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Afatinib (CAS: 439081-18-2)

掲載日情報：2018/09/26 現在Webページ番号：52950

アディポジェン ライフ サイエンシーズ /
Adipogen Life Sciences
[メーカー略称：KOM]

AdipoGen社のAfatinib (CAS: 439081-18-2)です。
AdipoGen社は高品質な低分子化合物、希少な抗生物質、天然物などを販売しています。生理活性や阻害効果を有する物質も多数取り揃えております。

※本製品は研究用です。研究用以外には使用できません。

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純度：>95%，M.W.：486，化学式：C24H25ClFN5O3，形状：solid，溶解性：Soluble in DMSO or ethanol.，CAS：439081-18-2，M.W：486
CAS No：439081-18-2
別名：Tovok，BIBW-2992
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製品情報

商品コードSYN-1100
品名Afatinib
分子式C24H25ClFN5O3
分子量486.0
CAS439081-18-2
構造式
純度≥95%
形状Solid.
別名Tovok; BIBW-2992
特長Afatinib is an irreversible kinase inhibitor and binds to the kinase domains of EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2), and HER4 (ErbB4) to inhibit tyrosine kinase autophosphorylation. This results in a downregulation of ErbB signaling and subsequent inhibition of proliferation of cell lines expressing wild-type EGFR, selected EGFR exon 19 deletion mutations, or exon 21 L858R mutations. It also inhibited in vitro proliferation of cell lines overexpressing HER2. Overall, tumor growth was inhibited by Afatinib very effectively with low nanomolar IC(50) values ranging from approximately 6nM to below 500nM.
文献
  1. Synthesis and stereochemical effects of pyrrolidinyl-acetylenic thieno[3,2-d]pyrimidines as EGFR and ErbB-2 inhibitors: K.L. Stevens, et al.; Bioorg. Med. Chem. Lett. 19, 21 (2009)
  2. Irreversible protein kinase inhibitors: balancing the benefits and risks: T. Barf & A. Kaptein; J. Med. Chem. 55, 6243 (2012)
  3. Structure- and reactivity-based development of covalent inhibitors of the activating and gatekeeper mutant forms of the epidermal growth factor receptor (EGFR): R.A. Ward, et al.; J. Med. Chem. 56, 7025 (2013)


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お問い合わせ先

（テクニカルサポート 試薬担当）

reagent@funakoshi.co.jp

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