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Ataxia Telangiectasia Kinase subclass(ATM、ATR)Inhibitor
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Ataxia Telangiectasia Kinase subclass(ATM、ATR)Inhibitor
各種DNA損傷チェックポイント関連因子阻害物質 Ataxia Telangiectasia Kinase subclass(ATM、ATR)Inhibitor
掲載日情報:2020/06/12 現在Webページ番号:64594
各種DNA損傷チェックポイント関連因子阻害物質である、ATM(Ataxia Telangiectasia Mutated、EC 2.7.11.1)、ATR(Ataxia Telangiectasia and Rad3 Related Protein、EC 2.7.11.1)、DNA活性化プロテインキナーゼ(DNA-PK)です。
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ATMとATRとは
ATMとATR とが関連しているAtaxia telangiectasia(毛細血管拡張性小脳失調症、AT)は、11q22.3に位置する遺伝子の変異に起因し、劣性遺伝する難治性疾患です。ATの遺伝子は、本来ならば染色体DNAの損傷刺激に反応しDNAの修復機構へと導くキナーゼ遺伝子です。遺伝子産物であるATM(Ataxia Telangiectasia Mutated、EC 2.7.11.1)と同様のDNA修復に関与するタンパク性因子として、ATR(Ataxia Telangiectasia and Rad3 Related Protein、EC 2.7.11.1)やDNA活性化プロテインキナーゼ(DNA-PK)などが存在します。近年、これらDNA損傷チェックポイントに関与する因子を阻害することによって、抗がん剤や放射線治療によるがん細胞のDNA損傷を増強し、治療効果を高める研究が行われています。
参考文献
- Moll U. et al., Oncogene, 18 (20), 3114~3126 (1999).
- Lavin M. F. et al., EMBO Rep., 7 (2), 154~160 (2006).
- Bakkenist C. J. and ,Kastan M. B., Nature, 421 (6922), 499~506 (2003).
- Yang J. et al., Carcinogenesis, 24 (10), 1571~1580 (2003). (Review)
- Yajima H. and Xue L., Int. J. Particle Ther., 2 (3), 439~446 (2016). (Review)

多く使用されているDNA損傷チェックポイント阻害物質
左図:VE 821(ATR阻害物質 # AXON1893)と、右図:CP 466722(ATM阻害物質 # AXON1495)の構造式。
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主なDNA損傷チェックポイント関連因子の阻害物質
※商品コードをクリックすると、別ウィンドウで価格表が表示されます。
商品名 | 商品コード | 阻害標的 | 特長 | 純度(%) | 分子量 | CAS番号 |
---|---|---|---|---|---|---|
AZ 20 | Axon2345 | ATR | 経口吸収性 | 99 | 412.51 | 1233339-22-4 |
VE 821 | Axon1893 | ATR | 使用文献が多く存在 | 98 | 368.41 | 1232410-49-9 |
VE 822 | Axon2452 | ATR | IC50= 19 nM | 99 | 463.55 | 1232416-25-9 |
CP 466722 | Axon1495 | ATM | 高特異性 | 99 | 349.35 | 1080622-86-1 |
KU 55933 | Axon1367 | ATM | IC50= 13 nM | 99 | 395.49 | 587871-26-9 |
KU 0060648 Trihydrochloride | Axon1584 | DNA-PK | 水溶性 | 99 | 692.10 | 881375-00-4 |
NU 7441 (KU47788) | Axon1463 | DNA-PK | IC50= 13 nM | 99 | 413.49 | 503468-95-9 |
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製品情報は掲載時点のものですが、価格表内の価格については随時最新のものに更新されます。お問い合わせいただくタイミングにより製品情報・価格などは変更されている場合があります。
表示価格に、消費税等は含まれていません。一部価格が予告なく変更される場合がありますので、あらかじめご了承下さい。