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標的タンパク質分解による創薬・タンパク質機能研究に PROTAC(標的タンパク質分解誘導化合物)

掲載日情報:2024/05/17 現在Webページ番号:67467

PROTAC(Proteolysis Targeting Chimera:標的タンパク質分解誘導化合物)は標的タンパク質(POI:protein of interest)に結合するリガンドとE3ユビキチンリガーゼに結合するリガンドの2つの活性領域をリンカーで繋いだヘテロ機能性低分子で、ユビキチン-プロテアソームシステム(UPS)を利用して細胞内の標的タンパク質の分解(Targeted Protein Degradation:TPD)を誘導する低分子化合物です。


MT-802:Bruton's tyrosine kinase (BTK) degrader (商品コード:Axon3466)

BTKに対する強力かつ迅速な分解誘導化合物です。

構造式:
MT-802構造式
CAS No.:2231744-29-7
化学式:C41H41N9O8
分子量:787.82
純度:97%
溶解性:0.1N HCl、DMSOに可溶


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MS1943:Trifluoroacetate (商品コード:Axon3469)

EZH2(Enhancer of Zeste Homolog 2)の選択的分解誘導化合物です。

構造式:
MS1943構造式
化学式:C42H54N8O3.2CF3CO2H
分子量:946.98
純度:98%
溶解性:DMSO、EtOHに可溶


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Homo-PROTAC cereblon degrader 1:CRBN degrader (商品コード:Axon3470)

CRBN(Cereblon)に対する非常に強力な分解誘導化合物です。IKZF1(IKAROS Family Zinc Finger 1)およびIKZF3(IKAROS Family Zinc Finger 3)にはほとんど影響を及ぼしません。

構造式:
Homo-PROTAC cereblon degrader 1構造式
CAS No.:2244520-98-5
化学式:C32H32N6O10
分子量:660.63
純度:98%
溶解性:DMSOに可溶


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XY028-140:CDK4/6 inhibitor-degrader (商品コード:Axon3535)

CDK(Cyclin-dependent kinase)4/6に対する強力かつ選択的な阻害物質であり分解誘導化合物です。

構造式:
MS140構造式
CAS No.:2229974-83-6
化学式:C39H40N10O7
分子量:760.80
純度:98%
溶解性:DMSOに可溶


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EN219:E3 Ubiquitin-Protein Ligase RNF114 inhibitor (商品コード:Axon3613)

RNF114(Ring Finger Protein 114)を標的とする中程度の選択的性を有する共有結合性リガンド(IC50=470 nM)で、合成の容易な低分子化合物でありながら、E3ユビキチンリガーゼリクルーター作用を有するテルペノイドラクトンNimbolideの作用様式を模倣します。 EN219 は、in vitroでRNF114を介した自己ユビキチン化とp21ユビキチン化を阻害します。

構造式:
EN219構造式
CAS No.:380351-29-1
化学式:C17H13Br2ClN2O
分子量:456.56
純度:99%
溶解性:DMSO、EtOHに可溶


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(+)-JQ1 carboxylic acid:BET bromodomain inhibitor (商品コード:Axon3822)

強力で選択的なBETブロモドメイン阻害物質である(+)-JQ1(#Axon1989)の誘導体です。 (+)-JQ1 carboxylic acidは、BETブロモドメインを標的とするPROTACの合成前駆体として使われます。

構造式:
 (+)-JQ1 carboxylic acid構造式
CAS No.:202592-23-2
化学式:C19H17ClN4O2S
分子量:400.88
純度:99%
溶解性:0.1N NaOH水溶液、DMSO、EtOHに可溶


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[在庫・価格 :2025年04月26日 00時00分現在]

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MT-802
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化学式:C41H41N9O8,M.W.:787.82,純度:97%,溶解性:Soluble in 0.1N HCl(aq) and DMSO
CAS No:2231744-29-7
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化学式:C42H54N8O3.2CF3CO2H,M.W.:946.98,純度:98%,溶解性:Soluble in DMSO and EtOH
CAS No:2225938-17-8
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化学式:C32H32N6O10,M.W.:660.63,純度:98%,溶解性:Soluble in DMSO
CAS No:2244520-98-5
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化学式:C39H40N10O7,M.W.:760.80,純度:98%,溶解性:Soluble in DMSO
CAS No:2229974-83-6
別名:MS140
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CAS No:2229974-83-6
別名:MS140
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EN219
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化学式:C17H13Br2ClN2O,M.W.:456.56,純度:99%,溶解性:Soluble in DMSO and EtOH
CAS No:380351-29-1
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CAS No:202592-23-2
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MT-802

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Homo-PROTAC cereblon degrader 1

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CAS No:2229974-83-6
別名:MS140
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EN219

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説明文 化学式:C17H13Br2ClN2O,M.W.:456.56,純度:99%,溶解性:Soluble in DMSO and EtOH
CAS No:380351-29-1
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CAS No:202592-23-2
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