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各種DNA損傷チェックポイント関連因子阻害物質 Ataxia Telangiectasia Kinase subclass(ATM、ATR)Inhibitor

掲載日情報:2020/06/12 現在Webページ番号:64594

各種DNA損傷チェックポイント関連因子阻害物質である、ATM(Ataxia Telangiectasia Mutated、EC 2.7.11.1)、ATR(Ataxia Telangiectasia and Rad3 Related Protein、EC 2.7.11.1)、DNA活性化プロテインキナーゼ(DNA-PK)です。

ATMとATRとは

ATMとATR とが関連しているAtaxia telangiectasia(毛細血管拡張性小脳失調症、AT)は、11q22.3に位置する遺伝子の変異に起因し、劣性遺伝する難治性疾患です。ATの遺伝子は、本来ならば染色体DNAの損傷刺激に反応しDNAの修復機構へと導くキナーゼ遺伝子です。遺伝子産物であるATM(Ataxia Telangiectasia Mutated、EC 2.7.11.1)と同様のDNA修復に関与するタンパク性因子として、ATR(Ataxia Telangiectasia and Rad3 Related Protein、EC 2.7.11.1)やDNA活性化プロテインキナーゼ(DNA-PK)などが存在します。近年、これらDNA損傷チェックポイントに関与する因子を阻害することによって、抗がん剤や放射線治療によるがん細胞のDNA損傷を増強し、治療効果を高める研究が行われています。

参考文献

  • Moll U. et al., Oncogene, 18 (20), 3114~3126 (1999).
  • Lavin M. F. et al., EMBO Rep., 7 (2), 154~160 (2006).
  • Bakkenist C. J. and ,Kastan M. B., Nature, 421 (6922), 499~506 (2003).
  • Yang J. et al., Carcinogenesis, 24 (10), 1571~1580 (2003). (Review)
  • Yajima H. and Xue L., Int. J. Particle Ther., 2 (3), 439~446 (2016). (Review)

多く使用されているDNA損傷チェックポイント阻害物質。左図:VE 821(ATR阻害物質 # AXON1893)と、右図:CP 466722(ATM阻害物質 # AXON1495)の構造式。

多く使用されているDNA損傷チェックポイント阻害物質
左図:VE 821(ATR阻害物質 # AXON1893)と、右図:CP 466722(ATM阻害物質 # AXON1495)の構造式。

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主なDNA損傷チェックポイント関連因子の阻害物質

商品コードをクリックすると、別ウィンドウで価格表が表示されます。

商品名商品コード阻害標的特長純度(%)分子量CAS番号
AZ 20Axon2345ATR経口吸収性99412.511233339-22-4
VE 821Axon1893ATR使用文献が多く存在98368.411232410-49-9
VE 822Axon2452ATRIC50= 19 nM99463.551232416-25-9
CP 466722Axon1495ATM高特異性99349.351080622-86-1
KU 55933Axon1367ATMIC50= 13 nM99395.49587871-26-9
KU 0060648 TrihydrochlorideAxon1584DNA-PK水溶性99692.10881375-00-4
NU 7441 (KU47788)Axon1463DNA-PKIC50= 13 nM99413.49503468-95-9

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お問い合わせ先

(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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