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各種DNA損傷チェックポイント関連因子阻害物質 Ataxia Telangiectasia Kinase subclass(ATM,ATR)Inhibitor

掲載日情報:2016/03/02 現在Webページ番号:64594

各種DNA損傷チェックポイント関連因子阻害物質である,ATM(Ataxia Telangiectasia Mutated,EC 2.7.11.1),ATR(Ataxia Telangiectasia and Rad3 Related Protein,EC 2.7.11.1),DNA活性化プロテインキナーゼ(DNA-PK)です。

MEMO

ATMとATRとは


ATMとATR とが関連しているAtaxia telangiectasia(毛細血管拡張性小脳失調症,AT)は,11q22.3に位置する遺伝子の変異に起因し,劣性遺伝する難治性疾患です。ATの遺伝子は,本来ならば染色体DNAの損傷刺激に反応しDNAの修復機構へと導くキナーゼ遺伝子です。遺伝子産物であるATM(Ataxia Telangiectasia Mutated,EC 2.7.11.1)と同様のDNA修復に関与するタンパク性因子として,ATR(Ataxia Telangiectasia and Rad3 Related Protein,EC 2.7.11.1)やDNA活性化プロテインキナーゼ(DNA-PK)などが存在します。近年,これらDNA損傷チェックポイントに関与する因子を阻害することによって,抗がん剤や放射線治療によるがん細胞のDNA損傷を増強し,治療効果を高める研究が行われています。

参考文献

  • Moll U. et al., Oncogene, 18 (20), 3114~3126 (1999).
  • Lavin M. F. et al., EMBO Rep., 7 (2), 154~160 (2006).
  • Bakkenist C. J. and ,Kastan M. B., Nature, 421 (6922), 499~506 (2003).
  • Yang J. et al., Carcinogenesis, 24 (10), 1571~1580 (2003). (Review)
  • Yajima H. and Xue L., Int. J. Particle Ther., 2 (3), 439~446 (2016). (Review)

多く使用されているDNA損傷チェックポイント阻害物質。左図:VE 821(ATR阻害物質 # AXON1893)と,右図:CP 466722(ATM阻害物質 # AXON1495)の構造式。

多く使用されているDNA損傷チェックポイント阻害物質
左図:VE 821(ATR阻害物質 # AXON1893)と,右図:CP 466722(ATM阻害物質 # AXON1495)の構造式。

主なDNA損傷チェックポイント関連因子の阻害物質

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商品名 商品コード 阻害標的 特長 純度(%) 分子量 CAS番号
AZ 20 Axon2345 ATR 経口吸収性 99 412.51 1233339-22-4
VE 821 Axon1893 ATR 使用文献が多く存在 98 368.41 1232410-49-9
VE 822 Axon2452 ATR IC50= 19 nM 99 463.55 1232416-25-9
CP 466722 Axon1495 ATM 高特異性 99 349.35 1080622-86-1
KU 55933 Axon1367 ATM IC50= 13 nM 99 395.49 587871-26-9
KU 0060648 Trihydrochloride Axon1584 DNA-PK 水溶性 99 692.10 881375-00-4
NU 7441 (KU47788) Axon1463 DNA-PK IC50= 13 nM 99 413.49 503468-95-9

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(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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