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バソプレシンレセプター アンタゴニスト
Vasopressinレセプター研究用試薬 バソプレシンレセプター アンタゴニスト
掲載日情報：2020/06/12 現在Webページ番号：64333
Axon Medchem社では、Vasopressinレセプターを含む、各種ペプチド性レセプター研究のための、高品質なアンタゴニスト／アゴニスト製品を提供しています。
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バソプレシン（Vasopressin）とは
バソプレシンは、 9アミノ酸残基の環状ペプチドで、ブタを除くほとんどの哺乳動物では8番目のアミノ酸がアルギニンのため、Arginine Vasopressin（AVP）とも称されます。抗利尿ホルモン（Antidiuretic hormone、ADH）とも称され、心血管系の恒常性の維持に不可欠であることが知られています。レセプターはGPCR（Gタンパク質共役レセプター）で、3つのサブタイプ（V1a, V1b, V2）が存在します。V1aは心血管系・中枢神経系に多く発現し、ホスホリパーゼ C（PLC）活性化経路により血圧の上昇や中枢作用を示します。V1bは下垂体前葉に発現し、同じくPLC経路活性化により、CRH（Corticotropin-Releasing Hormone、副腎皮質刺激ホルモン放出ホルモン）を経由して、ACTH (Adrenocorticotropic Hormone、副腎皮質刺激ホルモン）放出を促し、糖質コルチコイドの産生が起こります。V2は腎臓の尿細管に発現し、アデニル酸シクラーゼ活性化経路により水分の再吸収を起こし、その結果抗利尿作用を示します。
文献
- Manning M., et al., J. Neuroendocrinol., 24, 609～628 (2012).
- Koshimizu T., et al., Physiol. Rev., 92, 1813～1864 (2012).
Axon Medchem社の主なバソプレシンレセプター研究用試薬
| 標的の レセプター | 作用（特徴） | 品名 | CAS | 商品コード |
|---|---|---|---|---|
| V1a | 非常に強力かつ選択的なV1aレセプターアンタゴニスト | SR 49059 | 150375-75-0 | Axon1256 |
| V1b | 選択的かつ経口吸収性のある非ペプチド性 V1bレセプターアンタゴニスト | SSR 149415 | 439687-69-1 | Axon1114 |
| V2 | 非常に強力かつ経口吸収性のあるV2レセプターアンタゴニスト | Tolvaptan | 150683-30-0 | Axon1591 |
| V2 | 選択的かつ強力なV2レセプターアゴニストで、抗利尿作用を示す | Fedovapagon | 347887-36-9 | Axon2146 |
バソプレシンV2レセプターに作用する2つの物質：Tolvaptan（左図：#1591）は、アンタゴニストで拮抗的に働き、
Fedovapagon（右図：#2146）はアゴニストで、環状ペプチドであるリガンドと同様の作用を示す。
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Vasopressinレセプター研究用試薬の価格
[在庫・価格 ：2024年04月20日 19時55分現在]
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SR 49059 <Relcovaptan> |
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SR 49059 |
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SSR 149415 |
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SSR 149415 |
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SSR 149415 |
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Tolvaptan |
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Tolvaptan |
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Fedovapagon |
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[在庫・価格 ：2024年04月20日 19時55分現在]
SR 49059 <Relcovaptan>
文献数： 0
- 商品コード：Axon1256
- メーカー：AXN
- 包装：5mg
- 価格：¥50,000
- 在庫：無(未発注)
- 納期：1週間程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 |
非常に強力かつ選択的なバソプレシンV1a受容体アンタゴニスト。M.W.：620.50，純度：98%，化学式：C28H27Cl2N3O7S，溶解性：Soluble in DMSO CAS No：150375-75-0 別名：Relcovaptan |
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| 別包装品 | 別包装品あり | ||||||
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| 保存条件 | 4℃ | 法規備考 | |||||
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SR 49059
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- 納期：1週間程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
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| 説明文 |
非常に強力かつ選択的なバソプレシンV1a受容体アンタゴニスト。M.W.：620.50，純度：98%，溶解性：Soluble in DMSO，化学式：C28H27Cl2N3O7S CAS No：150375-75-0 別名：Relcovaptan |
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- 納期：1週間程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 |
経口吸収性があり選択的な非ペプチド性のバソプレシンA1b受容体アンタゴニスト。化学式：C30H32ClN3O8S，M.W.：630.11，純度：99.0％。M.W.：630.11，純度：99%，化学式：C30H32ClN3O8S，溶解性：Soluble in DMSO CAS No：439687-69-1 別名：Nelivaptan |
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| 別包装品 | 別包装品あり | ||||||
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SSR 149415
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- 納期：1週間程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
| 説明文 |
経口吸収性があり選択的な非ペプチド性のバソプレシンA1b受容体アンタゴニスト。化学式：C30H32ClN3O8S，M.W.：630.11，純度：99.0％。M.W.：630.11，純度：99%，化学式：C30H32ClN3O8S，溶解性：Soluble in DMSO CAS No：439687-69-1 別名：Nelivaptan |
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| 別包装品 | 別包装品あり | ||||||
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- 法規制等：
| 説明文 |
経口吸収性があり非常に強力なバソプレシンV2受容体アンタゴニスト。M.W.：448.94，純度：99%，溶解性：Soluble in DMSO，化学式：C26H25ClN2O3 CAS No：150683-30-0 別名：OPC 41061 |
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経口吸収性があり非常に強力なバソプレシンV2受容体アンタゴニスト。M.W.：448.94，純度：99%，溶解性：Soluble in DMSO，化学式：C26H25ClN2O3 CAS No：150683-30-0 別名：OPC 41061 |
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選択的かつ強力なバソプレシンV2受容体アゴニストで、抗利尿作用を示す。M.W.：462.58，純度：99%，溶解性：Soluble in DMSO，化学式：C27H34N4O3 CAS No：347887-36-9 |
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| 別包装品 | 別包装品あり | ||||||
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- 納期：1週間程度 ※※ 表示されている納期は弊社に在庫がなく、取り寄せた場合の目安納期となります。
- 法規制等：
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選択的かつ強力なバソプレシンV2受容体アゴニストで、抗利尿作用を示す。M.W.：462.58，純度：99%，溶解性：Soluble in DMSO，化学式：C27H34N4O3 CAS No：347887-36-9 |
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