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JNKの強力かつ選択的な阻害物質 SP600125 （＞99％）| CAS No.：129-56-6

掲載日情報：2020/06/12 現在Webページ番号：64404

エルシー ラボラトリーズ /
LC Laboratories, Inc.
[メーカー略称：LCL]

LC Laboratories社の高純度（＞99％）のSP600125です。SP600125はJNK (c-Jun N-terminal kinase)の強力かつ選択的な阻害物質です。

※本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

SP600125の構造式
  • 化合物名：SP600125
  • 別名：Anthra(1,9-cd)pyrazol-6(2H)-one, 1,9-Pyrazoloanthrone, Anthrapyrazolone, JNK Inhibitor II, SAPK Inhibitor II
  • 化学式：C14H8N2O
  • CAS No.：129-56-6
  • M.W.：220.23
  • 阻害活性：Ki=0.19μM
  • 溶解性：DMSOに可溶（65 mg/ml）、水またはエタノールに難溶
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SP600125とは

SP600125は、幅広いキナーゼや酵素に対し20倍以上の選択性を有する可逆的なATP競合的阻害物質です。細胞においては、c-Junのリン酸化や炎症遺伝子IL-2、COX-2、TNF-α、IFN-γの発現を用量依存的に阻害し、またヒトのCD4初代培養細胞の活性化および分化を抑制します。動物研究では、SP600125は腫瘍壊死因子α（TNFα）の細菌リポ多糖誘導性発現を阻害し、CD4+、CD8+胸腺細胞における抗CD3誘発性アポトーシスを抑制します1。また滑膜細胞においては、IL-1誘発性リン酸化Junの蓄積およびc-Junの転写開始を完全に阻害することが示されました2。またSP600125はJNKを阻害し、c-Junのリン酸化レベルを低下させ、ドーパミン作動性ニューロンのアポトーシスを抑制します。C57BL/6Nマウスにおいては、MPTP誘発性パーキンソン病におけるドーパミンの損失をある程度改善させました。

種々の酵素におけるSP6001254の阻害活性2

EnzymeIC50 (μM)EnzymeIC50 (μM)
JNK10.11Phospholipase A2＞10
JNK20.11Adenylate cyclase＞10
JNK30.15Guanylate cyclase＞10
ERK2＞30ATPase (Na/K)＞10
p38β＞30Protein kinase C＞10
IkB kinase-2＞30HIV-1 protease＞10
Acetylcholine esterase＞10Monoamine oxidase＞10
Cycloxygenase-2＞10Tyrosine hydrolase＞10
5'-lipoxygenase＞10Elastase＞10
PDE I, III, IV, V＞10Cathepsin B, G＞10
iNOS＞10EGFR tyrosine kinase＞10
  1. Bennett, B.L., et al., Proc. Natl. Acad. Sci., USA, 98, 13681～13686 (2001).
  2. Han, Z., et al., J. Clin. Invest., 108, 73～81 (2001).
  3. Wang W., et al., Neurosci. Res., 48, 195～202 (2004).

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特長

  • 市販研究用試薬としては最高水準の高純度品（＞99％）です。

※LC Laboratories社では、全製品を自社製造し、大容量のLC精製装置の設備および35年間の経験に基づく製造技術の効率化等により、最高水準の高純度生理活性物質をお求め安い価格で研究者の皆様にご提供しています。

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reagent@funakoshi.co.jp

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