All-in-oneのKDM4A（JMJD2A）阻害活性測定キット KDM4A Inhibitor Enzymatic Assay Kit

ヒストンリジンデメチラーゼJMJD2A-D（KDM4A-D）は、JMJDを構成する主要なサブファミリーで、ジメチル／トリメチル化H3K9残基の脱メチル化を触媒します。KDM4A、BおよびCは、N末端ドメインにJumonji n（jmjn）およびJmjCドメイン、次いでホモドメインのC末端（PHD）およびTuderドメインを有しています。一方、KDM4Dは、PHDおよびTuderドメインを含むN末端領域が欠如しています（PMID：26101715）。最近の研究により、いくつかのヒストンデメチラーゼが、がんにおいて非制御となっていることが示されています。その結果は、

となって現れ、実際に乳がん、前立腺がんおよびリンパ腫のような様々ながんにおいてKDM4の過剰発現が示されています。

結腸がん細胞HCT116におけるKDM4Dの低下により、KDM4Dが前増殖酵素であることが明らかになりました。KDM4Aは、腫瘍の発症や進行、および運命において重要な役割を果たしています。Kim TDらは、ヒト前立腺腫瘍において、KDM4Aの過剰発現がGleasonスコアと正の関係にあることを示しました。また、KDM4A過剰発現は、前立腺上皮内の新形成の発達に関与しています。これらの結果は、KDM4Aが前立腺がんを発生源である可能性を強く示唆しています（PMID：26731476）。KDM4Aは、腫瘍抑制因子ARHIが抑制された乳がんなど、いくつかのヒトのがんにおいて高度に発現が認められています（PMID：24886710）。さらにKDM4Aは、乳がんにおけるSp1発現パターンを阻害し、転移の可能性を高めます（PMID：25193278）。結果的に、これらの酵素の強力な阻害物質の合成や探索が、ヒトのいくつかのがんの治療において重要となっています。