 納期:1週間程度 
  • 法規制等:

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。
法規制等
保存条件 -20℃ 法規備考
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ML 221

文献数:0

  • 商品コード:4748/10
  • メーカー:RSD
  • 包装:10mg
  • 価格:¥54,000
  • 在庫:無(未発注)
  • 納期:1週間程度 
  • 法規制等:

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。M.W.:385.35,化学式:C17H11N3O6S,純度:>99%
CAS No:877636-42-5
別包装品 別包装品あり
法規制等
保存条件 4℃ 法規備考
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製品記事 ML 221 (5-[(4-Nitrobenzoyl)oxy]-2-[(2-pyrimidinylthio)methyl]-4H-pyran-4-one) | 877636-42-5
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ML 221

文献数:0

  • 商品コード:4748/50
  • メーカー:RSD
  • 包装:50mg
  • 価格:¥216,000
  • 在庫:無(未発注)
  • 納期:1週間程度 
  • 法規制等:

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。M.W.:385.35,化学式:C17H11N3O6S,純度:>99%
CAS No:877636-42-5
別包装品 別包装品あり
法規制等
保存条件 4℃ 法規備考
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製品記事 ML 221 (5-[(4-Nitrobenzoyl)oxy]-2-[(2-pyrimidinylthio)methyl]-4H-pyran-4-one) | 877636-42-5
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MM 54

文献数:0

  • 商品コード:5992/1
  • メーカー:RSD
  • 包装:1mg
  • 価格:¥78,000
  • 在庫:無(未発注)
  • 納期:1週間程度 
  • 法規制等:

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。
CAS No:1313027-43-8
法規制等
保存条件 -20℃,乾燥状態(デシケータ内)で保存 法規備考
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お問い合わせ先

(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

製品情報は掲載時点のものですが、価格表内の価格については随時最新のものに更新されます。お問い合わせいただくタイミングにより製品情報・価格などは変更されている場合があります。
表示価格に、消費税等は含まれていません。一部価格が予告なく変更される場合がありますので、あらかじめご了承下さい。

Gタンパク質/環状ヌクレオチド