CYP2C9誘導／阻害物質を細胞ベースでスクリーニングできます CYP2C9 Induction Reporter Assay Kit
掲載日情報：2020/06/12 現在Webページ番号：65275
CYP2C9レポーター細胞の作製から、細胞ベースアッセイにより、核内レセプター媒介性のCYP2C9誘導物質や阻害物質のハイスループット分析まで行えるキットです。キットに含まれるプレートには、CYP2C9プロモーター制御性レポーター酵素（SEAP）、GRα、HNF4αをコードするDNAと脂質、タンパク質から成るトランスフェクション複合体がコートされています。これらの複合体上で細胞を培養すると、リバーストランスフェクションにより2つの核内レセプターとCYP2C9プロモーター制御性SEAPが導入されます。
GRα媒介性CYP2C9 SEAPレポーター活性の測定例
細胞：HepG2細胞（50,000 cells/well）
刺激物質：Dexamethasone
刺激時間：24、48、72時間
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CYP2C9とは
チトクロームP450（CYPs）は、様々な内因性物質や汚染物質、環境物質、薬物などの生物異物を代謝するヘム－チオラートモノオキシゲナーゼです。これらの酵素は、多くの薬物の代謝にとって必須であり、その誘導は薬物複数回投与時の薬物動態に影響を与える要素の一つです。特にCYP2C9は、ヒト肝臓中のP450酵素CYP2Cサブファミリーの主要なメンバーで、糖尿病薬トルブタミドなど全処方薬の約20％を代謝します。CYP2C9遺伝子の生物異物誘導はPXRやCAR、HNF4α、GRαなどの核内レセプターとの相互作用を介して転写レベルで制御されています。CYP2C9は、遺伝子プロモーター内のグルココルチコイド応答エレメント（GRE）とヒトグルココルチコイドレセプター（GRα）が直接結合することで強く誘導されます。CYP2C9誘導または阻害候補物質の早期のスクリーニングを行うことで、薬剤の毒性や効能の低さが原因で薬剤開発に支障が生じることを防ぐことができます。
引用文献：
- Tanaka, E., J.Clin. Pharm.Ther., 23(6), 403～416 (1998).
- Goldstein, J.A., et al., Pharmacogenetics, 4(6), 285～299 (1994).
- Gerbal-Chaloin, et al., J. Biol. Chem., 277(1), 209～217 (2002).
- Dvorak, Z., et al., Drug Metab. Rev., 42(4), 621～635 (2010).
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測定原理
- 核内レセプターとCYP2C9の結合を促進する試験化合物（GR媒介性CYP2C9誘導体）によって、SEAPの発現が活性化されます。
- 培養上清に分泌したSEAPによる蛍光基質の切断により蛍光を発します。
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特長
- DNAを含む独自のトランスフェクション複合体と脂質、タンパク質の混合物をウェルの表面に均一にコートしたプレートを用いています。
- 操作方法は単純で、簡単にGR媒介性CYP2C9誘導候補物質のハイスループットスクリーニングが行えます。
- キットにはCYP2C9の既知阻害物質であるデキサメタゾン（Dexamethasone）が含まれます。
- キットには3点測定用に十分な試薬と、白色プレート3枚が含まれます。
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キット内容
- CYP2C9 reporter reverse transfection strip plate
- Dexamethasone positive control
- SEAP substrate (luminescence)
- 96-well solid plate (white) with lid
※ 測定にはマイクロプレートルミノメーターが必要です。
※ キットに細胞は含まれていません。C3AおよびHepG2細胞はATCCより入手可能です。
※ 使用培地：10％FBS添加MEM培地
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価格
[在庫・価格 ：2025年04月26日 00時00分現在]
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[在庫・価格 ：2025年04月26日 00時00分現在]
CYP2C9 Induction Reporter Assay Kit
文献数： 0
- 商品コード：601120
- メーカー：CAY
- 包装：100tests
- 価格：¥137,900
- 在庫：無(未発注)
- 納期：2週間程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 | CYP2C9レポーター細胞の作製から，細胞ベースアッセイにより，核内レセプター媒介性のCYP2C9誘導物質や阻害物質のハイスループット分析まで行えるキット。培養上清に分泌したSEAPによる蛍光基質の切断による蛍光を測定する。 |
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