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Proteasome Inihibitor / Fluorescent Probe
20S proteasome(プロテアソーム)阻害物質と蛍光基質 Proteasome Inihibitor / Fluorescent Probe
掲載日情報:2020/06/12 現在Webページ番号:64583
プロテアソーム阻害物質およびプロテアソームの蛍光基質です。プロテアソームの機能解析に有用です。
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- プロテアソームの20S coreとは
- 20S proteasome(プロテアソーム)阻害物質と蛍光基質
- Salinosporamide A
- Salinosporamide Aとは
- Bortezomib
- Epoxomicin
- Lactacystin
- Lactacystinとは
- clasto-Lactacystin β-Lactone
- clasto-Lactacystin β-Lactoneとは
プロテアソームの20S coreとは
26Sプロテアソーム複合体(下図の中央)は、20Sプロテアソーム・コアが2個の19S 調節キャップ(regulatory cap)に挟まれたような形をしており、ユビキチン化されたタンパク質を認識し分解します(下図左側)。このうち、タンパク質分解の機能は20Sに存在し、サブユニットのβ1がカスパーゼ様、β2がトリプシン様、β5 がキモトリプシン様活性を有しています。

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20S proteasome(プロテアソーム)阻害物質と蛍光基質
■プロテアソーム阻害物質
※品名をクリックすると製品の詳細、商品コードをクリックすると価格表がご覧いただけます。
品名 | 商品コード |
---|---|
Salinosporamide A | AG-CN2-0444 |
Bortezomib | AG-CR1-3602 |
Epoxomicin | AG-CN2-0422 |
Lactacystin | AG-CN2-0104 |
clasto-Lactacystin β-Lactone | AG-CN2-0442 |
■主な20Sプロテアソーム研究用蛍光基質
※商品コードをクリックすると製品の価格表がご覧いただけます。
品名 | 用途/特長 | 励起波長(nm) | 蛍光波長(nm) | 商品コード |
---|---|---|---|---|
Me4BodipyFL-Ahx3Leu3VS | 膜透過性の蛍光基質で、無傷な細胞または細胞ライセート中のプロテアソーム酵素活性を高感度に測定。 | 515 | 519 | AG-CR1-3601 |
Ac-Arg-Leu-Arg-AMC | 20Sプロテアソームのトリプシン様ペプチダーゼの蛍光基質で、使用文献が多い。 | 380 | 460 | AG-CP3-0013 |
Boc-Leu-Arg-Arg-AMC | トリプシン様酵素のための蛍光基質で、プロテアソーム研究にも使用できる。 | 380 | 460 | AG-CP3-0014 |
Suc-Leu-Leu-Val-Tyr-AMC | 20Sプロテアソームのキモトリプシン様ペプチダーゼの蛍光基質で、阻害物質のスクリーニングなどに有用。 | 380 | 460 | AG-CP3-0016 |
Suc-Leu-Tyr-AMC | 20Sプロテアソームのキモトリプシン様ペプチダーゼの蛍光基質で、阻害物質のスクリーニングなどに有用。 | 360 | 460 | AG-CP3-0017 |
Z-Leu-Leu-Leu-AMC | 20Sプロテアソームのキモトリプシン様ペプチダーゼの蛍光基質で、阻害物質のスクリーニングなどに有用。 | 345 付近 | 445 付近 | AG-CP3-0019 |
Z-Leu-Leu-Glu-AMC | 20Sプロテアソームのカスパーゼ様活性用蛍光基質 | 380 | 460 | AG-CP3-0022 |
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Salinosporamide A
20Sプロテアソームの酵素活性を有するβサブユニット3種(β1,β2,β5)を、選択的かつ不可逆的に阻害することが知られており、抗がん作用を有する化合物として研究されています。
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Salinosporamide Aとは
Salinosporamide Aは、カリフォルニア大学サンディエゴ校スクリップス海洋研究所のWilliam Fenical教授のグループによって、西インド諸島のバハマ国周辺の海洋堆積物から採取された、新規な海洋性放線菌Salinospora tropica 由来の化合物です。

参考文献
- Feling R.H. et al., Angew. Chem. Int. Ed. Engl. 42, 355 (2003).
- Fenical W, et al., Bioorg. Med. Chem. 17, 2175 (2009).
- Potts B.C. and Lam K.S., Mar. Drugs, 8, 835 (2010) (Review).
- Gulder T.A. and Moore B.S., Angew. Chem. Int. Ed. Engl. 49, 9346 (2010) (Review).
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Bortezomib
プロテアソーム選択的阻害作用を有する化合物で、キモトリプシン様、カスパーゼ様活性を阻害します。

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Epoxomicin
プロテアソーム選択的阻害作用を有する化合物で、キモトリプシン様活性を阻害します。

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Lactacystin
Lactacystinは、20Sプロテアソームのβ5サブユニットのキモトリプシン様活性を、選択的かつ不可逆的に阻害することによりプロテアソーム阻害作用を示します。
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Lactacystinとは
Lactacystinは、2015年のノーベル生理学・医学賞を受賞した大村 智博士が、1991年にストレプトミセス属の培養液から、マウス神経芽細胞腫 Neuro 2aの神経突起伸長を指標にしてスクリーニングした結果得られた物質です。

参考文献
- Omura S. et al., J. Antibiot., 44 (1), 113~116 (1991).
- Fenteany G. et al., Science, 268 (5211), 726~731 (1995).
- Corey E. J. and Li W. D., Chem. Pharm. Bull., 47 (1), 1~10 (1999). (Review)
- Groll M. and Huber R., Biochim. Biophys. Acta, 1695, 33~44 (2004). (Review)
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clasto-Lactacystin β-Lactone
clasto-Lactacystin β-Lactoneの阻害活性はLactacystinの20倍程度強力で、膜透過性です。
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clasto-Lactacystin β-Lactoneとは
Lactacystinの活性体と考えられ、Lactacystinを弱アルカリ性環境に置くと加水分解の過程で自然に生じます。Lactacystinの全合成を行った、ノーベル化学賞受賞者のCorey博士から、大村博士の名前を記念して Omuralideという名称(別名)が提唱されました。

参考文献
- Fenteany G. et al., Science, 268 (5211), 726~731 (1995).
- Dick L. R. et al., J. Biol. Chem., 271 (13), 7273~7276 (1996).
- Corey E. J. and Li W. D., Chem. Pharm. Bull., 47 (1), 1~10 (1999). (Review)
- Groll M. and Huber R., Biochim. Biophys. Acta, 1695, 33~44 (2004). (Review)
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製品情報は掲載時点のものですが、価格表内の価格については随時最新のものに更新されます。お問い合わせいただくタイミングにより製品情報・価格などは変更されている場合があります。
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