GNF-5837 (CAS: 1033769-28-6)

掲載日情報:2018/09/26 現在Webページ番号:53034

AdipoGen社のGNF-5837 (CAS: 1033769-28-6)です。
AdipoGen社は高品質な低分子化合物、希少な抗生物質、天然物などを販売しています。生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

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製品情報

商品コードSYN-1183
品名GNF-5837
分子式C28H21F4N5O2
分子量535.5
CAS1033769-28-6
構造式
純度≥95%
形状Solid.
別名GNF5837
特長Inhibitor of pan-Trk activity (IC(50) = 8 and 12nM for TrkA and TrkB). Shown to target Trk (tropomyosinreceptor kinase) ATP binding cleft and an immediately adjacent hydrophobic pocket. Preferentially arrests the proliferation of Ba/F3 cells fused with Tel-TrkA, Tel-TrkB and Tel-TrkC (IC(50) = 11, 9 and 7nM, respectively) and in Ba/F3 and RIE cells expressing both TrkA and NGF (IC(50) = 42 and 17nM, respectively) over Mo7e-c-Kit and Rat-A10-PDGFR (IC(50) = 1 and 0.5µM) and Ba/F3-Tel-KDR and wt-Ba/F3 cells (IC(50) = 3.0 and 5.6µM). Displays ~100-fold greater selectivity among a panel of 59 closely related kinases and in 33 cellular kinase assays. Weakly active against relevant cytochrome P450 isozymes and hERG channel, and exhibit adequate microsomal stability, pharmacokinetic profile and efficacy in mice and rats. Suppresses tumor growth in a mouse RIE-TrkAmNGF xenograft model (50mg/kg, p.o.).
文献
  1. Discovery of GNF-5837, a Selective TRK Inhibitor with Efficacy in Rodent Cancer Tumor Models: P. Albaugh, et al.; ACS Med. Chem. Lett. 3, 140 (2012)


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(テクニカルサポート 試薬担当)

reagent@funakoshi.co.jp

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