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RPI3KサブユニットP11σの阻害物質と抗がん物質 Rasシグナル伝達経路関連因子の阻害物質

掲載日情報:2015/10/23 現在Webページ番号:64399

LKT Laboratories社では,細胞増殖やがん化に関連するRasシグナル伝達経路の主要因子GEF-H1およびPP2Aの阻害物質を提供しています。

MEMO

Rasシグナル伝達経路


Rasファミリータンパク質は,細胞分化および細胞増殖を含むシグナル伝達に深く関与しています。がんの多くでは,Rasタンパク質の過剰な活性化や過剰発現が伴っています。また,最近の研究では,特定の経路がRasシグナル伝達経路に関わることが示されました。
受容体チロシンキナーゼを介する増殖因子シグナル伝達では,ホスファターゼ2A(PP2A)からRas(KSR-1)の脱リン酸化キナーゼサプレッサーへのシグナル伝達により,Rasの活性化が行なわれます。このことで,KSR-1はMEK1をリン酸化し,MAPKシグナルカスケードを刺激し,細胞増殖を促進します。Cullis J.らの研究では,KSR-1とPP2A間の相互作用を促進するスキャフォードとして働くグアニジンヌクレオチド変換ファクターH1(GEF-H1)の機能に着目しています。がん化H-Ras(G12V)転換細胞におけるGEF-H1の遺伝子ノックダウンにより,MARKシグナル伝達を減少させ,in vitro で細胞増殖の減少,またin vivo においてはがんの増殖が抑制されました。このことから,過剰に活性化されたRasシグナル伝達を含むがんの治療において,GEF-H1,KSR-1およびPP2A間の相互作用の阻害が注目されています。

参考文献

  1. Cullis J., et al., Cancer Cell. 25(2), 181~95 (2014).
  2. Goettel JA, et al., Exp Cell Res. 317(4), 452~63 (2011).

Rasシグナル伝達経路関連因子の阻害物質

表中の商品コードをクリックすると直接製品の価格表がご覧いただけます。

化合物名 商品コード CAS number
Cantharidin C0255 56-25-7
Microcystin-LR
Microcystin-RR
[D-Asp3] Microcystin-LR
Microcystin (N-Me)LR
[D-Asp3, (E)-Dhb7] Microsystin-HphR
[D-Asp3, (E)-Dhb8] Microsystin-HtyR
M3406
M3407
M3408
M3410
M3412
M3414
101043-37-2
11755-37-4
120011-66-7
169789-55-3
    -
    -
Okadaic Acid
Okadaic Acid, ammonium salt
Okadaic Acid, sodium salt
O4101
O4102
O4104
78111-17-8
155716-06-6
209266-80-8
PF-03758309 P2000 1279034-84-2

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Cantharidin

Cantharidinはツチハンミョウ(Canarthis vesicatoria)によって生産される天然毒素です。 Cantharidinは,protein phosphatase 1 (PP1) やprotein phosphatase 2A (PP2A)などのセリン/スレオニンを競合的に阻害し,また抗がん活性および抗吸収活性を示します。がん細胞では,cantharidinはカスパーゼ1およびNGFレセプターの発現を上方制御し,Bcl-2様タンパク質10,FasリガンドおよびTNF-αの発現を下方制御します。

Cantharidin構造式

Cantharidin

  • CAS No.:56-25-7
  • 商品コード:C0255
  • 化学式:C10H12O4
  • M.W.: 196.2
  • 融点:212 ℃
  • 純度:≧98%

Cantharidinの参考文献

  1. Chen X, et al., Mol. Biosyst., 10(2), 240~250 (2013).
  2. Kadioglu O, et al.,Biochem. Pharmacol., 87(3), 399~409 (2014).
  3. Kim JA, et al., J. Biol. Chem., 288(40), 28713~28726 (2013).
  4. Ivetic Tkalcevic V, et al., Transl. Res., 160(2), 137~145 (2012).
  5. Kim MH, et al., Arch Pharm Res., 33(3), 457~462(2013).

Cantharidinの価格

[在庫・価格 :2019年09月19日 23時09分現在]

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Cantharidin
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M.W.:196.2,化学式:C10H12O4,純度:≥98%
CAS No:56-25-7
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M.W.:196.2,化学式:C10H12O4,純度:≥98%
CAS No:56-25-7
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M.W.:196.2,化学式:C10H12O4,純度:≥98%
CAS No:56-25-7
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Cantharidin

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  • 商品コード:C0255
  • メーカー:LKT
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説明文 M.W.:196.2,化学式:C10H12O4,純度:≥98%
CAS No:56-25-7
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Cantharidin

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  • 商品コード:C0255
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Cantharidin

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  • 商品コード:C0255
  • メーカー:LKT
  • 包装:500mg
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CAS No:56-25-7
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Microcystin-LRおよびその誘導体

Microcystin-LRは,シアノバクテリアアオコの種によって産生される環状ヘプタペプチドで,細胞毒性,酸化促進および発がん性を示します。この化合物は,VASPのリン酸化とtauを増加させ,細胞骨格のtau解離を増大させて細胞骨格の再編成を誘導します。また,がん細胞においてNrf2を活性化します。

Microcystin関連製品はご購入に当たり「使用目的確約書」をご提出いただく必要があります。

Microcystin-LR構造式

Microcystin-LR

  • CAS No.:101043-37-2
  • 商品コード:M3406
  • 化学式:C49H74N10O12
  • M.W.: 995.17
  • 純度:>95%

Microcystin-LRおよびその誘導体の参考文献

  1. Zhou Y, et al., J. Toxicol. Sci., 38(5), 661~670 (2013).
  2. Sun Y., et al., Environ Toxicol., 30(1), 92~100 (2015).
  3. Zhang H, et al., Aquat Toxicol., 140~141,11~8 (2013).
  4. Wang J., et al., Chemosphere., 93(2), 223~229 (2013).
  5. Liang J, et al., J. Zhejiang Univ. Sci B, 12(12), 951~960 (2011).
  6. Gan N, et al., Chem. Res. Toxicol., 23(9), 1477~84 (2010).

Microcystin-LRおよびその誘導体の価格

[在庫・価格 :2019年09月19日 23時09分現在]

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Microcystin-LR
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CAS No:101043-37-2
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Microcystin-RR
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CAS No:111755-37-4
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Microcystin LR, desmethyl(Asp3-MCLR)
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M.W.:981.2,化学式:C48H72N10O12,純度:≥95% ※購入時に使用者確約書が必要です。
CAS No:120011-66-7
別名:desmethyl microcystin LR,Asp3-MCLR,Microcystin LR,desmethyl (”Asp3-MCLR”)
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Microcystin(N-methyl-L)R(“MC(N-Me)LR”)
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CAS No:1865776-22-2
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[D-Asp3, (E)-Dhb7]-Microcystin-HphR
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CAS No:1430108-50-1
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[D-Asp3, (E)-Dhb7]-Microcystin-HtyR
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CAS No:913178-65-1
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Microcystin-LR

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  • 商品コード:M3406
  • メーカー:LKT
  • 包装:100μg
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説明文 CAS No:101043-37-2
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Microcystin-RR

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  • 商品コード:M3407
  • メーカー:LKT
  • 包装:100μg
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説明文 CAS No:111755-37-4
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Microcystin LR, desmethyl(Asp3-MCLR)

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  • 商品コード:M3408
  • メーカー:LKT
  • 包装:25μg
  • 価格:¥39,000
  • 在庫:無(未発注)
  • 納期:1週間程度 
  • 法規制等:使用目的確約書が必要,取扱厳重注意

説明文 M.W.:981.2,化学式:C48H72N10O12,純度:≥95% ※購入時に使用者確約書が必要です。
CAS No:120011-66-7
別名:desmethyl microcystin LR,Asp3-MCLR,Microcystin LR,desmethyl (”Asp3-MCLR”)
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Microcystin(N-methyl-L)R(“MC(N-Me)LR”)

文献数:0

  • 商品コード:M3410
  • メーカー:LKT
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説明文 CAS No:1865776-22-2
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[D-Asp3, (E)-Dhb7]-Microcystin-HphR

文献数:0

  • 商品コード:M3412
  • メーカー:LKT
  • 包装:25μg
  • 本製品は取扱中止になりました

説明文 CAS No:1430108-50-1
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[D-Asp3, (E)-Dhb7]-Microcystin-HtyR

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  • 商品コード:M3414
  • メーカー:LKT
  • 包装:100μg
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説明文 CAS No:913178-65-1
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Okadaic Acid

オカダ酸は,渦鞭毛藻類と海のスポンジによって生成される下痢性貝毒で,神経毒性および抗がん活性を示します。オカダ酸は,プロテインホスファターゼ1および2A(PP1,PP2A)を阻害します。

Okadaic Acid構造式

Okadaic Acid

  • 別名:Halochondrine A
  • CAS No.:78111-17-8
  • 商品コード:O4101
  • 化学式:C44H68O13
  • M.W.: 805
  • 融点:171~175℃
  • 純度:≧98%
  • 溶解性:DMSO,エタノールまたはメタノールに可溶

Okadaic Acidの参考文献

  1. Kamat PK., et al., Mol. Neurobiol., 50(3), 852~865 (2014).
  2. Chang NC., et al., Evid. Based Complement Alternat. Med., 545739 (2013).
  3. Mori N, et al., Curr Cancer Drug Targets, 13(8), 829~842 (2013).

Okadaic Acidの価格

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Okadaic Acid
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説明文
protein phosphatase阻害物質。M.W.:805,純度:≥98%,化学式:C44H68O13
CAS No:78111-17-8
別名:Halochondrine A
別包装品 別包装品あり
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Okadaic Acid
1週間程度  0
説明文
Protein phosphatase 阻害物質。M.W.:805,純度:≥98%,化学式:C44H68O13
CAS No:78111-17-8
別名:Halochondrine A
別包装品 別包装品あり
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Okadaic Acid
1週間程度  0
説明文
Protein phosphatase 阻害物質。M.W.:805,純度:≥98%,化学式:C44H68O13
CAS No:78111-17-8
別名:Halochondrine A
別包装品 別包装品あり
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Okadaic Acid
1週間程度  0
説明文
Protein phosphatase 阻害物質。M.W.:805,純度:≥98%,化学式:C44H68O13
CAS No:78111-17-8
別名:Halochondrine A
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Okadaic Acid, Ammonium Salt
1週間程度  0
説明文
okadaic acidより有機溶媒中で安定である。M.W.:822.04,純度:≥98%,化学式:C44H67O13 NH4
CAS No:155716-06-6
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Okadaic Acid Ammonium Salt
1週間程度  0
説明文
Okadaic acid より有機溶媒中で安定。M.W.:822.04,純度:≥98%,化学式:C44H67O13 NH4
CAS No:155716-06-6
別包装品 別包装品あり
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Okadaic Acid Ammonium Salt
1週間程度  0
説明文
Okadaic acid より有機溶媒中で安定。M.W.:822.04,純度:≥98%,化学式:C44H67O13 NH4
CAS No:155716-06-6
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Okadaic Acid Sodium Salt
1週間程度  0
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M.W.:827,化学式:C44H67O13 Na,純度:≥98%
CAS No:209266-80-8
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Okadaic Acid Sodium Salt
1週間程度  0
説明文
M.W.:827,化学式:C44H67O13 Na,純度:≥98%
CAS No:209266-80-8
別包装品 別包装品あり
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Okadaic Acid Sodium Salt
1週間程度  0
説明文
M.W.:827,化学式:C44H67O13 Na,純度:≥98%
CAS No:209266-80-8
別包装品 別包装品あり
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[在庫・価格 :2019年09月19日 23時09分現在]

※ 納期として表示している期間は弊社発注日からの「目安」となり、納期を保証する物ではございません。実際には長くかかる場合もございます。ご注意ください。

Okadaic Acid

文献数:0

  • 商品コード:O4101
  • メーカー:LKT
  • 包装:25μg
  • 価格:¥27,000
  • 在庫:無(未発注)
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説明文 protein phosphatase阻害物質。M.W.:805,純度:≥98%,化学式:C44H68O13
CAS No:78111-17-8
別名:Halochondrine A
別包装品 別包装品あり
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Okadaic Acid

文献数:0

  • 商品コード:O4101
  • メーカー:LKT
  • 包装:50μg
  • 価格:¥45,000
  • 在庫:無(未発注)
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説明文 Protein phosphatase 阻害物質。M.W.:805,純度:≥98%,化学式:C44H68O13
CAS No:78111-17-8
別名:Halochondrine A
別包装品 別包装品あり
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Okadaic Acid

文献数:0

  • 商品コード:O4101
  • メーカー:LKT
  • 包装:100μg
  • 価格:¥82,000
  • 在庫:無(未発注)
  • 納期:1週間程度 
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説明文 Protein phosphatase 阻害物質。M.W.:805,純度:≥98%,化学式:C44H68O13
CAS No:78111-17-8
別名:Halochondrine A
別包装品 別包装品あり
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Okadaic Acid

文献数:0

  • 商品コード:O4101
  • メーカー:LKT
  • 包装:1mg
  • 価格:¥377,000
  • 在庫:無(未発注)
  • 納期:1週間程度 
  • 法規制等:取扱厳重注意

説明文 Protein phosphatase 阻害物質。M.W.:805,純度:≥98%,化学式:C44H68O13
CAS No:78111-17-8
別名:Halochondrine A
別包装品 別包装品あり
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Okadaic Acid, Ammonium Salt

文献数:0

  • 商品コード:O4102
  • メーカー:LKT
  • 包装:25μg
  • 価格:¥28,000
  • 在庫:無(未発注)
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  • 法規制等:

説明文 okadaic acidより有機溶媒中で安定である。M.W.:822.04,純度:≥98%,化学式:C44H67O13 NH4
CAS No:155716-06-6
別包装品 別包装品あり
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Okadaic Acid Ammonium Salt

文献数:0

  • 商品コード:O4102
  • メーカー:LKT
  • 包装:100μg
  • 価格:¥86,000
  • 在庫:無(未発注)
  • 納期:1週間程度 
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説明文 Okadaic acid より有機溶媒中で安定。M.W.:822.04,純度:≥98%,化学式:C44H67O13 NH4
CAS No:155716-06-6
別包装品 別包装品あり
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Okadaic Acid Ammonium Salt

文献数:0

  • 商品コード:O4102
  • メーカー:LKT
  • 包装:1mg
  • 価格:¥560,000
  • 在庫:無(未発注)
  • 納期:1週間程度 
  • 法規制等:

説明文 Okadaic acid より有機溶媒中で安定。M.W.:822.04,純度:≥98%,化学式:C44H67O13 NH4
CAS No:155716-06-6
別包装品 別包装品あり
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Okadaic Acid Sodium Salt

文献数:0

  • 商品コード:O4104
  • メーカー:LKT
  • 包装:25μg
  • 価格:¥28,000
  • 在庫:無(未発注)
  • 納期:1週間程度 
  • 法規制等:

説明文 M.W.:827,化学式:C44H67O13 Na,純度:≥98%
CAS No:209266-80-8
別包装品 別包装品あり
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Okadaic Acid Sodium Salt

文献数:0

  • 商品コード:O4104
  • メーカー:LKT
  • 包装:100μg
  • 価格:¥79,000
  • 在庫:無(未発注)
  • 納期:1週間程度 
  • 法規制等:

説明文 M.W.:827,化学式:C44H67O13 Na,純度:≥98%
CAS No:209266-80-8
別包装品 別包装品あり
法規制等
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Okadaic Acid Sodium Salt

文献数:0

  • 商品コード:O4104
  • メーカー:LKT
  • 包装:1mg
  • 価格:¥438,000
  • 在庫:無(未発注)
  • 納期:1週間程度 
  • 法規制等:

説明文 M.W.:827,化学式:C44H67O13 Na,純度:≥98%
CAS No:209266-80-8
別包装品 別包装品あり
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PF-03758309

PF-03758309は,p21活性化キナーゼ4(PAK4)のATP競合阻害物質で,多くのがんにおいて一般的に上方調節されるキナーゼです。この化合物は,抗がん化学療法活性を示します。PAK4の阻害は,がんの細胞モデルにおいては細胞運動性,増殖および生存を阻害し,がんの動物モデルにおいては腫瘍の増殖を抑制します。

PF-03758309構造式

PF-03758309

  • CAS No.:1279034-84-2
  • 商品コード:P2000
  • 化学式:C25H30N8OS 2HCl
  • M.W.:563.55
  • 純度:>99%
  • 溶解性:DMSOまたはアルコールに可溶

PF-03758309の参考文献

  1. Murray BW, et al., Proc. Natl. Acad. Sci. U S A., 107(20), 9446~9451 (2010).

PF-03758309の価格

[在庫・価格 :2019年09月19日 23時09分現在]

※ 納期として表示している期間は弊社発注日からの「目安」となり、納期を保証する物ではございません。実際には長くかかる場合もございます。ご注意ください。
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PF-03758309
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説明文
M.W.:563.55,化学式:C25H30N8OS 2HCl,純度:≥99%, ≥99%ee
CAS No:1279034-84-2
別名:PF-3758309
別包装品 別包装品あり
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M.W.:563.55,化学式:C25H30N8OS 2HCl,純度:≥99%, ≥99%ee
CAS No:1279034-84-2
別名:PF-3758309
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M.W.:563.55,化学式:C25H30N8OS 2HCl,純度:≥99%, ≥99%ee
CAS No:1279034-84-2
別名:PF-3758309
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PF-03758309

文献数:0

  • 商品コード:P2000
  • メーカー:LKT
  • 包装:1mg
  • 価格:¥14,000
  • 在庫:無(未発注)
  • 納期:1週間程度 
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説明文 M.W.:563.55,化学式:C25H30N8OS 2HCl,純度:≥99%, ≥99%ee
CAS No:1279034-84-2
別名:PF-3758309
別包装品 別包装品あり
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文献数:0

  • 商品コード:P2000
  • メーカー:LKT
  • 包装:5mg
  • 価格:¥24,000
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  • 納期:1週間程度 
  • 法規制等:

説明文 M.W.:563.55,化学式:C25H30N8OS 2HCl,純度:≥99%, ≥99%ee
CAS No:1279034-84-2
別名:PF-3758309
別包装品 別包装品あり
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文献数:0

  • 商品コード:P2000
  • メーカー:LKT
  • 包装:25mg
  • 価格:¥62,000
  • 在庫:無(未発注)
  • 納期:1週間程度 
  • 法規制等:

説明文 M.W.:563.55,化学式:C25H30N8OS 2HCl,純度:≥99%, ≥99%ee
CAS No:1279034-84-2
別名:PF-3758309
別包装品 別包装品あり
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reagent@funakoshi.co.jp

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