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Cl-Amidine (hydrochloride) | CAS:1373232-26-8

掲載日情報：2018/09/03 現在Webページ番号：54021

ケイマン ケミカル /
Cayman Chemical Company
[メーカー略称：CAY]

Cayman Chemical社のCl-Amidine (hydrochloride)です。

Cayman Chemical社ではプロスタグランジンやステロイドホルモンをはじめとする高品質な低分子化合物などを販売しています。 生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

※本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

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純度：≥95%，化学式：C14H19ClN4O2 • HCl，M.W.：347.23976
CAS No：1373232-26-8
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説明文 純度：≥95%，化学式：C14H19ClN4O2 • HCl，M.W.：347.23976
CAS No：1373232-26-8
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CAS No：1373232-26-8
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製品情報

Cl-amidine is an inhibitor of protein arginine deiminases (PAD; IC50s = 0.8, 6.2, and 5.9 µM for PAD1, PAD3, and PAD4 in vitro, respectively). It irreversibly inactivates all four PAD subtypes (kinact/KI = 37,000, 1,200, 2,000, and 13,000 M-1min-1 for PAD1-4, respectively) by covalently modifying an active site cysteine that is important for its catalytic activity. Cl-amidine is cytotoxic to HL-60, MCF7, and HT-29 cancer cell lines (IC50s = 0.25, 0.05 and 1 μM, respectively). In a collagen-induced mouse model of inflammatory arthritis, Cl-amidine dose-dependently decreases the citrulline content in serum and joints and reduces the development of IgG autoantibodies.



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製品詳細

nameCl-Amidine (hydrochloride)
Formal NameN-[(1S)-1-(aminocarbonyl)-4-[(2-chloro-1-iminoethyl)amino]butyl]-benzamide, monohydrochloride
CAS Number1373232-26-8
Molecular FormulaC14H19ClN4O2 • HCl
Formula Weight347.2
Purity≥95%
FormulationA crystalline solid
SMILESO=C(N[C@@H](CCCNC(CCl)=N)C(N)=O)C1=CC=CC=C1.Cl
InChI CodeInChI=1S/C14H19ClN4O2.ClH/c15-9-12(16)18-8-4-7-11(13(17)20)19-14(21)10-5-2-1-3-6-10;/h1-3,5-6,11H,4,7-9H2,(H2,16,18)(H2,17,20)(H,19,21);1H/t11-;/m0./s1
InChI KeyOPFMEGSAOZAJIV-MERQFXBCSA-N
LicenseSold under license from the University of South Carolina under U.S. Patent No. 7,964,636
Storage-20°C
ShippingRoom temperature in continental US; may vary elsewhere
Stability≥ 1 year


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文献

1. Luo, Y., Arita, K., Bhatia, M., et al. Inhibitors and inactivators of protein arginine deiminase 4: Functional and structural characterization. Biochemistry 45(39), 11727-11736 (2006).

2. Knuckley, B., Causey, C.P., Jones, J.E., et al. Substrate specificity and kinetic studies of PADs 1, 3, and 4 identify potent and selective inhibitors of protein arginine deiminase 3. Biochem. 49(23), 1-28 (2010).

3. Muth, A., Subramanian, V., Beaumont, E., et al. Development of a Selective Inhibitor of Protein Arginine Deiminase 2.. J. Med. Chem. 60(7), 3198-3211 (2017).

4. Slack, J.L., Causey, C.P., and Thompson, P.R. Protein arginine deiminase 4: A target for an epigenetic cancer therapy. Cell Mol. Life Sci. 68(4), 709-720 (2011).

5. Willis, V.C., Gizinski, A.M., Banda, N.K., et al. N-α-benzoyl-N5-(2-chloro-1-iminoethyl)-L-orninthine amide, a protein arginine deiminase inhibitor, reduces the severity of murine collagen-induced arthritis. J. Immunol. 186(7), 4396-4404 (2011).



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お問い合わせ先

（テクニカルサポート 試薬担当）

reagent@funakoshi.co.jp

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