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メーカー：	Horizon社Dharmacon製品 OriGene Technologies
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NF449 (sodium salt) | CAS:627034-85-9

掲載日情報：2018/02/06 現在Webページ番号：54545

ケイマンケミカル /
Cayman Chemical Company
[メーカー略称：CAY]

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Cayman Chemical社のNF449 (sodium salt)です。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

※本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

構造式
製品情報
製品詳細
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価格

構造式

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製品情報

NF449 is an analog of suramin that selectively inhibits P2X₁ purinergic receptors (pIC₅₀ = 6.3) with a potency 19-fold greater than at P2X₃, P2Y₁, P2Y₂, or P2Y₁₁. Through selective inhibition of the P2X₁ receptor, 10 mg/kg NF449 has been used to decrease intravascular platelet aggregation in a mouse model of systemic thromboembolism. NF449 has also demonstrated selective antagonism of the Gsα-subunit G protein, which suppresses the association rate of GTPγS binding to Gsα-s, inhibits the stimulation of adenylyl cyclase activity, and blocks G protein coupling to certain GPCRs.

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製品詳細

name	NF449 (sodium salt)

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参考文献

1. Kassack, M.U.,Braun, K.,Ganso, M., et al. Structure-activity relationships of analogues of NF449 confirm NF449 as the most potent and selective known P2X1 receptor antagonist. European Journal of Medicinal Chemistry 39(4), 345-357 (2004).

2. El-Ajouz, S.,Ray, D.,Allsopp, R.C., et al. Molecular basis of selective antagonism of the P2X1 receptor for ATP by NF449 and suramin: Contribution of basic amino acids in the cysteine-rich loop. British Journal of Pharmacology 165(2), 390-400 (2012).

3. Hechler, B.,Magnenat, S.,Zighetti, M.L., et al. Inhibition of platelet functions and thrombosis through selective or nonselective inhibition of the platelet P2 receptors with increasing doses of NF449 [4,4',4'',4'''-(carbonylbis(imino-5,1,3-benzenetriylbis-(carbonylimino)))tetrakis-benzene-1,3-disulfonic acid octasodium salt]. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 314(1), 232-243 (2005).

4. Hohenegger, M.,Waldhoer, M.,Beindl, W., et al. Gsα-selective G protein antagonists. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America 95(1), 346-351 (1998).

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