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GSK2126458 (CAS: 1086062-66-9)

掲載日情報：2018/09/26 現在Webページ番号：52975

アディポジェン ライフ サイエンシーズ /
Adipogen Life Sciences
[メーカー略称：KOM]

AdipoGen社のGSK2126458 (CAS: 1086062-66-9)です。
AdipoGen社は高品質な低分子化合物、希少な抗生物質、天然物などを販売しています。生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

※本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

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純度：>95%，M.W.：505.5，化学式：C25H17F2N5O3S，形状：solid，溶解性：Soluble in DMSO. Slightly soluble (<1mg/ml) in ethanol.，CAS：1086062-66-9，M.W：505.5
CAS No：1086062-66-9
別名：HYR-582
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製品情報

商品コードSYN-1126
品名GSK2126458
分子式C25H17F2N5O3S
分子量505.5
CAS1086062-66-9
構造式
純度≥95%
形状Solid.
別名HYR-582
特長GSK2126458 is an orally available selective inhibitor of the class I phosphoinositide 3-kinase (PI3K) enzymesand MTOR1/2 complexes. GSK2126458 can inhibit PI3K-α (p85α/p110α) with IC(50) of 0.04nM. GSK2126458 has Ki values in the picomolar range for each of the class I PI3K isoforms and MTOR1/2 complexes. GSK2126458 has potent in vitro and in vivo growth-inhibitory effects on cancer cells. In comparison with other clinical PI3K inhibitors, GSK2126458 is around 100-fold more potent than BEZ235 (6nM). GSK2126458 also a low picomolar inhibitor of the common activating mutants of p110R ( E542K, E545K, and H1047R ) with Ki of 0.008nM, 0.008nM and 0.009nM in human cancer. In mechanistic cellular assays, GSK2126458 caused a significant reduction in the levels of pAKT-S473 with remarkable potency. Consistent with its activity against both PI3K R and mTOR, GSK2126458 also inhibits phosphorylation of AKT-T308 and p70S6K at low nanomolar concentrations. GSK2126458 induces a G1 cell cycle arrest and inhibits cell proliferation in a large panel of cell lines, including T47D and BT474 breast cancer lines.
文献
  1. The PDBbind database: collection of binding affinities for protein-ligand complexes with known three-dimensional structures. R. Wang, et al.; J. Med. Chem. 47, 2977 (2004)
  2. Comparison of the effects of the PI3K/mTOR inhibitors NVP-BEZ235 and GSK2126458 on tamoxifen-resistant breast cancer cells: E. Leung, et al.; Cancer Biol. Ther. 11, 938 (2011)


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お問い合わせ先

（テクニカルサポート 試薬担当）

reagent@funakoshi.co.jp

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