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アルカロイド系ナトリウムチャネル活性化因子 Batrachotoxin (BTX)

掲載日情報:2020/06/12 現在Webページ番号:64328

Batrachotoxin (BTX)は,有毒の褐色カエルPhyllobates terribilisの皮膚から抽出した,アルカロイドの中でも極めて強力なナトリウムチャネル活性化因子です。ナトリウムチャネルや他の毒素の機能研究や麻酔薬,鎮痛薬,抗不整脈薬,抗痙攣薬および抗うつ薬などの薬効研究に有用です。

本品はご購入に当たり「使用目的確約書」をご提出いただく必要があります。
本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

Batrachotoxin (BTX)とは

Batrachotoxin(BTX)は,ナトリウムチャネル上のレセプター部位2に結合する強力な活性化アルカロイドです。細胞膜電位がかなり低くても,ナトリウムチャンネルを活性化し,チャンネルの不活性化を防止することにより恒常的にナトリウムチャンネルを開放し続けます。BTXはNa+イオンへのチャンネルの選択性を変更し,より選択性を無くすることでより大きなイオンの細孔の通過を可能にします。BTXの結合は,他のチャネル領域上に多くのアロステリック効果を誘導し,レセプター部位3へのサソリアルファ毒素,レセプター部位5へのブレベトキシン,レセプター7へのピレスロイド殺虫物質の結合を増加させます。


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特長

BTXの構造式

Batrachotoxin (BTX)

  • 化学名:20-(2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylate)
  • 化学式:C31H42N2O6
  • M.W.:538.67
  • 由来:Phyllobates terribilis(矢毒カエル)皮膚抽出物
  • 純度:>90 % (HPLC, TLC, Toxicity)
  • 溶解性:エタノール,メタノール,DMSOに可溶
  • 光学活性:[a]29 300~260° (c = 0.23 in methanol)
  • 毒性(LD50):s.c.: 2μg/kg in mice

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参考文献

  • T. Tokuyama, et al., J. Am Chem. Soc., 91, 3,931 (1969).
  • E. X. Albuquerque, et al., Science, 172, 995 (1971).
  • W. A. Catterall, et al., J. Biol. Chem., 256, 8,922(1981).
  • T. Tokuyama, et al, Tetrahedron, 39, 41-47 (1983).
  • G.B. Brown, Internat. Rev. Neurobiol., 29, 77~116 (1988).
  • M. Kurosu, et al., J. Am Chem.. Soc., 120, 6,629 (1998).
  • S. J. Wang, et al., Cellular Signaling, 15, 151 (2003).

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reagent@funakoshi.co.jp

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