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Stapled Peptides for Undraggable Targets
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Stapled Peptides for Undraggable Targets
創薬困難を可能にする各種ステープルドペプチド Stapled Peptides for Undraggable Targets
掲載日情報：2020/07/31 現在Webページ番号：67134
Stapled Peptide（ステープラー止めされたペプチド）は、生物活性を持つα-ヘリックス構造を合成短鎖の“針”で安定化し、特異性・有効性・酵素耐性を付与します。創薬が難しいタンパク質間相互作用（Protein-Protein Interaction, PPI）もターゲット可能にします。
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Stapled Peptide（ステープルドペプチド、ステープルペプチド）とは
タンパク質間相互作用（Protein-Protein Interaction, PPI）は生命現象の基本であるため、疾患と関連を持つ場合もあります。しかし、PPIに対する創薬は難易度が高い － 相互作用する面には作用点となる様なポケットが無く、浅く平らで広く、非疎水性であること － とされています1。このため、近年ステープルドペプチド2を用いたアプローチ3がクローズアップされてきました。このペプチドの利点は、ペプチドの弱点（細胞透過性、血漿安定性、およびバイオアベイラビリティの低さ）を克服できる可能性があるからです。ステープルドペプチドでタンパク質間相互作用（PPI）を標的化できるとなると、これまで医薬品による治療の対象外（undruggable）と考えられていたターゲットの範囲が広がります。例えば転写因子4の関与する場合、HDM2/p53の相互作用を標的とする抗がん物質としてALRN-6924が開発5されています。
参考文献：
- Ali A.M., et al., Comput. Struct. Biotechnol. J., 17, 263～281 (2019). PMID: 30867891.
- Schafmeister C.E., et al., J. Am. Chem. Soc., 122(24), 5891～5892 (2000). DOI: 10.1021/ja000563a.
- Lee A. C.-L., et al., Int. J. Mol. Sci., 20(10), 2383 (2019). PMID: 31091705. (Review)
- Francois M., et al., Semin. Cell Dev. Biol., 99, 12～19 (2018). PMID: 30172762. (Review)
- Jiang L. and Zawacka-Pankau J., Cell Death & Dis., 11(4), 237 (2020). PMID: 32303678.
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製品ラインナップ
構造式をクリックすると拡大画像を、商品コードをクリックすると価格表をご覧いただけます。
| 作用 | 品名／構造式 | 化学式 | M.W. | CAS | 標的 | 文献 | 商品コード |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Inhibitor | NLS-StAx-h |
C161H275N55O29 | 3445.26 | － | Wnt signal | 1 | 6531 |
SAHM1 |
C94H162N36O23S | 2196.58 | 2050906-89-1 | Notch pathway | 2, 3, 4 | 6477 | |
SAH-EZH2 |
C155H256N48O40 | 3432.05 | 1453222-26-8 | EZH2-EDD interaction | 5, 6 | 6708 | |
SAH-SOS1A |
C100H159N27O28 | 2187.53 | 1652561-87-9 | Kras-SOS1 interaction | 7 | 6920 | StRIP16 |
C116H154N24O26 | 2300.61 | － | Rab8a GTPase | 8 | 6575 |
| Disruptor | STAD 2 |
C102H182N24O22 | 2096.68 | 1542100-77-5 | PKA-RII-AKAP | 9, 10, 11 | 6566 |
RI-STAD 2 |
C109H181N25O35 | 2401.75 | － | PKA-RI-AKAP | 12 | 6567 |
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文献リスト
- Dietrich L., et al., Cell. Chem. Biol., 24(8), 958～968 (2017). PMID: 28757184.
- Ashley J.W., et al., J. Cell. Biochem., 116(11), 2598～2609 (2015). PMID: 25914241.
- Bagheri L., et al., J. Tissue Eng. Regen. Med., 12(2), 304～315 (2018). PMID: 28482141.
- KleinJan A., et al., J. Allergy Clin. Immunol., 142(2), 76～85 (2018). PMID: 29111218.
- Kim W., et al., Nat. Chem. Biol., 9(10), 643～650 (2013). PMID: 23974116.
- Kim H.K., et al., Nat. Med., 21(12), 1491～1496 (2015). PMID: 26552009.
- Leshchiner E.S., et al., Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A., 112(6), 1761～1766 (2015). PMID: 25624485.
- Cromm P.M., et al., ACS Chem. Biol., 11(8), 2375～2382 (2016). PMID: 27336832.
- Bendzunas N.G., et al., Bioorg. Med. Chem., 26(6), 1174～1178 (2018). PMID: 29449124.
- Flaherty B.R., et al., PLoS One, 10(5): e0129239 (2015). PMID: 26010880.
- Wang Y., et al., ACS Chem. Biol., 9(3), 635～642 (2014). PMID: 24422448.
- Wang Y., et al., ACS Chem. Biol., 10(6), 1502～1510 (2015). PMID: 25765284.
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価格
[在庫・価格 ：2025年04月25日 20時55分現在]
| 詳細 | 商品名 |
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文献数 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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NLS-StAx-h |
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0 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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SAHM1 |
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SAH-EZH2 |
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本製品は取扱中止になりました | 0 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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SAH-SOS1A |
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本製品は取扱中止になりました | 0 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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StRIP16 |
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本製品は取扱中止になりました | 0 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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STAD 2 |
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本製品は取扱中止になりました | 0 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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RI-STAD 2 |
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本製品は取扱中止になりました | 0 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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[在庫・価格 ：2025年04月25日 20時55分現在]
NLS-StAx-h
文献数： 0
- 商品コード：6531/100U
- メーカー：RSD
- 包装：100μg
- 価格：¥170,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 | TOCRIS(バイオテクネブランド)。Wntシグナル伝達経路阻害物質で，β-カテニン―転写-因子相互作用を阻害する。C161H275N55O29。 |
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| 法規制等 | |||
| 保存条件 | -20℃ | 法規備考 | |
| 掲載カタログ |
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| 製品記事 | β-カテニン（β-catenin）関連物質 |
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SAHM1
文献数： 0
- 商品コード：6477/1
- メーカー：RSD
- 包装：1mg
- 価格：¥116,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 | TOCRIS(バイオテクネブランド)。Notch 経路阻害物質で，Notch 複合体形成を防ぐ。C94H162N36O23S。 CAS No：2050906-89-1 |
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| 法規制等 | |||
| 保存条件 | -20℃ | 法規備考 | |
| 掲載カタログ |
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SAH-EZH2
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- 商品コード：6708/500U
- メーカー：RSD
- 包装：500μg
- 本製品は取扱中止になりました
| 説明文 | CAS No：1453222-26-8 |
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| 保存条件 | 法規備考 | ||
| 掲載カタログ |
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SAH-SOS1A
文献数： 0
- 商品コード：6920/500U
- メーカー：RSD
- 包装：500μg
- 本製品は取扱中止になりました
| 説明文 | CAS No：1652561-87-9 |
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| 法規制等 | |||
| 保存条件 | 法規備考 | ||
| 掲載カタログ |
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STAD 2
文献数： 0
- 商品コード：6566/500U
- メーカー：RSD
- 包装：500μg
- 本製品は取扱中止になりました
| 説明文 | CAS No：1542100-77-5 |
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|---|---|---|---|
| 法規制等 | |||
| 保存条件 | 法規備考 | ||
| 掲載カタログ |
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