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創薬困難を可能にする各種ステープルドペプチド Stapled Peptides for Undraggable Targets

掲載日情報:2020/07/31 現在Webページ番号:67134

Stapled Peptide(ステープラー止めされたペプチド)は,生物活性を持つα-ヘリックス構造を合成短鎖の“針”で安定化し,特異性・有効性・酵素耐性を付与します。創薬が難しいタンパク質間相互作用(Protein-Protein Interaction, PPI)もターゲット可能にします。

Stapled Peptide(ステープルドペプチド,ステープルペプチド)とは

タンパク質間相互作用(Protein-Protein Interaction, PPI)は生命現象の基本であるため,疾患と関連を持つ場合もあります。しかし,PPIに対する創薬は難易度が高い - 相互作用する面には作用点となる様なポケットが無く,浅く平らで広く,非疎水性であること - とされています1。このため,近年ステープルドペプチド2を用いたアプローチ3がクローズアップされてきました。このペプチドの利点は,ペプチドの弱点(細胞透過性,血漿安定性,およびバイオアベイラビリティの低さ)を克服できる可能性があるからです。ステープルドペプチドでタンパク質間相互作用(PPI)を標的化できるとなると,これまで医薬品による治療の対象外(undruggable)と考えられていたターゲットの範囲が広がります。例えば転写因子4の関与する場合,HDM2/p53の相互作用を標的とする抗がん物質としてALRN-6924が開発5されています。

参考文献:

  1. Ali A.M., et al., Comput. Struct. Biotechnol. J., 17, 263~281 (2019). PMID: 30867891.
  2. Schafmeister C.E., et al., J. Am. Chem. Soc., 122(24), 5891~5892 (2000). DOI: 10.1021/ja000563a.
  3. Lee A. C.-L., et al., Int. J. Mol. Sci., 20(10), 2383 (2019). PMID: 31091705. (Review)
  4. Francois M., et al., Semin. Cell Dev. Biol., 99, 12~19 (2018). PMID: 30172762. (Review)
  5. Jiang L. and Zawacka-Pankau J., Cell Death & Dis., 11(4), 237 (2020). PMID: 32303678.


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製品ラインナップ

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作用 品名/構造式 化学式 M.W. CAS 標的 文献 商品コード
Inhibitor NLS-StAx-h
NLS-StAx-hの化学構造式
C161H275N55O29 3445.26 Wnt signal 1 6531
SAHM1
SAHM1の化学構造式
C94H162N36O23S 2196.58 2050906-89-1 Notch pathway 2, 3, 4 6477
SAH-EZH2
SAH-EZH2の化学構造式
C155H256N48O40 3432.05 1453222-26-8 EZH2-EDD interaction 5, 6 6708
SAH-SOS1A
SAH-SOS1Aの化学構造式
C100H159N27O28 2187.53 1652561-87-9 Kras-SOS1 interaction 7 6920
StRIP16
StRIP16の化学構造式
C116H154N24O26 2300.61 Rab8a GTPase 8 6575
Disruptor STAD 2
STAD 2の化学構造式
C102H182N24O22 2096.68 1542100-77-5 PKA-RII-AKAP 9, 10, 11 6566
RI-STAD 2
RI-STAD 2の化学構造式
C109H181N25O35 2401.75 PKA-RI-AKAP 12 6567


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文献リスト

  1. Dietrich L., et al., Cell. Chem. Biol., 24(8), 958~968 (2017). PMID: 28757184.
  2. Ashley J.W., et al., J. Cell. Biochem., 116(11), 2598~2609 (2015). PMID: 25914241.
  3. Bagheri L., et al., J. Tissue Eng. Regen. Med., 12(2), 304~315 (2018). PMID: 28482141.
  4. KleinJan A., et al., J. Allergy Clin. Immunol., 142(2), 76~85 (2018). PMID: 29111218.
  5. Kim W., et al., Nat. Chem. Biol., 9(10), 643~650 (2013). PMID: 23974116.
  6. Kim H.K., et al., Nat. Med., 21(12), 1491~1496 (2015). PMID: 26552009.
  7. Leshchiner E.S., et al., Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A., 112(6), 1761~1766 (2015). PMID: 25624485.
  8. Cromm P.M., et al., ACS Chem. Biol., 11(8), 2375~2382 (2016). PMID: 27336832.
  9. Bendzunas N.G., et al., Bioorg. Med. Chem., 26(6), 1174~1178 (2018). PMID: 29449124.
  10. Flaherty B.R., et al., PLoS One, 10(5): e0129239 (2015). PMID: 26010880.
  11. Wang Y., et al., ACS Chem. Biol., 9(3), 635~642 (2014). PMID: 24422448.
  12. Wang Y., et al., ACS Chem. Biol., 10(6), 1502~1510 (2015). PMID: 25765284.

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価格

[在庫・価格 :2020年08月06日 09時51分現在]

※ 納期として表示している期間は弊社発注日からの「目安」となり、納期を保証する物ではございません。実際には長くかかる場合もございます。ご注意ください。
詳細 商品名
  • 商品コード
  • メーカー
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  • 法規制等
納期 文献数
NLS-StAx-h
1週間程度  0
説明文
TOCRIS(バイオテクネブランド)。Wntシグナル伝達経路阻害物質で,β-カテニン―転写-因子相互作用を阻害する。C161H275N55O29。
法規制等
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SAHM1
1週間程度  0
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TOCRIS(バイオテクネブランド)。Notch 経路阻害物質で,Notch 複合体形成を防ぐ。C94H162N36O23S。
CAS No:2050906-89-1
法規制等
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EZH2 / EDD相互作用阻害物質で, PCR2の複雑な機能を抑制する。C155H256N48O40。
CAS No:1453222-26-8
法規制等
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1週間程度  0
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KRas / SOS1相互作用阻害物質。C100H159N27O28。
CAS No:1652561-87-9
法規制等
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1週間程度  0
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Rab8a GTPase 結合性ステープルペプチド。C116H154N24O26。
法規制等
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STAD 2
1週間程度  0
説明文
膜透過性のAKAP機能阻害物質で,PKA-RII-AKAP の相互作用を選択的にブロックする。C102H182N24O22。
CAS No:1542100-77-5
法規制等
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RI-STAD 2
1週間程度  0
説明文
TOCRIS(バイオテクネブランド)。膜透過性のAKAP機能阻害物質で,PKA-RI-AKAPの相互作用を選択的にブロックする。C109H181N25O35。
法規制等
保存条件 -20℃,乾燥状態(デシケータ内)で保存 法規備考
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[在庫・価格 :2020年08月06日 09時51分現在]

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NLS-StAx-h

文献数:0

  • 商品コード:6531/100U
  • メーカー:RSD
  • 包装:100μg
  • 価格:¥137,000
  • 在庫:無(未発注)
  • 納期:1週間程度 
  • 法規制等:

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。Wntシグナル伝達経路阻害物質で,β-カテニン―転写-因子相互作用を阻害する。C161H275N55O29。
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SAHM1

文献数:0

  • 商品コード:6477/1
  • メーカー:RSD
  • 包装:1mg
  • 価格:¥96,000
  • 在庫:無(未発注)
  • 納期:1週間程度 
  • 法規制等:

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。Notch 経路阻害物質で,Notch 複合体形成を防ぐ。C94H162N36O23S。
CAS No:2050906-89-1
法規制等
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SAH-EZH2

文献数:0

  • 商品コード:6708/500U
  • メーカー:RSD
  • 包装:500μg
  • 価格:¥159,000
  • 在庫:無(未発注)
  • 納期:1週間程度 
  • 法規制等:

説明文 EZH2 / EDD相互作用阻害物質で, PCR2の複雑な機能を抑制する。C155H256N48O40。
CAS No:1453222-26-8
法規制等
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SAH-SOS1A

文献数:0

  • 商品コード:6920/500U
  • メーカー:RSD
  • 包装:500μg
  • 価格:¥159,000
  • 在庫:無(未発注)
  • 納期:1週間程度 
  • 法規制等:

説明文 KRas / SOS1相互作用阻害物質。C100H159N27O28。
CAS No:1652561-87-9
法規制等
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StRIP16

文献数:0

  • 商品コード:6575/500U
  • メーカー:RSD
  • 包装:500μg
  • 価格:¥188,000
  • 在庫:無(未発注)
  • 納期:1週間程度 
  • 法規制等:

説明文 Rab8a GTPase 結合性ステープルペプチド。C116H154N24O26。
法規制等
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STAD 2

文献数:0

  • 商品コード:6566/500U
  • メーカー:RSD
  • 包装:500μg
  • 価格:¥153,000
  • 在庫:無(未発注)
  • 納期:1週間程度 
  • 法規制等:

説明文 膜透過性のAKAP機能阻害物質で,PKA-RII-AKAP の相互作用を選択的にブロックする。C102H182N24O22。
CAS No:1542100-77-5
法規制等
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RI-STAD 2

文献数:0

  • 商品コード:6567/500U
  • メーカー:RSD
  • 包装:500μg
  • 価格:¥153,000
  • 在庫:無(未発注)
  • 納期:1週間程度 
  • 法規制等:

説明文 TOCRIS(バイオテクネブランド)。膜透過性のAKAP機能阻害物質で,PKA-RI-AKAPの相互作用を選択的にブロックする。C109H181N25O35。
法規制等
保存条件 -20℃,乾燥状態(デシケータ内)で保存 法規備考
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(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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