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7回膜貫通型レセプター (G protein-coupled receptor, GPCR) とリガンド 7-Transmembrane Receptors (7-TM Receptors) and their ligands
掲載日情報：2020/06/12 現在Webページ番号：65231
7-TMレセプターおよびそのリガンド製品をご紹介致します。
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7-TM Receptorとは
7-TM Receptorは、Gタンパク質共役レセプター（GPCR）とも呼ばれ、7回膜貫通ヘリックスを分子内に持つ内在性膜タンパク質です。細胞膜の内側では、ヘテロ三量体Gタンパク質に結合しています。リガンドがGPCRと結合すると、GPCRの活性化が起こり、立体構造が変化し、その情報がGタンパク質に伝わります。その後どのようなセカンドメッセンジャーが使用されるかは、Gタンパク質の種類に依存します。
ケモカインの情報伝達の例
ケモカインの一種CCL2（別名 MCP-1）は、7回膜貫通型レセプターであるCCR2と結合し、その情報はホスホリパーゼCを介して各種脂質メディエーター経路へと伝達されます。
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7-TMレセプターの分類
7-TMレセプターは、光線、嗅覚刺激物質、ペプチド、ホルモンおよび神経伝達物質などの多種多様なリガンドによって活性化されます。これらは、配列相同性と機能的類似性に基づいて以下の6種に分類されています。
- クラスA（または1）：ロドプシン様レセプター
- クラスB（または2）：セクレチンレセプターファミリー
- クラスC（または3）：代謝性グルタミン酸／フェロモン
- クラスD（または4）：糸状菌接合フェロモンレセプター
- クラスE（または5）：サイクリックAMP（cAMP）レセプター
- クラスF（または6）：Frizzled / Smoothened
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7-TMレセプターの生理学と疾患
ヒトゲノムは、約350の7-TMレセプターをコードしています。このうち約150種類のレセプターの機能は未知です。7-TMレセプターは、ヒトゲノムのレセプタースーパーファミリーの中で最大のファミリーを形成し、広く分布しており、細胞生理学と生化学における重要な役割を担っています。それらの多くは医学においても重要な役割を果たしています。
7-TMレセプターの変異が関与する疾患は比較的まれです。しかし、抗レセプター抗体が原因で起こるものを含め、7-TMレセプターが関与する疾患はまれではなく、下記のようなものがあります。
- 非機能性レセプター（GHRH：家族性成長ホルモン欠損症）
- 構成的活性化（ロドプシン：網膜色素変性症）
- リガンド結合特異性の変化（甲状腺刺激ホルモンレセプター：妊娠の甲状腺機能亢進症）
- 不適切なレセプタープロセッシング（バソプレッシンレセプター：尿崩症）
- レセプターに対する抗体形成（甲状腺刺激ホルモン受容：グレーブス病）
- 構成的に活性あるいは不活性なGタンパク質
現代の医薬品のおおよそ半数は7-TMレセプターを標的としています。レセプターは細胞表面に発現しているため、親水性の薬物は作用しやすく、また発現が不均一なことから、生理学的現象の活性化あるいは阻害は選択的となります。7-TMレセプターのアゴニストおよびアンタゴニストは、全ての器官の疾患の研究に使用されています。
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7-TMレセプターを標的とする化合物の製品一覧
項目をクリックすると、製品詳細ページをご覧いただけます。
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