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インスリン様成長因子レセプター阻害物質 IGF1(IGF-1)Receptor Inhibitor

掲載日情報:2016/04/20 現在Webページ番号:64672

標準物質として広く使用されているAxon Medchem社のIGF1R(Insulin-like Growth Factor Receptor)関連製品です。

MEMO

インスリン様成長因子とは


インスリン様成長因子(Insulin-like Growth Factor, IGF1, 2)は,成長ホルモン(GH)の研究の過程で SalmonとDaughadayによって発見されました1。成長に関与することからソマトメジン2と命名されましたが,後に脂肪組織でのガス交換作用の増強やニワトリ胚線維芽細胞DNAへのチミジン取込み促進といった,インスリン抗体では阻害されない「インスリン様作用(インスリンより高濃度が必要)」を有することが判明し3,アミノ酸配列の知見も含め,インスリン様成長因子と命名されました4, 5。IGF1Rは,インスリンと同様(αβ)2のサブユニット4量体からなる受容体型チロシンキナーゼ(RTK class II,インスリン受容体ファミリー)です。血中IGF1濃度と,一般的ながんのリスクの相関が見られることから,IGF1と受容体の結合を阻害する物質が注目されています。

参考文献

  1. Salmon W. D. Jr. and Daughaday W. H., J. Lab. Clin. Med., 49, 825~836 (1957).
  2. Daughaday W. H. et al., Nature, 235 (5333), 107, (1972).
  3. Rinderknecht E. and Humbel R. E., Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 73 (7), 2365~2369 (1976).
  4. Rinderknecht E. and Humbel R. E., J. Biol. Chem., 253 (8), 2769~2776 (1978).
  5. Daughaday W. H. et al., J. Clin. Endocrinol. Metab., 65, 1075~1076 (1987).
  6. Maki R. G., J. Clin. Oncol., 28 (33), 4985~4995 (2010). (Review)
  7. Arcaro A., Front. Pharmacol., 4 (Article 30), 1~8 (2013). (Review)

IGF1 レセプター(およびレセプター経路)阻害化合物

商品名 商品コード 阻害標的 特長 純度(%) 分子式 分子量 CAS番号
OSI 906 AXON1702 IGF1R1,IR2 経口吸収性 99% C26H23N5O 421.49 867160-71-2
AZD 3463 AXON2153 IGF1R,ALK3 99% C24H25lN6O 448.95 1356962-20-3
NT 157 AXON2238 IRS4 IRS発現抑制により
IGF1R経路を阻害
99% C16H14BrNO5S 412.26 1384426-12-3
GSK 1838705A AXON2267 IGF-1R,IR,ALK 99% C27H29FN8O3 532.57 1116235-97-2

IGF1R:IGF1R(IGF1 レセプター)
IR:IR(Insulin receptor,インスリン レセプター)
ALK:ALK(Anaplastic Lymphoma Kinase,未分化リンパ腫キナーゼ)
IRS:IRS( Insulin Receptor Substrate ,インスリンレセプター基質)

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IGF1 レセプター(およびレセプター経路)阻害化合物の価格

[在庫・価格 :2019年06月20日 08時51分現在]

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経口吸収性があり,IGF1およびインスリン受容体を阻害する。化学式:C26H23N5O,M.W.:421.49,純度:99%。化学式:C26H23N5O,M.W.:421.49
CAS No:867160-71-2, 867160-71-2
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経口吸収性があり,IGF1およびインスリン受容体を阻害する。化学式:C26H23N5O,M.W.:421.49,純度:99%。化学式:C26H23N5O,M.W.:421.49
CAS No:867160-71-2, 867160-71-2
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IGF1受容体およびALK(Anaplastic Lymphoma Kinase,未分化リンパ腫キナーゼ)を阻害する。化学式:C24H25ClN6O,M.W.:448.95,純度:99%。化学式:C24H25ClN6O,M.W.:448.95
CAS No:1356962-20-3, 1356962-20-3
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CAS No:1356962-20-3, 1356962-20-3
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IRS(インスリンレセプター基質)の発現を抑制する結果,IGF1R経路を阻害する。化学式:C16H14BrNO5S,溶解性:Soluble in DMSO,M.W.:412.26,純度:99%。M.W.:412.26,純度:99%,溶解性:Soluble in DMSO,化学式:C16H14BrNO5S
CAS No:1384426-12-3, 1384426-12-3
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IRS(インスリンレセプター基質)の発現を抑制する結果,IGF1R経路を阻害する。化学式:C16H14BrNO5S,溶解性:Soluble in DMSO,M.W.:412.26,純度:99%。M.W.:412.26,純度:99%,溶解性:Soluble in DMSO,化学式:C16H14BrNO5S
CAS No:1384426-12-3, 1384426-12-3
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IGF1R,インスリン受容体,ALK(Anaplastic Lymphoma Kinase)を阻害する。化学式:C27H29FN8O3,M.W.:532.57,純度:99%。化学式:C27H29FN8O3,M.W.:532.57
CAS No:1116235-97-2, 1116235-97-2
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IGF1R,インスリン受容体,ALK(Anaplastic Lymphoma Kinase)を阻害する。化学式:C27H29FN8O3,M.W.:532.57,純度:99%。化学式:C27H29FN8O3,M.W.:532.57
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CAS No:1356962-20-3, 1356962-20-3
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説明文 IGF1R,インスリン受容体,ALK(Anaplastic Lymphoma Kinase)を阻害する。化学式:C27H29FN8O3,M.W.:532.57,純度:99%。化学式:C27H29FN8O3,M.W.:532.57
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