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メーカー：	Horizon社Dharmacon製品 OriGene Technologies
	Horizon社Dharmacon製品(メーカー略称：DHA)のRNAiコレクション，cDNAコレクション，Yeastコレクションなど，遺伝子機能研究に有用な遺伝子リソースを検索することができます。クローンコレクション検索の使い方はこちら OriGene Technologies社(メーカー略称：ORI)のTrueClone / TrueORF / TrueORF Gold cDNAクローンなど，遺伝子機能研究に有用な遺伝子リソースを検索することができます。クローンコレクション検索の使い方はこちら
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Chaetocin | CAS:28097-03-2

掲載日情報：2018/02/06 現在Webページ番号：54449

ケイマンケミカル /
Cayman Chemical Company
[メーカー略称：CAY]

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Cayman Chemical社のChaetocinです。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

※本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

構造式
製品情報
製品詳細
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価格

構造式

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製品情報

The methylation of histones by histone methyltransferases (HMT) is an important mechanism by which gene expression is stably altered during cellular differentiation and embryonic development. Chaetocin is a fungal mycotoxin that inhibits the HMT SU(VAR)3-9 (IC₅₀ = 0.8 μM). It inhibits other Lys9-specific HMTs, including G9a (IC₅₀ = 2.5 μM) and DIM5 (IC₅₀ = 3 μM). Selectivity for Lys9-HMTs is indicated by higher IC₅₀ values (>90 μM) for Lys20-specific PRSET7, Lys27-specific EZH2, and Lys4-specific SET7/9. Chaetocin potently induces cellular oxidative stress, selectively killing cancer cells and rapidly-proliferating primary cells. Chaetocin’s effects on oxidative stress are, at least in part, due to its capacity to act as a competitive and selective substrate for thioredoxin reductase-1 (K_m = 4.6 μM). Chaetocin is useful both in epigenetic studies as an HMT inhibitor and in cancer research.

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製品詳細

name	Chaetocin

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参考文献

1. Greiner, D.,Bonaldi, T.,Eskeland, R., et al. Identification of a specific inhibitor of the histone methyltransferase SU(VAR)3-9. Nature Chemical Biology 1(3), 143-145 (2005).

2. Isham, C.R.,Tibodeau, J.D.,Jin, W., et al. Chaetocin: A promising new antimyeloma agent with in vitro and in vivo activity mediated via imposition of oxidative stress. Blood 109(6), 2579-2588 (2007).

3. Tibodeau, J.D.,Benson, L.M.,Isham, C.R., et al. The anticancer agent chaetocin is a competitive substrate and inhibitor of thioredoxin reductase. Antioxidants & Redox Signaling 11(5), 1097-1106 (2009).

4. Bissinger, E.M.,Heinke, R.,Sippl, W., et al. Targeting epigenetic modifiers: Inhibitors of histone methyltransferases. Med.Chem.Commun. (2010).

5. Spannhoff, A.,Sippl, W., and Jung, M. Cancer treatment of the future: Inhibitors of histone methyltransferases. International Journal of Biochemistry and Cell Biology 41, 4-11 (2009).

6. Copeland, R.A.,Solomon, M.E., and Richon, V.M. Protein methyltransferases as a target class for drug discovery. Nature Reviews.Drug Discovery 8, 724-732 (2009).

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