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MRSAなどの従来の抗生物質耐性細菌にも有効な新規化合物 新規抗生物質（Synthetic Antibiotics for drug resistant bacteria, MRSA, VISA）
掲載日情報：2020/06/23 現在Webページ番号：67113
Adipogen Life Sciences社の、従来の抗生物質の作用点（細胞壁合成、RNAポリメラーゼ、タンパク質合成など）とは異なる箇所を標的にして、特異的に殺菌作用を示す各種の化合物です。
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新しい抗菌物質の開発について
2017年にWHOは、アシネトバクター属菌でカルバペネム耐性のA. baumannii などを含む優先的に対処すべき病原体のリストを公表しました1。新しい抗菌物質の開発は喫緊の課題であるにも関わらず、従来の作用機序の延長である限り薬剤耐性菌出現の壁を乗り越えることは容易ではありません。
ミュンヘン工科大学化学部のジーバー教授のグループは、既存薬物の転用（Drug Repositioning）の観点から分子標的治療薬のソラフェニブ（Sorafenib）をリード化合物として、MRSA（メチシリン耐性黄色ブドウ球菌）などに対してマイクロモル以下の最小発育阻止濃度（MIC）を示す化合物PK150を報告しました2。また、カナダのマクマスター大学生化学・生物医科学部のブラウン教授のグループは、黄色ブドウ球菌を指標として、共存させることでβ-ラクタムのMICを下げる作用を有する化合物を求めてハイスループットスクリーニングを行い、MAC-545496を特定しました3。
参考文献
- World Health Organization. Global Priority List of Antibiotic-Resistant Bacteria to Guide Research, Discovery, and Development of New Antibiotics (2017).
- Le P., et al., Nat. Chem., 12, 145 (2020). PMID: 31844194.
- El-Halfawy O.M., et al., Nat. Chem. Biol., 16(2), 143～149 (2020). PMID: 31768032.
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化学構造式と想定作用機序
■PK150（#AG-CR1-0162）
PK150（#AG-CR1-0162）は経口吸収性を有し、各々のMICがMSSA（グラム陽性メチシリン感受性黄色ブドウ球菌）に対して0.3μM、MRSA（メチシリン耐性黄色ブドウ球菌）に対して 0.3～1μM、VISA（バンコマイシン中間黄色ブドウ球菌）に対して 0.3μMでした。作用機序は、細菌の成長に必須の酵素＊であるデメチルメナキノンメチルトランスフェラーゼ（Demethylmenaquinone Methyltransferase）を阻害することによりメナキノン（Menaquinone）生合成の妨害を起こすことや、シグナルペプチダーゼIBの活性が変化しタンパク質分泌が影響されることなどとしています。
* Puffal J., et al., Front. Microbiol., 9, 3145 (2018). PMID: 30619211.
■MAC-545496（#AG-CR1-0163）
MAC-545496（#AG-CR1-0163）の作用機序は、MRSAのGlycopeptide Resistance-Associated Protein R（GraR）をナノモル濃度で阻害し、細菌細胞壁の障害発生時に修復系に伝わるべき情報を遮断することで抗生物質感受性が回復することが考えられています。また、細菌のバイオフィルム生成能も阻害し、他にアジュバント作用、抗ウイルス作用も有することが報告されています。
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価格
[在庫・価格 ：2025年05月17日 20時55分現在]
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PK150 (Sorafenib Analog) |
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PK150 (Sorafenib Analog) |
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PK150 (Sorafenib Analog) |
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MAC-545496 |
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MAC-545496 |
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[在庫・価格 ：2025年05月17日 20時55分現在]
PK150 (Sorafenib Analog)
文献数： 0
- 商品コード：AG-CR1-0162-M001
- メーカー：KOM
- 包装：1mg
- 価格：¥6,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：2週間程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 | 強力な抗生物質。細菌の成長に必須の酵素＊であるデメチルメナキノンメチルトランスフェラーゼ（demethylmenaquinone methyltransferase）を阻害することによりメナキノン（menaquinone）生合成の妨害を起こす。化学式：C15H8ClF5N2O3，M.W.：394.7，純度：>98% (HPLC)，CAS：2165324-62-7，M.W：394.7，溶解性：Soluble in DMSO (25mg/ml).，可溶性：Soluble in DMSO (25mg/ml). CAS No：2165324-62-7 別名：Antibiotic PK150，1-(4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)urea |
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PK150 (Sorafenib Analog)
文献数： 0
- 商品コード：AG-CR1-0162-M005
- メーカー：KOM
- 包装：5mg
- 価格：¥9,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：2週間程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 | 強力な抗生物質。細菌の成長に必須の酵素＊であるデメチルメナキノンメチルトランスフェラーゼ（demethylmenaquinone methyltransferase）を阻害することによりメナキノン（menaquinone）生合成の妨害を起こす。化学式：C15H8ClF5N2O3，M.W.：394.7，純度：>98% (HPLC)，CAS：2165324-62-7，M.W：394.7，溶解性：Soluble in DMSO (25mg/ml).，可溶性：Soluble in DMSO (25mg/ml). CAS No：2165324-62-7 別名：Antibiotic PK150，1-(4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)urea |
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PK150 (Sorafenib Analog)
文献数： 0
- 商品コード：AG-CR1-0162-M025
- メーカー：KOM
- 包装：25mg
- 価格：¥31,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：2週間程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 | 強力な抗生物質。細菌の成長に必須の酵素＊であるデメチルメナキノンメチルトランスフェラーゼ（demethylmenaquinone methyltransferase）を阻害することによりメナキノン（menaquinone）生合成の妨害を起こす。化学式：C15H8ClF5N2O3，M.W.：394.7，純度：>98% (HPLC)，CAS：2165324-62-7，M.W：394.7，溶解性：Soluble in DMSO (25mg/ml).，可溶性：Soluble in DMSO (25mg/ml). CAS No：2165324-62-7 別名：Antibiotic PK150，1-(4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)urea |
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MAC-545496
文献数： 0
- 商品コード：AG-CR1-0163-M001
- メーカー：KOM
- 包装：1mg
- 価格：¥18,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：2週間程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 | MRSAに対する強力な抗菌物質。細菌のバイオフィルム生成能も阻害し，他にアジュバント作用，抗ウイルス作用も有することが報告されている。化学式：C18H18ClN5O3S，M.W.：419.9，純度：>98% (HPLC)，CAS：838810-96-1，M.W：419.9，溶解性：Soluble in DMSO, ethanol, methanol or dichloromethane.，可溶性：Soluble in DMSO, ethanol, methanol or dichloromethane. CAS No：838810-96-1 別名：N-((5-Chloropyridin-2-yl)carbamothioyl)-3-nitro-4-(piperidin-1-yl)benzamide |
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MAC-545496
文献数： 0
- 商品コード：AG-CR1-0163-M005
- メーカー：KOM
- 包装：5mg
- 価格：¥54,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：2週間程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 | MRSAに対する強力な抗菌物質。細菌のバイオフィルム生成能も阻害し，他にアジュバント作用，抗ウイルス作用も有することが報告されている。化学式：C18H18ClN5O3S，M.W.：419.9，純度：>98% (HPLC)，CAS：838810-96-1，M.W：419.9，溶解性：Soluble in DMSO, ethanol, methanol or dichloromethane.，可溶性：Soluble in DMSO, ethanol, methanol or dichloromethane. CAS No：838810-96-1 別名：N-((5-Chloropyridin-2-yl)carbamothioyl)-3-nitro-4-(piperidin-1-yl)benzamide |
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MAC-545496
文献数： 0
- 商品コード：AG-CR1-0163-M025
- メーカー：KOM
- 包装：25mg
- 価格：¥149,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：2週間程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 | MRSAに対する強力な抗菌物質。細菌のバイオフィルム生成能も阻害し，他にアジュバント作用，抗ウイルス作用も有することが報告されている。化学式：C18H18ClN5O3S，M.W.：419.9，純度：>98% (HPLC)，CAS：838810-96-1，M.W：419.9，溶解性：Soluble in DMSO, ethanol, methanol or dichloromethane.，可溶性：Soluble in DMSO, ethanol, methanol or dichloromethane. CAS No：838810-96-1 別名：N-((5-Chloropyridin-2-yl)carbamothioyl)-3-nitro-4-(piperidin-1-yl)benzamide |
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