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心血管機能と体液恒常性などに関わるアペリン（Apelin）レセプターのアゴニスト／アンタゴニスト Agonists and Antagonist of Apelin Receptor

掲載日情報：2020/06/12 現在Webページ番号：67670

アールアンドディーシステムズ /
R&D Systems, Inc.(旧Tocris Bioscience)
[メーカー略称：TCR]

Apelinと、ゼブラフィッシュの胚形成期に機能するペプチドELABELLA / Toddler関連製品です。
アペリンレセプターは、当初はHIV感染との関係で研究され、その後心血管機能、体液恒常性および脂肪細胞の内分泌アディポカインのシグナル伝達等で注目を集めています。

※本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

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アペリン／アペリンレセプターとは

現在アペリンレセプターとして知られているタンパク質は、1993年に O’Dowdらによってオーファンレセプター（アンジオテンシンII AT1レセプター候補）として報告された APJ（遺伝子記号：APLNR）1です。5年後に群馬大学 生体調節研究所の立元教授と武田薬品工業のグループが、ウシ胃抽出物から内在性のリガンド Apelin（APJ Endogenous Ligand）を単離しました2, 3。アペリンレセプターは、Gタンパク質共役型レセプター（GPCR）ファミリーに属し、当初はHIV感染との関係で研究され、その後心血管機能、体液恒常性および脂肪細胞の内分泌アディポカインのシグナル伝達等で注目を集めています4, 5。
最近になり、シンガポール科学技術研究庁（A*STAR）医学生物学研究所6、およびハーバード大学分子細胞生物学部7から、Apelinレセプターの第二の内在性アゴニストとして、それぞれ ELABELLAと Toddlerと命名されたゼブラフィッシュの胚形成期に機能するペプチドが報告されました。ELABELLA / Toddlerは、アペリンとのホモロジーは低いもののレセプターを共有し、医薬品開発研究に新たな視点を投げかけています8。

文献：

  1. O’Dowd B.F., et al., Gene, 136, 355～360 (1993).
  2. Tatemoto K., et al., Biochem. Biophys. Res. Commun., 251 (2), 471～476 (1998).
  3. Habata Y., et al., Biochim. Biophys. Acta, 1452, 25～35 (1999).
  4. O’Carroll A-M., et al., J. Endocrinol., 219, R13～R35 (2013). DOI: 10.1530/JOE-13-0227. (Review)
  5. Bertrand C., et al., Front. Physiol., 6, Article 115. DOI: 10.3389/fphys.2015.00115. (Review)
  6. Chng S.C., et al., Dev. Cell., 27 (6), 672～680 (2013). DOI: 10.1016/j.devcel.2013.11.002.
  7. Pauli A., et al., Science, 343 (6172), 1248636 (2014). DOI: 10.1126/science.1248636.
  8. Yang P., et al., Trends Pharmacol. Sci., 36 (9), 560～567 (2015). DOI: 10.1016/j.tips.2015.06.002. (Review)


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Apelin とELABELLA/ Toddler（ELA）のアミノ酸配列

アミノ酸配列

アペリンは77アミノ酸残基の前駆体がプロセッシングを受け、活性体（Apelin-36, -17, -13）等となり、ELABELLA/ Toddlerは、54残基の前駆体からELA-32や ELA-14等を生じる。

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Tocris社のApelin, ELABELLA / Toddler 関連製品のラインナップ

品名作用の特徴標的種*CAS商品コード
[Pyr1]-Apelin-13部分修飾された強力なペプチド性アゴニストヒト、ラット、マウス、ウシ217082-60-5 2420
Apelin-17 (human, bovine)内在性アゴニストヒト、ラット、マウス、ウシ217082-57-0 3007
Apelin-36 (human)内在性アゴニストヒト252642-12-9 2426
Apelin-36 (rat, mouse)内在性アゴニストラット、マウス230299-95-32427
ELA-14 (human)強力な内在性アゴニストヒト1886973-05-26293
ELA-14 negative control ELA-14 (# 6293) のネガティブコントロールヒト1885873-44-86294
ELA-32 (human)強力な高親和性アゴニストで、血管新生を誘導するヒト1680205-79-16291
ELARR＞GG ELA-32 (# 6291) のネガティブコントロールヒト－6292
ML 233非ペプチド性アゴニスト－877636-42-55966
ML 221非ペプチド性アンタゴニスト－1313027-43-84748
MM 54強力な非ペプチド性アンタゴニスト－－5992

* The IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY

※ Tocris社のELA関連製品は、シンガポール科学技術研究庁（A*STAR）、エクスプロイトテクノロジーズ社（ETPL）、医学生物学研究所（IMB）等関連機関との合意のもと販売されています。

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価格表

■アペリンレセプターアゴニスト

[在庫・価格 ：2024年04月19日 17時55分現在]

※ 表示されている納期は弊社に在庫が無く、取り寄せた場合の納期目安となります。
詳細 商品名
  • 商品コード
  • メーカー
  • 包装
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 納期 文献数
[Pyr1]-Apelin-13
 10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 0
説明文
TOCRIS(バイオテクネブランド)。極めて強力なproglutamyl型アペリン-13。アペリン APJ receptorの内在性リガンド(EC50=0.37 nM)。M.W.：1533.81，純度：＞98％，化学式：C69H108N22O16S
CAS No：217082-60-5
法規制等
保存条件 -20℃ 法規備考
掲載カタログ

製品記事 [Pyr1]-Apelin-13 (Alternative Name: [pGlu1]-Apelin-13) | 217082-60-5
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Apelin-17 (human, bovine)
 10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 0
説明文
TOCRIS(バイオテクネブランド)。内在性のアペリンレセプターアゴニスト。フォルスコリン刺激によるcAMPの蓄積を強力に阻害する(pIC50=9.94)。M.W.：2138.56，純度：＞98％，化学式：C96H156N34O20S
CAS No：217082-57-0
法規制等
保存条件 -20℃,乾燥状態（デシケータ内）で保存 法規備考
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製品記事 Apelin-17 (human, bovine) (Alternative Names: K17F, Prepro-61-77-Apelin) | 217082-57-0
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Apelin-36 (human)
 10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 0
説明文
TOCRIS(バイオテクネブランド)。脂肪細胞から分泌される内在性のAPJ receptorアゴニスト(EC50=20 nM)。M.W.：4195.87，純度：＞98％，化学式：C184H297N69O43S
CAS No：252642-12-9
法規制等
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製品記事 Apelin-36 (human) | 252642-12-9
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Apelin-36 (rat, mouse)
中止 		本製品は取扱中止になりました 0
説明文
CAS No：230299-95-3
法規制等
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製品記事 Apelin-36 (rat, mouse) | 230299-95-3
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[在庫・価格 ：2024年04月19日 17時55分現在]

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[Pyr1]-Apelin-13

文献数： 0

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。極めて強力なproglutamyl型アペリン-13。アペリン APJ receptorの内在性リガンド(EC50=0.37 nM)。M.W.：1533.81，純度：＞98％，化学式：C69H108N22O16S
CAS No：217082-60-5
法規制等
保存条件 -20℃ 法規備考
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製品記事 [Pyr1]-Apelin-13 (Alternative Name: [pGlu1]-Apelin-13) | 217082-60-5
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Apelin-17 (human, bovine)

文献数： 0

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。内在性のアペリンレセプターアゴニスト。フォルスコリン刺激によるcAMPの蓄積を強力に阻害する(pIC50=9.94)。M.W.：2138.56，純度：＞98％，化学式：C96H156N34O20S
CAS No：217082-57-0
法規制等
保存条件 -20℃,乾燥状態（デシケータ内）で保存 法規備考
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製品記事 Apelin-17 (human, bovine) (Alternative Names: K17F, Prepro-61-77-Apelin) | 217082-57-0
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Apelin-36 (human)

文献数： 0

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。脂肪細胞から分泌される内在性のAPJ receptorアゴニスト(EC50=20 nM)。M.W.：4195.87，純度：＞98％，化学式：C184H297N69O43S
CAS No：252642-12-9
法規制等
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製品記事 Apelin-36 (human) | 252642-12-9
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Apelin-36 (rat, mouse)

文献数： 0

  • 商品コード：2427/1
  • メーカー：RSD
  • 包装：1mg
  • 本製品は取扱中止になりました

説明文 CAS No：230299-95-3
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製品記事 Apelin-36 (rat, mouse) | 230299-95-3
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中止

■ELA-14／ELA-14のネガティブコントロール

[在庫・価格 ：2024年04月19日 17時55分現在]

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 納期 文献数
ELA-14 (human)
中止 		本製品は取扱中止になりました 0
説明文
法規制等
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ELA-14 negative control
中止 		本製品は取扱中止になりました 0
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法規制等
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[在庫・価格 ：2024年04月19日 17時55分現在]

※ 表示されている納期は弊社に在庫が無く、取り寄せた場合の納期目安となります。

ELA-14 (human)

文献数： 0

  • 商品コード：6293/1
  • メーカー：RSD
  • 包装：1mg
  • 本製品は取扱中止になりました

説明文
法規制等
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中止

ELA-14 negative control

文献数： 0

  • 商品コード：6294/1
  • メーカー：RSD
  • 包装：1mg
  • 本製品は取扱中止になりました

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中止

■ELA-32／ELA-32のネガティブコントロール

[在庫・価格 ：2024年04月19日 17時55分現在]

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詳細 商品名
  • 商品コード
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 納期 文献数
ELA-32 (human)
中止 		本製品は取扱中止になりました 0
説明文
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ELA RR-GG
中止 		本製品は取扱中止になりました 0
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[在庫・価格 ：2024年04月19日 17時55分現在]

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ELA-32 (human)

文献数： 0

  • 商品コード：6291/100U
  • メーカー：RSD
  • 包装：100μg
  • 本製品は取扱中止になりました

説明文
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中止

ELA RR-GG

文献数： 0

  • 商品コード：6292/100U
  • メーカー：RSD
  • 包装：100μg
  • 本製品は取扱中止になりました

説明文
法規制等
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中止

■アペリンレセプターアタゴニスト

[在庫・価格 ：2024年04月19日 17時55分現在]

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詳細 商品名
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 納期 文献数
ML 233
 10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 0
説明文
TOCRIS(バイオテクネブランド)。
法規制等
保存条件 -20℃ 法規備考
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ML 233
 10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 0
説明文
TOCRIS(バイオテクネブランド)。
法規制等
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ML 221
 10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 0
説明文
TOCRIS(バイオテクネブランド)。M.W.：385.35，化学式：C17H11N3O6S，純度：＞99％
CAS No：877636-42-5
別包装品 別包装品あり
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保存条件 4℃ 法規備考
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製品記事 ML 221 (5-[(4-Nitrobenzoyl)oxy]-2-[(2-pyrimidinylthio)methyl]-4H-pyran-4-one) | 877636-42-5
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ML 221
 10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 0
説明文
TOCRIS(バイオテクネブランド)。M.W.：385.35，化学式：C17H11N3O6S，純度：＞99％
CAS No：877636-42-5
別包装品 別包装品あり
法規制等
保存条件 4℃ 法規備考
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製品記事 ML 221 (5-[(4-Nitrobenzoyl)oxy]-2-[(2-pyrimidinylthio)methyl]-4H-pyran-4-one) | 877636-42-5
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MM 54
 10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。 0
説明文
TOCRIS(バイオテクネブランド)。
CAS No：1313027-43-8
法規制等
保存条件 -20℃,乾燥状態（デシケータ内）で保存 法規備考
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[在庫・価格 ：2024年04月19日 17時55分現在]

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ML 233

文献数： 0

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。
法規制等
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ML 233

文献数： 0

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。
法規制等
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ML 221

文献数： 0

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。M.W.：385.35，化学式：C17H11N3O6S，純度：＞99％
CAS No：877636-42-5
別包装品 別包装品あり
法規制等
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製品記事 ML 221 (5-[(4-Nitrobenzoyl)oxy]-2-[(2-pyrimidinylthio)methyl]-4H-pyran-4-one) | 877636-42-5
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ML 221

文献数： 0

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。M.W.：385.35，化学式：C17H11N3O6S，純度：＞99％
CAS No：877636-42-5
別包装品 別包装品あり
法規制等
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製品記事 ML 221 (5-[(4-Nitrobenzoyl)oxy]-2-[(2-pyrimidinylthio)methyl]-4H-pyran-4-one) | 877636-42-5
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MM 54

文献数： 0

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。
CAS No：1313027-43-8
法規制等
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お問い合わせ先

（テクニカルサポート 試薬担当）

reagent@funakoshi.co.jp

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Gタンパク質／環状ヌクレオチド