HOME> 試薬> 細胞情報伝達> ユビキチン化・SUMO化> プロテアソーム> Proteasome Inihibitor / Fluorescent Probe
HOME> 試薬> タンパク質/酵素> タンパク質・酵素関連製品> 酵素阻害物質> Proteasome Inihibitor / Fluorescent Probe

20S proteasome(プロテアソーム)阻害物質と蛍光基質 Proteasome Inihibitor / Fluorescent Probe

掲載日情報:2016/02/25 現在Webページ番号:64583

プロテアソーム阻害物質およびプロテアソームの蛍光基質です。プロテアソームの機能解析に有用です。

MEMO

プロテアソームの20S coreとは


26Sプロテアソーム複合体(下図の中央)は,20Sプロテアソーム・コアが2個の19S 調節キャップ(regulatory cap)に挟まれたような形をしており,ユビキチン化されたタンパク質を認識し分解します(下図左側)。このうち,タンパク質分解の機能は20Sに存在し,サブユニットのβ1がカスパーゼ様,β2がトリプシン様,β5 がキモトリプシン様活性を有しています。

26Sプロテアソーム複合体

20S proteasome(プロテアソーム)阻害物質と蛍光基質

■プロテアソーム阻害物質

品名をクリックすると製品の詳細,商品コードをクリックすると価格表がご覧いただけます。

品名 商品コード
Salinosporamide A AG-CN2-0444
Bortezomib AG-CR1-3602
Epoxomicin AG-CN2-0422
Lactacystin AG-CN2-0104
clasto-Lactacystin β-Lactone AG-CN2-0442

■主な20Sプロテアソーム研究用蛍光基質

商品コードをクリックすると製品の価格表がご覧いただけます。

品名 用途/特長 励起波長(nm) 蛍光波長(nm) 商品コード
Me4BodipyFL-Ahx3Leu3VS 膜透過性の蛍光基質で,無傷な細胞または細胞ライセート中のプロテアソーム酵素活性を高感度に測定。 515 519 AG-CR1-3601
Ac-Arg-Leu-Arg-AMC 20Sプロテアソームのトリプシン様ペプチダーゼの蛍光基質で,使用文献が多い。 380 460 AG-CP3-0013
Boc-Leu-Arg-Arg-AMC トリプシン様酵素のための蛍光基質で,プロテアソーム研究にも使用できる。 380 460 AG-CP3-0014
Suc-Leu-Leu-Val-Tyr-AMC 20Sプロテアソームのキモトリプシン様ペプチダーゼの蛍光基質で,阻害物質のスクリーニングなどに有用。 380 460 AG-CP3-0016
Suc-Leu-Tyr-AMC 20Sプロテアソームのキモトリプシン様ペプチダーゼの蛍光基質で,阻害物質のスクリーニングなどに有用。 360 460 AG-CP3-0017
Z-Leu-Leu-Leu-AMC 20Sプロテアソームのキモトリプシン様ペプチダーゼの蛍光基質で,阻害物質のスクリーニングなどに有用。 345 付近 445 付近 AG-CP3-0019
Z-Leu-Leu-Glu-AMC 20Sプロテアソームのカスパーゼ様活性用蛍光基質 380 460 AG-CP3-0022

目次に戻る

Salinosporamide A

20Sプロテアソームの酵素活性を有するβサブユニット3種(β1,β2,β5)を,選択的かつ不可逆的に阻害することが知られており,抗がん作用を有する化合物として研究されています。

MEMO

Salinosporamide Aとは


Salinosporamide Aは,カリフォルニア大学サンディエゴ校スクリップス海洋研究所のWilliam Fenical教授のグループによって,西インド諸島のバハマ国周辺の海洋堆積物から採取された,新規な海洋性放線菌Salinospora tropica 由来の化合物です。

Salinosporamide A

参考文献

  • Feling R.H. et al., Angew. Chem. Int. Ed. Engl. 42, 355 (2003).
  • Fenical W, et al., Bioorg. Med. Chem. 17, 2175 (2009).
  • Potts B.C. and Lam K.S., Mar. Drugs, 8, 835 (2010) (Review).
  • Gulder T.A. and Moore B.S., Angew. Chem. Int. Ed. Engl. 49, 9346 (2010) (Review).

目次に戻る

Bortezomib

プロテアソーム選択的阻害作用を有する化合物で,キモトリプシン様,カスパーゼ様活性を阻害します。

Bortezomib

目次に戻る

Epoxomicin

プロテアソーム選択的阻害作用を有する化合物で,キモトリプシン様活性を阻害します。

Epoxomicin

目次に戻る

Lactacystin

Lactacystinは,20Sプロテアソームのβ5サブユニットのキモトリプシン様活性を,選択的かつ不可逆的に阻害することによりプロテアソーム阻害作用を示します。

MEMO

Lactacystinとは


Lactacystinは,2015年のノーベル生理学・医学賞を受賞した大村 智博士が,1991年にストレプトミセス属の培養液から,マウス神経芽細胞腫 Neuro 2aの神経突起伸長を指標にしてスクリーニングした結果得られた物質です。

Lactacystin

参考文献

  • Omura S. et al., J. Antibiot., 44 (1), 113~116 (1991).
  • Fenteany G. et al., Science, 268 (5211), 726~731 (1995).
  • Corey E. J. and Li W. D., Chem. Pharm. Bull., 47 (1), 1~10 (1999). (Review)
  • Groll M. and Huber R., Biochim. Biophys. Acta, 1695, 33~44 (2004). (Review)

目次に戻る

clasto-Lactacystin β-Lactone

clasto-Lactacystin β-Lactoneの阻害活性はLactacystinの20倍程度強力で,膜透過性です。

MEMO

clasto-Lactacystin β-Lactoneとは


Lactacystinの活性体と考えられ,Lactacystinを弱アルカリ性環境に置くと加水分解の過程で自然に生じます。Lactacystinの全合成を行った,ノーベル化学賞受賞者のCorey博士から,大村博士の名前を記念して Omuralideという名称(別名)が提唱されました。

clasto-Lactacystin β-Lactone

参考文献

  • Fenteany G. et al., Science, 268 (5211), 726~731 (1995).
  • Dick L. R. et al., J. Biol. Chem., 271 (13), 7273~7276 (1996).
  • Corey E. J. and Li W. D., Chem. Pharm. Bull., 47 (1), 1~10 (1999). (Review)
  • Groll M. and Huber R., Biochim. Biophys. Acta, 1695, 33~44 (2004). (Review)

目次に戻る

お問い合わせ先

(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

製品情報は掲載時点のものですが、価格表内の価格については随時最新のものに更新されます。お問い合わせいただくタイミングにより製品情報・価格などは変更されている場合があります。
表示価格に、消費税等は含まれていません。一部価格が予告なく変更される場合がありますので、あらかじめご了承下さい。