RPI3KサブユニットP11σの阻害物質と抗がん物質 Rasシグナル伝達経路関連因子の阻害物質
掲載日情報：2020/06/12 現在Webページ番号：64399
LKT Laboratories社では、細胞増殖やがん化に関連するRasシグナル伝達経路の主要因子GEF-H1およびPP2Aの阻害物質を提供しています。
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- Rasシグナル伝達経路
- Rasシグナル伝達経路関連因子の阻害物質
- Cantharidin
- Microcystin-LRおよびその誘導体
- Okadaic Acid
- PF-03758309
Rasシグナル伝達経路
Rasファミリータンパク質は、細胞分化および細胞増殖を含むシグナル伝達に深く関与しています。がんの多くでは、Rasタンパク質の過剰な活性化や過剰発現が伴っています。また、最近の研究では、特定の経路がRasシグナル伝達経路に関わることが示されました。
受容体チロシンキナーゼを介する増殖因子シグナル伝達では、ホスファターゼ2A（PP2A）からRas（KSR-1）の脱リン酸化キナーゼサプレッサーへのシグナル伝達により、Rasの活性化が行なわれます。このことで、KSR-1はMEK1をリン酸化し、MAPKシグナルカスケードを刺激し、細胞増殖を促進します。Cullis J.らの研究では、KSR-1とPP2A間の相互作用を促進するスキャフォードとして働くグアニジンヌクレオチド変換ファクターH1（GEF-H1）の機能に着目しています。がん化H-Ras（G12V）転換細胞におけるGEF-H1の遺伝子ノックダウンにより、MARKシグナル伝達を減少させ、in vitro で細胞増殖の減少、またin vivo においてはがんの増殖が抑制されました。このことから、過剰に活性化されたRasシグナル伝達を含むがんの治療において、GEF-H1、KSR-1およびPP2A間の相互作用の阻害が注目されています。
参考文献
- Cullis J., et al., Cancer Cell. 25(2), 181～95 (2014).
- Goettel JA, et al., Exp Cell Res. 317(4), 452～63 (2011).
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Rasシグナル伝達経路関連因子の阻害物質
※表中の商品コードをクリックすると直接製品の価格表がご覧いただけます。
| 化合物名 | 商品コード | CAS number |
|---|---|---|
| Cantharidin | C0255 | 56-25-7 |
| Microcystin-LR Microcystin-RR [D-Asp3] Microcystin-LR Microcystin (N-Me)LR [D-Asp3, (E)-Dhb7] Microsystin-HphR [D-Asp3, (E)-Dhb8] Microsystin-HtyR | M3406 M3407 M3408 M3410 M3412 M3414 | 101043-37-2 11755-37-4 120011-66-7 169789-55-3 － － |
| Okadaic Acid Okadaic Acid, ammonium salt Okadaic Acid, sodium salt | O4101 O4102 O4104 | 78111-17-8 155716-06-6 209266-80-8 |
| PF-03758309 | P2000 | 1279034-84-2 |
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Cantharidin
Cantharidinはツチハンミョウ（Canarthis vesicatoria）によって生産される天然毒素です。 Cantharidinは、protein phosphatase 1 (PP1) やprotein phosphatase 2A (PP2A)などのセリン／スレオニンを競合的に阻害し、また抗がん活性および抗吸収活性を示します。がん細胞では、cantharidinはカスパーゼ1およびNGFレセプターの発現を上方制御し、Bcl-2様タンパク質10、FasリガンドおよびTNF-αの発現を下方制御します。
Cantharidin
- CAS No.：56-25-7
- 商品コード：C0255
- 化学式：C10H12O4
- M.W.: 196.2
- 融点：212 ℃
- 純度：≧98％
Cantharidinの参考文献
- Chen X, et al., Mol. Biosyst., 10(2), 240～250 (2013).
- Kadioglu O, et al.,Biochem. Pharmacol., 87(3), 399～409 (2014).
- Kim JA, et al., J. Biol. Chem., 288(40), 28713～28726 (2013).
- Ivetic Tkalcevic V, et al., Transl. Res., 160(2), 137～145 (2012).
- Kim MH, et al., Arch Pharm Res., 33(3), 457～462(2013).
Cantharidinの価格
[在庫・価格 ：2024年04月20日 09時35分現在]
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[在庫・価格 ：2024年04月20日 09時35分現在]
Cantharidin
文献数： 0
- 商品コード：C0255
- メーカー：LKT
- 包装：25mg
- 価格：¥22,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 |
M.W.：196.2，化学式：C10H12O4，純度：≥98% CAS No：56-25-7 別名：Kantaridin |
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Cantharidin
文献数： 0
- 商品コード：C0255
- メーカー：LKT
- 包装：100mg
- 価格：¥62,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 |
M.W.：196.2，化学式：C10H12O4，純度：≥98% CAS No：56-25-7 別名：Kantaridin |
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Microcystin-LRおよびその誘導体
Microcystin-LRは、シアノバクテリアアオコの種によって産生される環状ヘプタペプチドで、細胞毒性、酸化促進および発がん性を示します。この化合物は、VASPのリン酸化とtauを増加させ、細胞骨格のtau解離を増大させて細胞骨格の再編成を誘導します。また、がん細胞においてNrf2を活性化します。
※Microcystin関連製品はご購入に当たり「使用目的確約書」をご提出いただく必要があります。
Microcystin-LR
- CAS No.：101043-37-2
- 商品コード：M3406
- 化学式：C49H74N10O12
- M.W.: 995.17
- 純度：＞95％
Microcystin-LRおよびその誘導体の参考文献
- Zhou Y, et al., J. Toxicol. Sci., 38(5), 661～670 (2013).
- Sun Y., et al., Environ Toxicol., 30(1), 92～100 (2015).
- Zhang H, et al., Aquat Toxicol., 140～141,11～8 (2013).
- Wang J., et al., Chemosphere., 93(2), 223～229 (2013).
- Liang J, et al., J. Zhejiang Univ. Sci B, 12(12), 951～960 (2011).
- Gan N, et al., Chem. Res. Toxicol., 23(9), 1477～84 (2010).
Microcystin-LRおよびその誘導体の価格
[在庫・価格 ：2024年04月20日 09時35分現在]
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Microcystin-LR |
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Microcystin-RR |
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Microcystin LR, desmethyl(Asp3-MCLR) |
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Microcystin(N-methyl-L)R(“MC(N-Me)LR”) |
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[D-Asp3, (E)-Dhb7]-Microcystin-HphR |
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[D-Asp3, (E)-Dhb7]-Microcystin-HtyR |
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[在庫・価格 ：2024年04月20日 09時35分現在]
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Okadaic Acid
オカダ酸は、渦鞭毛藻類と海のスポンジによって生成される下痢性貝毒で、神経毒性および抗がん活性を示します。オカダ酸は、プロテインホスファターゼ1および2A（PP1、PP2A）を阻害します。
Okadaic Acid
- 別名：Halochondrine A
- CAS No.：78111-17-8
- 商品コード：O4101
- 化学式：C44H68O13
- M.W.: 805
- 融点：171～175℃
- 純度：≧98％
- 溶解性：DMSO、エタノールまたはメタノールに可溶
Okadaic Acidの参考文献
- Kamat PK., et al., Mol. Neurobiol., 50(3), 852～865 (2014).
- Chang NC., et al., Evid. Based Complement Alternat. Med., 545739 (2013).
- Mori N, et al., Curr Cancer Drug Targets, 13(8), 829～842 (2013).
Okadaic Acidの価格
[在庫・価格 ：2024年04月20日 09時35分現在]
| 詳細 | 商品名 |
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Okadaic Acid |
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Okadaic Acid |
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Okadaic Acid |
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Okadaic Acid |
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Okadaic Acid Sodium Salt |
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[在庫・価格 ：2024年04月20日 09時35分現在]
Okadaic Acid
文献数： 0
- 商品コード：O4101
- メーカー：LKT
- 包装：100μg
- 価格：¥69,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 |
Protein phosphatase 阻害物質。M.W.：805，純度：≥98%，化学式：C44H68O13，溶解性：Soluble in DMSO, ethanol, or methanol. CAS No：78111-17-8 別名：Halochondrine A |
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Okadaic Acid
文献数： 0
- 商品コード：O4101
- メーカー：LKT
- 包装：1mg
- 価格：¥343,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 |
Protein phosphatase 阻害物質。M.W.：805，純度：≥98%，化学式：C44H68O13，溶解性：Soluble in DMSO, ethanol, or methanol. CAS No：78111-17-8 別名：Halochondrine A |
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Okadaic Acid, Ammonium Salt
文献数： 0
- 商品コード：O4102
- メーカー：LKT
- 包装：25μg
- 価格：¥44,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 |
okadaic acidより有機溶媒中で安定である。M.W.：822.04，純度：≥98%，化学式：C44H67O13 NH4，溶解性：Soluble in ethanol, DMSO, water. CAS No：155716-06-6 |
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Okadaic Acid Ammonium Salt
文献数： 0
- 商品コード：O4102
- メーカー：LKT
- 包装：100μg
- 価格：¥65,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 |
Okadaic acid より有機溶媒中で安定。M.W.：822.04，純度：≥98%，化学式：C44H67O13 NH4，溶解性：Soluble in ethanol, DMSO, water. CAS No：155716-06-6 |
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Okadaic Acid Ammonium Salt
文献数： 0
- 商品コード：O4102
- メーカー：LKT
- 包装：1mg
- 価格：¥325,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 |
Okadaic acid より有機溶媒中で安定。M.W.：822.04，純度：≥98%，化学式：C44H67O13 NH4，溶解性：Soluble in ethanol, DMSO, water. CAS No：155716-06-6 |
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Okadaic Acid Sodium Salt
文献数： 0
- 商品コード：O4104
- メーカー：LKT
- 包装：25μg
- 価格：¥44,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 |
M.W.：827，化学式：C44H67O13 Na，純度：≥98%，溶解性：Soluble in ethanol, DMSO, or water. CAS No：209266-80-8 |
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Okadaic Acid Sodium Salt
文献数： 0
- 商品コード：O4104
- メーカー：LKT
- 包装：100μg
- 価格：¥65,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 |
M.W.：827，化学式：C44H67O13 Na，純度：≥98%，溶解性：Soluble in ethanol, DMSO, or water. CAS No：209266-80-8 |
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Okadaic Acid Sodium Salt
文献数： 0
- 商品コード：O4104
- メーカー：LKT
- 包装：1mg
- 価格：¥325,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 |
M.W.：827，化学式：C44H67O13 Na，純度：≥98%，溶解性：Soluble in ethanol, DMSO, or water. CAS No：209266-80-8 |
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PF-03758309
PF-03758309は、p21活性化キナーゼ4（PAK4）のATP競合阻害物質で、多くのがんにおいて一般的に上方調節されるキナーゼです。この化合物は、抗がん化学療法活性を示します。PAK4の阻害は、がんの細胞モデルにおいては細胞運動性、増殖および生存を阻害し、がんの動物モデルにおいては腫瘍の増殖を抑制します。
PF-03758309
- CAS No.：1279034-84-2
- 商品コード：P2000
- 化学式：C25H30N8OS 2HCl
- M.W.：563.55
- 純度：＞99％
- 溶解性：DMSOまたはアルコールに可溶
PF-03758309の参考文献
- Murray BW, et al., Proc. Natl. Acad. Sci. U S A., 107(20), 9446～9451 (2010).
PF-03758309の価格
[在庫・価格 ：2024年04月20日 09時35分現在]
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[在庫・価格 ：2024年04月20日 09時35分現在]
PF-03758309
文献数： 0
- 商品コード：P2000
- メーカー：LKT
- 包装：1mg
- 価格：¥22,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 |
M.W.：563.55，化学式：C25H30N8OS 2HCl，純度：≥99%, ≥99%ee，溶解性：Soluble in DMSO, water and alcohols. CAS No：1279034-84-2 別名：PF-3758309 .2HCl |
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PF-03758309
文献数： 0
- 商品コード：P2000
- メーカー：LKT
- 包装：5mg
- 価格：¥37,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 |
M.W.：563.55，化学式：C25H30N8OS 2HCl，純度：≥99%, ≥99%ee，溶解性：Soluble in DMSO, water and alcohols. CAS No：1279034-84-2 別名：PF-3758309 .2HCl |
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PF-03758309
文献数： 0
- 商品コード：P2000
- メーカー：LKT
- 包装：25mg
- 価格：¥97,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：10日程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 |
M.W.：563.55，化学式：C25H30N8OS 2HCl，純度：≥99%, ≥99%ee，溶解性：Soluble in DMSO, water and alcohols. CAS No：1279034-84-2 別名：PF-3758309 .2HCl |
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製品情報は掲載時点のものですが、価格表内の価格については随時最新のものに更新されます。お問い合わせいただくタイミングにより製品情報・価格などは変更されている場合があります。
表示価格に、消費税等は含まれていません。一部価格が予告なく変更される場合がありますので、あらかじめご了承下さい。